处方设计

处方设计,2017/12/11,2,主要内容 复习各种剂型的处方组成 处方设计报告 报告组成 格式要求,3,注射剂概述,一. 定义 注射剂，是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 注射剂由药物、溶剂、附加剂及特质的容器组成。二. 注射剂特点优点：作用迅速可靠；无首过效应；发挥全身或局部定位作用； 适用于不宜口服药物和不能口服的病人。缺点：研制和生产过程复杂；安全性及机体适应性差；成本较高。,4,注射剂的处方设计与制备工艺,一. 注射剂处方组成 (一) 注射用原料 (二) 注射用溶剂 (三) 注射用主要附加剂,注射用原料 必需符合药典或国家药品质量标准。,5,二. 注射用溶剂,1. 注射用水： (1)中国药典规定 注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水 ； 灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水； 纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜 的方法制得的供药用的水。 纯化水可作为配制普通药剂的溶剂或实验用水，不得用于注射剂的配制。只有注射用水才可配置注射剂，灭菌用水主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。,注射剂的处方设计与制备工艺,6,2. 注射用油(油性注射剂只能供肌内注射)(1) 植物油：通过压榨植物的种子或果实制得。 麻油 (最适合用的注射用油，含天然的抗氧剂，是最稳定的植物油)、茶油、精制的花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油等。 中国药典规定注射用油质量要求： 无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液；10时应保持澄清；碘值为79128；皂化值185200；酸值不大于0.56。,二. 注射用溶剂,注射剂的处方设计与制备工艺,7,3.其他注射用非水溶剂(1)乙醇：能与水、甘油、挥发油等混溶，作注射溶剂浓度可达50， 但10时可能会有溶血作用或疼痛感。 (2)丙二醇(PG)：能与水、乙醇、甘油混溶，常用量10-60，皮下 或肌注时有局部刺激性，可供静注或肌注。(3)聚乙二醇(PEG)：能与水、乙醇混溶，PEG300的降解产物可能会 致肾病变，因而PEG400更常用。 (4)甘油(glycerin)：能与水、乙醇混溶，在挥发油和脂肪油中不溶， 由于粘度和剌激性较大，不能单独做注射溶剂用。(5)二甲基乙酰胺(DMA)：能与水、乙醇混溶，对药物的溶解范围大， 澄明中性溶液。连续使用时，应注意其慢性毒性。,二. 注射用溶剂,注射剂的处方设计与制备工艺,8,三. 主要附加剂,2. 附加剂种类(1) 抗氧剂：防止易氧化的药物自动氧化(2) 抑菌剂：抑制细菌(3) 局部止痛剂： 减少药物本身对组织产生的刺激和疼痛 (4) pH调节剂：增强制剂稳定性，减少局部刺激性加速药物吸收 (5) 等渗调节剂：调节与血浆渗透压相等，防止产生刺激或溶血(6) 其他附加剂：增溶、乳化、填充、保护等,注射剂的处方设计与制备工艺,滴眼剂,一. 定义及分类 定义：眼用液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。 分类：滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液。 近年来，一些眼用新剂型，如眼用膜剂、眼胶等已逐步用于临床。 目前最常用的眼用制剂为滴眼液。 滴眼剂(eye drop)：是指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常用作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断用，有的还可作为润滑或代替泪液用。,二. 滴眼液质量要求1. pH值：在5.09.0区间，否则会有明显刺激性，导致药物流失、甚至 损伤角膜。2. 渗透压：渗透压范围相当于0.6%1.5%氯化钠溶液。3. 无菌：用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，单剂量包装不 得加入抑菌剂。一般滴眼液，要求无致病菌，加抑菌剂。4. 澄明度：一般按照注射剂的澄明度检查方法检查，特别是不得有玻 璃屑，混悬型滴眼液应进行药物颗粒细度检查。5. 黏度：适当增大黏度可使药物在眼内停留时间延长，增强药物作 用，合适的黏度在4.05.0 cPas 之间。6. 稳定性：应注意稳定性问题。,滴眼剂,三. 处方设计 滴眼液制剂的处方组成包括：主药、溶剂和附加剂。 附加剂包括：pH值调节剂，等渗调节剂，抑菌剂，黏度调节剂， 稳定剂、增溶剂与助溶剂。1. 配制滴眼液：操作避免污染，热稳定的药应进行热灭菌，临用前， 无菌分装。热不稳定的，临用前无菌操作将其加入。 所用溶剂符合中国药典注射剂项下的规定要求。2. pH值：尽可能与泪液相近，减轻刺激与损害。一般调节68之间， 还应综合考虑主药的溶解度、稳定性及药效等因素。3. 渗透压调整：接近泪液的渗透压，相当于0.6%1.4%氯化钠溶液。 调节剂的加入以不影响主药的疗效为原则，且不能有配伍禁忌。,滴眼剂,三. 处方设计4. 抑菌剂：一般多剂量滴眼液使用中可能被污染，加入适当抑菌剂防 止贮藏及使用期间因染菌而变质。5. 溶解度调节：表面张力降低利于滴眼液与泪液充分混合，药物容易 渗入眼液。加入表面活性剂有时可增加药物溶解度， 利于角膜上皮与药物接触，促进吸收。6. 黏度调节： 加入高分子化合 物(羧甲基纤维素等) 增加黏度，可使药 物与角膜接触时间延长。适当增大黏度可使药物在眼内 停留时间延长，增强药物作用。7. 配制混悬滴眼剂：主药研成细粉，取适量助悬剂，加适量注射用水 制成黏稠液，逐渐加入主药中，研成糊状，再加 溶剂，过滤，灭菌。,滴眼剂,散剂概述,一. 定义及分类特点 1. 定义 散剂系指一种或多种药物经粉碎并混合均匀而制成的粉末状制剂，分为内服散剂、煮散剂和外用散剂。 2. 特点 (1) 粒径小、比表面积大、易分散、易吸收、起效快； (2) 外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用； (3) 贮存、运输、携带比较方便； (4) 制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。,一. 散剂适用范围 1. 贵重药物多用散； 2. 药物毒剧宜用散； 3. 煎煮有损药效的药物宜用散； 4. 可汤可散，以散为主。,散剂制备工艺和处方设计,二. 散剂一般制备流程 辅料 粉碎过筛混合分剂量质检包装,散剂制备工艺和处方设计,三. 处方设计及实例分析,1. 普通散剂 配制时无需特殊处理，按照散剂一般制法进行配制即可。 实例：复方十一烯酸锌粉【处方】 十一烯酸锌 200 g 十一烯酸 20 g 桂皮油 2.0 mL 硼酸 100 g 丁香油 2.0 mL 滑石粉加至1000 g【制法】取十一烯酸与香料、滑石粉适量充分混合，再加硼酸 与十一烯酸锌，混合均匀，用四号筛过筛，即得。 直接混合配制，无需其他处理【作用与用途】适用于霉菌性皮肤病及藓症。,散剂制备工艺和处方设计,三. 处方设计及实例分析,2. 含液体组分散剂 (1) 液体量少，可采用处方中其他固体组分吸收后研匀； (2) 液体含量大时，可另加适量赋形剂吸收，至不吸潮为度； (3) 液体含量过大，可加热蒸去大部分水后，在水浴上继续蒸发， 加入固体药物或赋形剂，低温干燥，研匀即可。 实例：蛇胆川贝散【处方】 蛇胆汁 100 g 川贝母 6000 g【制法】川贝母粉碎成细分，与蛇胆汁混匀，干燥，粉碎，过筛，即得。 属于第一种情况（川贝粉吸收液体）【作用与用途】清肺，止咳，除痰。,散剂制备工艺和处方设计,三. 处方设计及实例分析,3. 含共熔及引湿性、浸膏组分散剂 当两种或多种药物混合后，有时出现润湿或液化现象，称为低共熔。制备时， (1) 若共熔后，药理作用较单独混合好，宜采用共熔法混合； (2) 共熔后，药理作用无变化，可将共熔组分先共合熔，其他混合均匀； (3) 含有挥发油等足以溶解低共熔混合物的液体时，先将共熔物溶解，借 喷雾法喷入其他固体组分中，混匀。实例：痱子粉【处方】薄荷脑 6 g 硼酸 150 g 樟脑 6 g 氧化锌 120g 滑石粉 718 g【制法】取薄荷脑、樟脑研磨，使液化，加适量滑石粉充分研匀，依次 加入氧化锌、硼酸及剩余滑石粉，研和，过筛，混匀，即得。 薄荷脑与樟发生脑研磨时发生共熔，药理作用无变化，液化后便于和其他药物混合均匀。【作用与用途】收敛、吸湿、止痒。,散剂制备工艺和处方设计,三. 处方设计及实例分析,4. 含毒剧药物和小剂量药物散剂 毒剧药物剂量小，称取费时，服用损耗。，添加一定比例的赋形剂成稀释散 (倍散) 。为了保证散剂的均匀性及与原药的区别，常将稀释剂着色。倍数的稀释剂应为不与主要发生作用的惰性物质。实例：冰硼散【处方】 冰片 100 g 硼砂(煅) 1000 g 芒硝(风化) 1000g 朱砂(水飞) 120 g【制法】分别研细粉，过100目筛，各取净粉，先将朱砂与芒硝套研均 匀，再与硼砂混匀，过筛，放置过夜，加入冰片研匀，过筛即得。 冰片挥发，最后加入；硼砂煅炒后失去结晶水，有消毒防腐作用；芒硝治疮肿丹毒，咽肿口疮。【作用与用途】清火止痛、用于咽喉肿痛、口腔溃疡等。,颗粒剂概述,一. 定义及特点 1. 定义 颗粒剂系指以药物提取与适宜的辅料或与药材细粉制成干燥颗粒状和块状冲剂。 2. 特点 (1) 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小； (2) 作用迅速、生物利用度好；(3) 服用方便，充服、吞服、咀嚼等，根据需要可制成色、香、味俱 全的颗粒剂； (4) 必要时可对颗粒包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等； (5) 注意多种颗粒的混合物，可能因颗粒大小或粒密度差异较大产生 离析现象，导致剂量不准确。,颗粒剂制备工艺和处方设计,一. 颗粒剂一般制备工艺流程,胶囊剂概述,一. 定义 胶囊剂系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 囊材 空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。 囊心硬胶囊的囊心物主要有三种形式粉末、颗粒、微丸。(p192)软胶囊的囊心物主要有油类、对明胶无溶解性的液体、固体药物 。,硬胶囊剂制备,一. 硬胶囊的制备 1.空胶囊的制备 (1)空胶囊的组成 囊才附加剂： 为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂，如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等； 为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛(2%3%)； 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂； 为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。 以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。,硬胶囊剂制备,一. 硬胶囊的制备 2. 填充物的制备 胶囊的填充物为主药与辅料均匀混合制备而成的填充物料，多为粉末或颗粒，制备方法与颗粒剂相似。 填充时应注意：1) 定量粉填充时常发生小量的损失，应多准备填充物保证全部填充。2) 填充小剂量药粉，先用适宜稀释剂(淀粉、乳糖)稀释后，混匀填充。3) 易吸湿或发生低共熔的药物，根据情况分别加入稀释剂(氧化镁、碳酸镁)，混匀填充，不宜久贮。4) 疏松药物小剂量填充，加适量乙醇等混匀后填充改善药粉流动性。5) 难溶性药物为提高生物利用度，可加入适量表面活性剂。,24,片剂概述,一. 定义和特点 片剂 (tablets) 系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后， 制成颗粒，或用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供内服或外用。 优点： 剂量准确，含量均匀，使用方便。 质量稳定性好。 携带、运输、服用方便。 生产的机械化、自动化程度高，产量大、成本低。 可以满足不同临床医疗需求。 片面可以压上主药名称和含量标记，便于识别。 缺点： 片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，生物利 用度稍差些； 儿童和昏迷病人不易吞服； 含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。,25,片剂的赋形剂,一. 概述4. 赋形剂的分类 (1) 填充剂(稀释剂+吸收剂)； (2) 润湿剂； (3) 粘合剂； (4) 崩解剂； (5) 润滑剂； (6) 着色剂； (7) 芳香剂； (8) 甜味剂。 一种赋形剂可以有一种功能， 也可以有多种功能。 如淀粉具有兼作吸收剂、 稀释剂、 崩解剂和粘合剂的四种特性。 应掌握好赋形剂的这种特性，便于在处方中灵活运用。,26,片剂的制备,一. 制备方法分类 片剂制备工艺中最主要的步骤是压片。 压片过程要注意三要素：1. 流动性好：使流动、充填等粉体操作顺利进行，可减少片重差异；2. 压缩成形性好：不出现裂片、松片等不良现象；3. 润滑性好：片剂不粘冲，可得到完整、光洁的片剂。 制备方法按制备工艺分为两大类或四小类：,颗粒压片法,湿法制粒压片,干法制粒压片法,直接粉末(结晶)压片法,半干式颗粒(空白颗粒)压片法,直接压片法,滴丸剂概述,一. 定义和分类 1. 定义： 滴丸固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入一种不相混溶、互不作用的冷凝液中，液滴由于表面张力的作用收缩成球形、扁球形或圆片形的丸剂。 2. 常用的滴丸包括： 速效、高速的普通滴丸。 缓控释滴丸。 肠溶滴丸。,27,滴丸剂概述,三. 常用基质和冷凝剂2. 基质分类 (1) 水溶性基质：聚乙二醇类(PEG)、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、 硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等。 (2) 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化 植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸蜡醇)等。,28,滴丸剂概述,三. 常用基质和冷凝剂4. 冷凝剂分类 (1) 水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性 基质的滴丸。 (2) 油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或 它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。,29,冷凝液与基质不相混溶、互不作用,液体制剂概述,一. 定义 液体制剂指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 而注射剂和浸出制剂由于制备工艺特殊，不属于液体制剂。 液体制剂是将药物(固、液、气) 以不同的分散方法(溶解、胶溶、乳化、混悬)和不同的分散程度(离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态)分散在适宜的分散介质中形成的液体分散体系。 液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等，均与药物粒子分散度的大小有密切关系。 药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，处于稳定状态，如溶液剂；以微粒状态分散，则形成非均匀分散的制剂，处于物理不稳定状态，如溶胶剂、混悬剂、乳剂等。,30,四. 分类,液体制剂概述,低分子溶液剂,高分子溶液剂,溶胶剂,混悬剂,乳剂,按分散系统分类,均相液体制剂,非均相液体制剂,合剂、糖浆剂,乳剂、混悬液、滴剂,皮肤用,五官科用,直肠、阴道、尿道用,按给药途径分类,内服液体制剂,外用相液体制剂,31,液体制剂的溶剂 按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。,液体制剂的溶剂和附加剂,1.极性溶剂的品种及特性,32,液体制剂的溶剂,液体制剂的溶剂和附加剂,2.半极性溶剂的品种及特性,33,液体制剂的溶剂,液体制剂的溶剂和附加剂,3.非极性溶剂的品种及特性,34,二. 液体制剂的附加剂,液体制剂的溶剂和附加剂,1. 增溶剂,2. 助溶剂,35,3. 潜溶剂,4. 防腐剂,5. 矫味剂,6. 着色剂,一. 低分子溶液剂 1. 概述,12.3 各种液体制剂的性质特点及制备,增加药物溶解度的方法,药物分子中若含有酸性或碱性基团，可用碱或酸与其成盐，成为离子型极性化合物而增溶。,1. 制成可溶性盐类,2. 引入亲水基团,将亲水基团引入难溶性药物分子中可增加在水中的溶解度。,36,一. 低分子溶液剂1. 概述,各种液体制剂的性质特点及制备,影响药物溶解度的因素,(1) 药物的性质 (5) pH值的影响(2) 溶剂的极性 (6) 晶型与粒子大小的影响(3) 温度 (7) 其他如助溶剂、增溶剂等的影响 (4) 同离子效应和 溶液离子强度的影响,影响药物溶解速度的因素,(1) 温度：温度升高，药物的溶解度增大，同时药物分子的扩散速 度亦增加，从而提高溶解速度。(2) 搅拌：适当搅拌可以提高扩散速率，从而加速药物的溶解。(3) 粒子大小：固体药物粒子愈细，比表面积愈大，其表面形成饱 和溶液的速率愈大。,37,一. 低分子溶液剂 1. 概述,各种液体制剂的性质特点及制备,增加药物溶解度的方法,当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂称为潜溶剂。,3. 使用混合溶剂,难溶性药物当加入第三种物质时，能够药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。,常用的助溶剂： 某些有机酸及其钠盐， 如苯甲酸钠、水杨酸钠等； 酰胺化合物， 如乌拉坦、乙酰胺等； 某些无机化合物， 如碘化钾、氯化钠等,4. 使用助溶剂,38,(1) 概述 混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。属于热力学不稳定的粗分散系。 关键：使混悬微粒具有适当的分散度且粒度均匀，以减小微粒的沉降速度。 适宜制成混悬剂的药物： 溶解度小的难溶性药物； 水中易水解或具有异臭难服用的药物，制成难溶性盐； 为了产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散。 不适宜的药物; 毒剧药物； 剂量小的药物。,各种液体制剂的性质特点及制备,四. 混悬剂,39,(3) 混悬剂的稳定性,1). 混悬粒子的沉降速度,Stokes定律： V = 2 r2( 1- 2)g / 9,沉降速度,微粒密度,介质密度,微粒半径,分散介质的黏度,重力加速度,各种液体制剂的性质特点及制备,四. 混悬剂,增加混悬剂动力稳定性的主要方法： 尽量减小微粒半径；粉碎、研磨等 增加分散介质的黏度，减小固体微粒与分散介质间的密度差。加入高分子助悬剂 。,40,五. 乳剂,1. 概念 乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。形成液滴的液体称为分散相、内向或非连续相，另一液体称为分散介质、外相或连续相。,各种液体制剂的性质特点及制备,41,4. 乳化剂的乳化机理,各种液体制剂的性质特点及制备,五. 乳剂,亲水物可降低水膜的表面张力，水成连续相，形成水包油(O/W)型乳剂； 疏水物可降低油膜的表面张力，油成连续相，形成油包水(W/O)型乳剂。 因此，乳剂类型主要取决于乳化剂在两相中的相对润湿性与溶解度，使乳化剂润湿或溶解更多的一相是连续相Bancroft规则。 乳化剂在液滴表面排列越整齐，乳化膜越牢固，乳剂越稳定。,42,(1) 具有较强的乳化能力。即具有显著降低油水两相之间的表面张力，能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的能力。(2) 有一定的生理适应能力，无毒、无刺激性，可以口服、外用或注射给药。(3) 受各种因素的影响小。不受处方中其他成分的影响。,5. 乳化剂的基本要求及种类,各种液体制剂的性质特点及制备,五. 乳剂,天然乳化剂表面活性剂类固体粉末类辅助乳化剂,种类,43,(2) 亲水亲油平衡值（HLB值） 表面活性剂亲水或亲油能力的大小 根据经验，将HLB值范围限定在040，其中非离子型表面活性剂的HLB值在120之间。 HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越 强。,各种液体制剂的性质特点及制备,六. 表面活性剂,3. 表面活性剂的基本性质,44,混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:,例 HLB值的计算： 用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多少克？该混合物可作何用？,各种液体制剂的性质特点及制备,六. 表面活性剂,3. 表面活性剂的基本性质,答案：应使用司盘80 的量为58.1克，聚山梨酯20 为41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。,计算：,45,气雾剂概述,一. 定义 气雾剂系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。,46,一. 气雾剂的组成 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。 抛射剂与药物一同装在耐压容器中，抛射剂气化产生压力，打开阀门时药物、抛射剂一起喷出而形成气雾。,气雾剂的制备及 处方分析,47,一. 软膏剂组成及适用药物1. 组成 软膏剂主药由药物和基质组成，有时还添加适量透皮吸收促进剂以增加药物的穿透和吸收。2. 适用药物 (1) 剂量小、作用强的药物，日剂量不超过1015mg；。 (2) 半衰期短给药频繁的药物； (3) 口服或注射给药不可靠或具有严重副作用的药物； (4) 大分子药物需要考虑加入渗透促进剂； (5) 在水和油相溶解度接近且溶解度都较大的药物。,软膏剂处方组成,48,二. 软膏剂的基质1. 概念及分类 基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。一般可分为 油脂性基质、水溶性基质和乳剂型基质。2. 软膏剂的基质要求 润滑无刺激和过敏性； 性质稳定，与主药不发生配伍变化； 具有吸水性，能吸收伤口分泌物； 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； 稠度适宜，易于涂布和洗除，不污染衣服。,49,软膏剂处方组成,二. 软膏剂的基质3. 基质的选择 基质的性质对药物的释放、吸收影响很大： 对药物亲和力太大的基质不利于药物的释放； 基质不能与药物相互作用，生成复合物 保证完全溶解前提下，尽可能使用最小体积的溶剂，降低 基质对药物的亲和力 ； 酸碱性药物的基质根据主药的pKa大小选择，使药物保持 分子状态，促进透皮吸收； 不同基质对皮肤的封闭作用不同： 油脂性 W/O型乳剂 O/W型乳剂 水溶性,50,软膏剂处方组成,三. 软膏剂的附加剂 (一) 抗氧剂 (二) 防腐剂 (三) 渗透促进剂,软膏剂处方设计,51,栓剂,一. 定义与特点 1. 定义 栓剂亦称“坐药”或塞剂，系指药物与适宜基质混合制成、专供腔道给药的一种固体外用制剂。 2. 特点 栓剂常温为固体，塞入人体腔道后，体温下迅速软化、熔融或溶解于分泌液逐