药剂学考试重点

填空 1 溶出度或释放度 普通片剂 规定在 45min 内溶出标示量的 70 以上 缓控 释制剂 规定至少取三个时间点 即在 0 5 2h 内累计释放约 30 考察突释 释放 50 的时间点 考察释药特性 最后取样点的累计释放率为标示量的 75 以上 考察释放是否完全 2 中国药典规定的片剂崩解时限崩解时限 普通片 15min 薄膜衣 30min 肠溶衣 糖衣 1h 重量差异重量差异 糖衣片包衣前检查 薄膜衣包衣后 3 制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀 4 制剂技术 药用辅料 制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱 5 物料混合时 若各组分比例相差较大 宜采用等量递增法进行混合 6 缓控释制剂的释药原理有溶出 扩散 溶蚀 渗透压和离子交换 7 药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验 8 脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇 9 活性炭在酸性溶液中吸附作用强 使用之前应活化 10 含有毒剧药品的酊剂 每 100ml 相当于原药物 10g 其他酊剂 每 100g 相当 于原药物 20g 11 胃肠道吸收快慢顺序 溶液剂 乳剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片 剂 丸剂 12 控制药物释放的机制 溶出 扩散 溶蚀 渗透压 离子交换 13 滴丸常用基质 水溶性基质有聚乙二醇 PEG 非水溶性基质如硬脂酸 很少 用 滴丸的冷凝液 水性有水和不同浓度乙醇 油性有液状石蜡 影响滴丸的 因素 处方 药液温度 滴嘴的内外径 冷凝液温度和黏度 滴距 滴速 14 正吸附 表面活性剂在溶液表面层聚集的现象 15 Krafft 点 随温度升高 离子型表面活性剂的溶解度会增大 当升高至一定 温度是 其溶解度急剧升高 该温度称为 Krafft 点 相应的溶解度即为该离子 表面活性剂的 CMC 名词解释 1 药剂学药剂学 是研究药物制剂的基本理论 处方设计 制备工艺 质量控制和合 理应用的综合性应用技术学科 2 药物剂型药物剂型 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 3 药物制剂药物制剂 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种 4 药品药品 用于预防 治疗 诊断人的疾病 有目的地调节人的生理机能并规定 有适应症或者功能主治 用法用量的物质 5 药典药典 由国家记载药品标准 规格的法典 一般由国家药典委员会组织编纂 出版 由政府颁布 执行 具有法律约束力 6 液体制剂液体制剂 药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体形态制 剂 7 缓释制剂缓释制剂 在规定释放介质中 按要求缓慢地非恒速非恒速释放药物 给药频率比 普通制剂减少 能显著增加患者顺应性的制剂 8 控释制剂控释制剂 在规定释放介质中 按要求缓慢地恒速恒速释放药物 给药频率比普 通制剂减少 血药浓度比缓释制剂更平稳血药浓度比缓释制剂更平稳 能显著增加患者顺应性的制剂 9 注射剂注射剂 原料药与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌无菌制剂 10 乳剂乳剂 互不相容的两种液体混合 其中一种液体以液滴状分散于另一种液体 中形成的非均相液体制剂 11 流浸膏剂流浸膏剂 用适量的溶媒浸出药材有效成分后 蒸去部分溶媒 调整浓度至 规定的标准而 制成的液体药剂 12 灭菌制剂灭菌制剂 采用某种物理化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类 药物制剂 13 无菌制剂无菌制剂 在无菌环境下采用无菌操作方法或无菌技术制备的不含任何活的 微生物的一类药物制剂 14 散剂散剂 原料药与适宜辅料经粉碎 均价混合制成的干燥粉末状制剂 15 气雾剂气雾剂 含药药溶液 乳状液或混悬液与适宜的抛射剂抛射剂共同封装与具有特制阀阀 门系统门系统的耐压容器耐压容器中 使用时借用抛射剂的压力将内容物呈雾状物质喷出 用 于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜 皮肤的制剂 16 分散片分散片 在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂 17 表面活性剂表面活性剂 能使显著降低两相间的表面 界面 张力的物质 18 热原热原 注射后能引起人体致热反应的物质 19 临界胶团浓度临界胶团浓度 表面活性剂分子的亲油基团相互吸引 缔合在一起 形成亲 油基团向内 亲水集团向外 在水中稳定分散 大小在胶体粒子范围的胶束或 胶团 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即 CMC 20 稀配法稀配法 将全部药物加入溶剂中 一次配成所需浓度 再行过滤 21 冷冻干燥法冷冻干燥法 将干燥液体物料冷冻成固体 在低温减压条件下利用冰的升华 性 使物料低温脱水而干燥达到干燥目的的一种方法 22 湿热灭菌法湿热灭菌法 用饱和蒸汽 沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法 23 滴丸剂滴丸剂 原料药与适宜基质加热熔融混匀 滴入不相混溶 互不作用的冷凝 介质中制成的球形或者类球形制剂 24 起昙起昙与昙点昙点 一些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度 开始随 温度升高而升高 但温度到某一值时 导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂 分子水化作用降低 溶解度急剧下降 表面活性剂析出 溶液浑浊 这种含聚 氧乙烯基的非离子型表面活性剂因加热而浑浊的现象称为起昙 此温度为昙点 或浊点 简答题 1 药物制剂的重要性药物制剂的重要性 便于确定剂量 便于使用与保存 有利于药物的药效稳 定和毒副作用的控制 药剂对药效的影响药剂对药效的影响 剂型可改变药物的作用性质 剂型可改变药物的起效速 度和药效持续时间 降低药物的毒副作用 有些剂型可产生靶向作用 2 热原的含义 组成 性质 主要污染途径及去除方法热原的含义 组成 性质 主要污染途径及去除方法 含义含义 注射后能引起人体致热反应的物质 组成组成 是微生物的代谢产物 是一种内毒素内毒素 由磷脂 脂多糖和蛋白质组成 脂多糖是内毒素的主要活性成分 性质性质 耐热性 水溶性 不挥发性 过滤性 吸附性 污染途径污染途径 原辅料带入 溶剂带入 容器用具管道及设备 制备过程 使用过程 去除方法去除方法 药液或溶剂中热原除去方法 吸附 蒸馏 离子交 换法 超滤法 其他方法 容器或用具 高温法 酸碱法 3 表面活性剂的分类表面活性剂的分类 阴离子表面活性剂 高级脂肪酸盐 肥皂类 只用于 外用制剂 硫酸化物 十二烷基硫酸钠 SDS 外用软膏乳化剂 片剂等的润湿 剂或增溶剂 磺酸化物 阳离子表面活性剂 苯扎溴黯 新洁尔灭 防腐 消毒 杀菌 两性离子表面活性剂 磷脂类 氨基酸型和甜菜碱型 在碱性 溶液中呈阴离子性质 起泡去污 酸性溶液阳离子性质 杀菌 非离子型表 面活性剂 脂肪酸山梨坦 司盘 W O 型乳化剂 聚山梨酯 吐温 O W 型 乳化剂 4 注射剂的制备流程注射剂的制备流程 水的处理 原水 饮用水 纯化水 粗洗 注射用 水 精洗 配制 容器 安瓿 洗涤 干燥灭菌 原辅料 主药 辅料 配制 过滤 洁净区 灌封 洁净区 灭菌与检漏 质量检查 印字与包装 注 射剂成品 5 注射剂特点注射剂特点 药效迅速 作用可靠 适用于不宜口服给药的药物 适用于 不能口服给药的病人 可使某些药物发生定位定向的局部反应 5 注射剂质量要求注射剂质量要求 可见异物检查 热原 无菌 其他检查 含量测定 装 量 装量差异 pH 渗透压 摩尔浓度等 5 药液制备方法药液制备方法 浓配法浓配法 将全部药物加入部分溶剂配成浓溶液 加热或冷 藏后过滤 然后稀释至所需浓度 可滤除溶解度小的杂质 稀配法稀配法 将全部药 物加入溶剂中 一次配成所需浓度 再行过滤 优质原料可用此法 6 湿法制粒湿法制粒压片流程 主药 辅料 粉碎 过筛 混合 制软材 黏合剂 造粒 干燥 整粒 润滑剂 混合 压片 挤压式制粒 流化床制粒 制粒目的 改善流动性 防止各成分的离析 防粉尘飞扬及器壁上的黏附 调整堆积密度 改善溶解性能 使片剂生产中压力均匀传递 便于服用 携带 方便 7 糖包衣步骤糖包衣步骤 隔离层 粉衣层 糖衣层 有色糖衣层 打光 8 薄膜衣薄膜衣生产工艺流程 片芯 包衣 40 固化 6 8h 室温 干燥 12 24h 50 薄膜衣片 9 直肠给药作用特点直肠给药作用特点 避免胃和小肠环境对药物的破坏 降低药物对胃肠道 刺激 避免首过效应 栓剂作用持续时间比一般口服制剂长 对不愿或不能吞 咽的患者 给药方便 适用于伴有呕吐的患者 10 药剂学的核心任务药剂学的核心任务 规模生产出安全 有效 稳定 质量可控 方便使用 经济的药物制剂 药剂学的基本理论研究 新剂型与新技术研究 新型药用 辅料研究 常规制剂的生产工艺研究 11 影响药物制剂稳定性的因素影响药物制剂稳定性的因素 以及药物制剂稳定化的措施 处方因素 pH 广义酸碱催化的影响 溶剂 离子强度 表面活性剂 基质或辅料 外界 温 度 光线 空 氧 气 金属离子 湿度和水分 包装材料 其他方法 制成 固体剂型 采用粉末直接压片或包衣工艺 制成微囊或包合物 12 缓控释制剂特点缓控释制剂特点 优 减少服药次数 提高患者顺应性 使血药浓度平衡 避免峰谷效应 降低毒副作用 减少用药总剂量 发挥药物的最佳治疗效果 控制药物的在体内释放速度和部位 缺 剂量调节的灵活性差 给药方案调节 的灵活性差 制备工艺复杂 生产设备和辅料成本较贵 13 崩解剂的崩解机理崩解剂的崩解机理 并列举四种常用崩解剂 崩解剂 促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料 作用机理 毛细管作用 膨胀作用 产气作用 润湿热 常用崩解剂常用崩解剂 干淀粉 羧甲淀粉钠 CMS Na 低取代羟丙基纤维素 L HPC 交联 羧甲纤维素钠 CCNa 交联聚维酮 PVPP 泡腾崩解剂 14 增加溶解度的方法增加溶解度的方法 成盐 增溶剂 助溶剂 潜溶剂 潜溶剂 混合溶剂 助溶剂 加入第三种物质 与难溶性药物形成可溶性络合物 复 盐 缔合物等 增溶剂 表面活性剂在水中达到临界胶束浓度后 某些难溶 性或微溶物质在胶束溶液中溶解度增大并形成澄清溶液的过程 15 中药材中有效成分中药材中有效成分浸出过程 浸润 渗透 解析 溶解 扩散 置换 影响因素 药材粒度 药材成分 浸提温度 浸提时间 浓度梯度 溶剂 pH 浸提压力 其他 16 散剂制备工艺散剂制备工艺 物料粉碎 过筛 加辅料混合 分剂量 质量检查 包装 散剂 散剂特点特点 粒径小 起效快 外用散的覆盖面积大 储存运输携带方 便 工艺简单 缺点 分散度大 不适合剂量大的药 服用不易 粉碎方法粉碎方法 单独粉碎与混合粉碎 干法粉碎与湿法粉碎 低温粉碎 超微粉碎 17 胶囊剂的特点胶囊剂的特点 掩盖药物不良嗅味 提高药物稳定性 使药物在体内快速 起效 实现液态药物固体化 可缓释控释或定位释放药物 不能制成胶囊的 内容物不能是水溶液或稀乙醇溶液 易风化或潮解的药物 易溶性刺激性药 物 18 硬胶囊硬胶囊 采用适宜制剂技术 将原料药或适宜辅料制成的均匀粉末 颗粒 小片 小丸 半固体或液体等 填充于空心胶囊的胶囊剂 19 软胶囊软胶囊 将一定量的液体原料药物直接包封 或将固体原料药物溶解或分散 在适宜的辅料中制备成溶液 混悬液 乳状液或半固体 密封于软质囊材中的 胶囊剂 20 药用辅料的作用 有利于制剂成型 有利于制剂制备 提高制剂的稳定性 调节药物的作用部位和作用时间 满足生理要求 21 液体制剂特点液体制剂特点 优 分散度大 吸收快 适用于多种给药途径 易于分剂 量 给药方便 减少药物的刺激性 固体药物制成液体制剂可提高生物利用度 易控制药物浓度 缺 易化学降解 导致药效降低甚至失效 携带运输储存 不变 以水为溶剂的液体制剂易霉变 对包装材料要求高 非均相液体制剂易 产生物理稳定性变化等问题 22 液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂 防腐剂 羟苯酯类 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 季铵盐类 酚类及其衍生物 醋酸氯已定等 矫味剂 甜味剂 芳香剂 胶 浆剂 泡腾剂 着色剂 天然色素 合成色素 抗氧剂 水溶性抗氧剂 油性抗氧剂 23 等渗溶液等渗溶液 渗透压与血浆渗透压相等的溶液 0 9 NaCl 0 5 葡萄糖 24 等张溶液等张溶液 与红细胞膜张力相等的溶液 25 固体分散体固体分散体 将药物以分子 无定型或微晶等状态高度分散于适宜载体材料 中制成的固体分散体系 缺点缺点 物理稳定性不高 在储存期间药物分子可能自 发聚集成晶核 或微晶逐渐长大变成大的晶粒 或由亚稳定型转化成稳定型晶 型 这个过程称为老化老化 固体分散体固体分散体常用类型 低共熔混合物 药物与载体以适当比例在较低温度下 熔融 得到完全混溶的液体 然后搅匀 速冷固化而成 固体溶液 药物以分 子状态在药物载体中均匀分散 如果将药物分子看成溶质 载体看成溶剂 则 此类分散体具有类似于真溶液的分散性质 共沉淀物 也称共蒸发物 由药物 与载体以适当比例形成的非晶体性无定型物 26 栓剂栓剂 是原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂 作用特点特点 局 部作用 缓释 全身作用 速释 直肠栓 肛门栓 距肛门 2cm 油脂性基质 可可豆脂 合成脂肪酸甘油酯水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯 硬脂酸酯类 泊洛沙姆 置换价 DV 药物的重量与同体积基质的重量之比 G 不含药物栓剂的评价栓重 M 含药栓剂的评价栓重 W 含药栓剂重每个栓剂的平均含药量 B 含药栓剂所 需基质的重量 n 拟制备的栓剂数量 27 片剂片剂特点 优 剂量准确 易携带 保存 体积小 服用方便 顺应性好 产量大 成本低 适宜采用包衣 稳定性好 可制备成不同的片剂 控制释药 速率或给药部位 缺 不适于吞咽功能障碍的患者 存在溶出 吸收过程 疗 效受剂型 处方 辅