药物化学利尿药

利 尿 药,分享人：王婕,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,尿液是怎么形成的？,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,血液流经肾小球时，血液中的水、无机盐、尿素和葡萄糖等物质通过肾小球滤过，过滤到肾小囊中，形成原尿。 当尿液流经肾小管时，原尿中对人体有用的全部葡萄糖、大部分水和部分无机盐，被肾小管重吸收，回到肾小管周围毛细血管的血液里。原尿经过肾小管的重吸收作用，剩下的水和无机盐、尿素和尿酸等就形成了尿液。,01,02,03,04,利尿药的分类及举例,利尿药的应用,不良反应及毒副作用,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,CONTENT,作用原理,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,作用原理,利尿药是通过影响肾小球的过滤，肾小管的再吸收和分泌等功能，使用药者体内的钠随着肾小管水排出的同时得以排出，从而达到增加尿量，减缓器官功能，减轻水肿症状，以及治疗如高血压等非水肿性疾病目的的药物。,0 1,02,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,利尿药的分类及举例,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,利尿药的分类,1. 保钾利尿药，又称为低效能利尿药。主要作用于远曲小管远端和集合管，利尿作用弱，能减少 K+ 排出，如螺内酯、氨苯碟啶等 。 2.渗透性利尿药，也称为脱水药，主要作用于髓袢及肾小管其他部位，代表药为甘露醇 。3.袢利尿药，又称为高效能利尿药或 Na+-K+-2CL- 同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。4.噻嗪类利尿药，又称中效能利尿药或 Na+-CL- 同向转运子抑制药。主要作用于远曲小管近端，如氢氯噻嗪等。5.碳酸酐酶抑制药，主要作用于近曲小管、抑制碳酸酐酶，利尿作用弱，本类代表药为乙酰唑胺。,第一类举例：螺内酯,人工合成的甾体化合物，一种保钾利尿药，结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、Cl和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和P3的作用不定。本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。 本药口服吸收较好，约为65%，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮，口服1日左右起效。,氨苯蝶啶,保钾利尿药，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但其作用机制与其不同。它不是醛固酮拮抗剂，而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞，进而改变跨膜电位，而减少K+的分泌；Na+的重吸收减少，从而使Na+、Cl-及水排泄增多，而K+排泄减少。作用较迅速，但较弱，属低效能利尿药，其留钾作用弱于螺内酯。 本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%70%。口服后2小时起效。,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,第二类举例：甘露醇,甘露醇注射液，作为渗透性利尿药，是临床抢救特别是脑部疾患抢救常用的一种药，具有降低颅内压药物所要求的降压快疗效准确的特点。甘露醇进入体内后能提高血浆渗透压，使组织脱水，可降低颅内压和眼内压，从肾小球滤过后，不易被肾上球重吸收，使尿渗透压增高，带出大量水份而脱水，用于颅脑外伤、脑瘤、脑组织缺氧引起的水肿，大面积烧伤后引起的水肿，肾功能衰竭引起的腹水青光眼。,第三类举例：呋塞米,袢利尿药，也称速尿，临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其它利尿药无效的严重病例。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。 口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060分钟和5分钟，达峰时间为12小时和0.331小时。,第四类举例：氢氯噻嗪,噻嗪类利尿药，本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。 口服吸收迅速但不完全，生物利用度为60%80%。口服2小时后产生利尿作用，达峰时间为4小时，36小时后产生降压作用，作用持续时间为6 12小时。,第五类举例：乙酰唑胺,碳酸酐酶抑制药，乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂，当肾小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制，H+的产生减少，H+与Na+的交换减慢，Na+重吸收减少，Na+、H2O与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用，排出碱性尿。但利尿作用很弱，且长期服用会导致耐受性的发生，故目前很少单独用于利尿，然而，它对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用。 服药后30分钟即能影响尿液的pH，11.5小时开始降低眼压，tmax为24小时，作用持续812小时。t1/2约为36小时。,利尿药的应用,03,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,水肿,应用,肾脏病,中毒,退黄 护肝,减小血容量，降低心输出量,肾病综合征，慢性肾功能不全等。,广泛用于黄疸疾病。,心源性、肾源性、肝源性水肿,高血压,某些重金属盐如砷、汞，蛇毒，镇静药物中毒等辅助治疗,不良反应及毒副作用,04,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c0576048880950C3AFFA1066A7153250F1349197BA8C5246BA9D557EC0274B8DA272D2431748978789E76D2CD7D1F11E7447C1D163F5D9CA1CD35DC7B6F0026C6BB43698AE8A1A50A3B34DA472CDA8898A116D2621F720577CEB1EC5AE786B3A577EC3E762EF9351D5FE95BB5FD00056FCA016A5904C,低血钾症、低钠血症、低血镁症。,血尿酸增加。,。,出现糖尿病样的糖耐量曲线，严重者需按糖尿病治疗。,过性或永久性耳聋。,e7d195523061f1c021b92b3d25e54ab5e788c05760488809