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文档简介

解热镇痛抗炎药,Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID,内容提要,解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 解热镇痛药的药理作用 作用机制常见不良反应非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺类 、吡唑酮类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、烷酮类、异丁芬酸类等,内容提要,选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。 4. 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类:1)抑制尿酸合成的药物如别嘌醇;2)增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等;3)抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等,12/15/2017,药理学,解热镇痛抗炎药,一、定义: 是一类具有解热、镇痛、抗炎抗风湿(除苯胺类外)作用的药物。也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药,故也成为“阿司匹林类药物”。,二、共同的作用机理: 抑制环氧化酶(COX), 使前列腺素(PG)合成减少,发挥解热、镇痛、抗炎等共同的药理作用。,12/15/2017,药理学,三、共同特点:,(一)、解热作用,【特点】:1、只对发热体温有影响,而对正常体温无影响。2、作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影 响散热。,3、机理:抑制环氧化酶,使PG合成减少从而发挥解 热作用。,氯丙嗪与解热镇痛药对体温影响的区别,12/15/2017,药理学,发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的重要依据之一。因此,不宜见热就解。 解热只是一般的对症疗法,由于体温过高或持久发热能消耗体力,并引起头痛、失眠、谵妄及昏迷,小儿高热易致惊厥,严重者可危及生命,及时应用解热镇痛药可以缓解这些症状。但对幼儿、老年和体弱的患者,体温骤降及出汗过多可导致虚脱,应特别注意。,12/15/2017,药理学,【特点】:1、对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌 绞痛及剧痛无效。2、镇痛的同时不产生欣快感,无成瘾性,长期应用,耐 性和依赖性的产生较慢,程度较低。,(二)镇痛作用,痛的产生:,3、作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。,问题:解热镇痛药与镇痛药有什么区别?,12/15/2017,药理学,这种作用除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。 作用原理: A、抑制PG合成;PG是参与炎症反应的体内活性物 质,对致炎致痛物质有增敏作用。 B、稳定溶酶体膜。,(三)抗炎、抗风湿作用,12/15/2017,药理学,环氧化酶( COX)有两种同工酶,简称COX-1 与COX-2,两者为同分异构体。COX-1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管紧张度的调节等一些生理反应。COX-2 则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。还发现抗血栓作用和胃出血等不良反应与抑制COX-1 有关;而解热、镇痛、抗炎作用则与抑制COX-2 有关。,解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应,一、药理作用,1. 解热作用,特 点:1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。,2.镇痛作用,特点: 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。,3.抗炎作用,大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。,4.其他 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。,二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性,抑制PGs的生成有关。除此之外,可能尚有其他作用机制参与。,膜磷脂的代谢途径,COX-1和COX-2的特性,NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用,NSAIDs对COX的选择性作用,NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理: 对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应就越大; 而对COX-2的抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著。,三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。,第一节 非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类二、苯胺类 三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁芬酸类,12/15/2017,药理学,乙酰水杨酸(阿斯匹林,Aspirine),【体内过程】,1、PO易吸收2、经肝代谢,肾排泄3、分布广,可通过血脑屏障及胎盘屏障4、尿液的pH变化对其排泄影响很大,即:尿液呈酸性时有利于药物再吸收,使排出减少; 尿液呈碱性时使药物再吸收减少,加速排泄。,一、水 杨 酸 类,水杨酸类药物包括阿司匹林(乙酰水杨酸)、水杨酸钠和氟苯水杨酸等。,12/15/2017,药理学,有很强的解热镇痛作用,抗炎、抗风湿作用也较强,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等,也可用于风湿性及类风湿性关节炎。,【作用及用途】,1、解热镇痛抗炎抗风湿,阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制图解,2、抗血栓(小剂量),机理:抑制环氧化酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从 而抑制血小板聚集。 主要用于冠状动脉硬化性疾病、心肌梗死、脑血栓形成及手术后有静脉血栓形成倾向的患者,能减少缺血性心脏病发作和复发的危险,也可使一过性脑缺血发作患者的脑卒中发生率和病死率降低。,12/15/2017,药理学,【不良反应】,1、胃肠道反应:(最常见)上腹不适、 胃出血、 诱发胃溃疡。措施:饭后服,并同服抗酸药。2、凝血障碍:出血时间延长,用VitK防治。严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏和血友病患者禁用,手术前1周的患者也应停用,产妇临产不宜应用。3、过敏反应:荨麻疹、阿司匹林性哮喘,哮喘患者禁用。4、水杨酸反应(5g/d):表现有头痛、头晕、耳鸣、视力和听力减退,重者精神紊乱、呼吸加快,酸碱平衡障碍。5、瑞夷综合症(急性脂肪变性-脑病综合症):患病毒性感染伴有发热的儿童和青年,服用阿司匹林有发生瑞夷综合征的危险。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷、等。病毒性感染患儿应慎用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚等代替。,12/15/2017,药理学,【相互作用】,1、阿司匹林与双香豆素合用,可增强后者的抗凝血作用,易致出血。2、阿司匹林与甲磺丁脲合用,可增强后者的降血糖作用,易致低血糖。3、阿司匹林与肾上腺皮质激素合用,可增强后者的抗炎作用,易诱发消化性溃疡。4、阿司匹林与呋噻米合用,可使后者排泄减慢,易致蓄积中毒。,12/15/2017,药理学,二、其他解热镇痛抗炎药,特点: 1、 抗炎、抗风湿作用很弱; 2、 解热、镇痛作用和阿斯匹林相似,稍弱;常用于感冒发热,于缓解轻、中度疼痛,尤其适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者; 3、 胃肠反应较轻,凝血系统障碍影响很小; 4、 过量急性中毒可致肝损伤。,对乙酰氨基酚(扑热息痛、醋氨酚),解热镇痛抗炎药除水杨酸类外,常用药还包括苯胺类(对乙酰氨基酚等)、吡唑酮类(保泰松等)、丙酸类(布洛芬等)、乙酸类(吲哚美辛等)、灭酸类(甲灭酸等)、苯丙噻嗪类(吡罗昔康等)等。,12/15/2017,药理学,吲哚美辛(消炎痛)特点:1、为最强的PG合成酶抑制药之一,有显著解热、 镇痛、抗炎、抗风湿作用; 2、只对炎性疼痛有效,对非炎性疼痛无效; 3、不良反应多,发生率35-50%;4、仅用于其他药物不能耐受或疗效不隹的风湿性及 类风湿性关节炎;5、吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性,阿司匹林过敏者不宜使用;与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损。,12/15/2017,药理学,布洛芬特点: 1、解热作用较阿司匹林弱,镇痛、抗炎作用很强 2、对胃肠道刺激小,病人易耐受,主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎,也可用于一般解热镇痛。双氯芬酸特点: 1、有抑制炎症反应中的环氧酶和脂氧酶的双重作用,有良好的抗炎、镇痛、解热作用。 2、胃肠道的不良反应较阿司匹林、吲哚美辛等低。 3、用于治疗各种慢性关节炎的肿痛,是治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的一线药物。,12/15/2017,药理学,吡罗昔康(炎痛喜康)特点:1、长效、速效、强效,用量小2、长期用药无积蓄,副作用小,适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及急性痛风等 保泰松特点:1、抗风湿作用强而解热作用较弱,用于风湿性及类风湿性关节炎;2、促进尿酸的排泄,可用于急性痛风;3、毒性大,不良反应多。,12/15/2017,药理学,使用解热镇痛药时应注意:,1、不要见热就退2、是对症治疗药,在对症治疗时要找到内因3、对阿司匹林过敏的患者慎用4、用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,解热镇痛药配成复方应用的目的,是加强其解热镇痛效果,减少不良反应。复方中除解热镇痛药外,多含有苯海拉明或咖啡因,有的还含有缓解感冒症状的药物,如氯苯那敏、麻黄碱等。根据临床观察,某些复方并不优于单方。解热镇痛药复方中常含有非那西丁和氨基比林,久用前者可形成依赖性并损伤肾脏,后者可致粒细胞减少。所以目前有推广单独使用阿司匹林或对乙酰氨基酚的趋势。,12/15/2017,药理学,常用解热镇痛药作用强度比较,药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 + + + 扑热息痛 + + - 布洛芬 + + + 消炎痛 + + + 保泰松 + + + 吡罗昔康 + + +,第二节 选择性环氧酶-2抑制药,塞来昔布 塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍,是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响,也不影响TXA2的合成,但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。,罗非昔布 罗非昔布(rofecoxib)为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用,具有解热、镇痛和抗炎作用,但不抑制血小板聚集。但是,近年来已有证据证实,罗非昔布有心血管不良反应。,尼美舒利 尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用,对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强,副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。,附录 抗痛风药,痛风药物按药理作用分为以下几类: 1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇; 2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等; 3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱等; 4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等。,12/15/2017,药理学,感冒症状与感冒药对应成分,感冒药物为多组分的复方制剂,在治疗感冒的上百种感冒药中,主要靠不到20种成分的互相组合:1、解热止痛的:对乙酰氨基酚 、双氯芬酸钠 、氨基比林、阿司匹林、布洛芬;2、缓解鼻塞的:盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱 ;3、止咳的:氢溴酸右美沙芬、咳平、盐酸二氧异丙嗪;5、减轻卡他症状的:扑尔敏(马来酸氯苯那敏 )、盐酸苯海拉明;6、抗病毒的:金刚烷胺、吗啉胍、板蓝根浸膏 ; 7、其他:人工牛黄、咖啡因、中药、消炎酶、葡萄糖酸锌;,12/15/2017,药理学,各种成分的副作用,对乙酰氨基酚解热止痛 长期或大剂量服用可引起肝脏损害使用含有对乙酰氨基酚成分的感冒药时需要注意:1、肝肾功能不全者在使用时需要特别注意。2、药物易蓄积肝肾,3岁以下幼儿应慎用。3、因能通过胎盘,孕妇慎用或禁用。,12/15/2017,药理学,含有对乙酰氨基酚的感冒药:,感康、泰诺、白加黑感冒片、日夜百服宁、必理通、加合百服宁、泰诺林、速效伤风胶囊、扑热息痛片、对乙酰氨基酚糖浆、康利诺、散利痛、索米痛、去痛片、一服宁、康得、雅司达、泰克、快克、快可、感速宁、海王银得菲、丽珠感乐、达诺、感清胶囊、轻克、感立克、雷蒙欣片、金刚感冒片、可立克、扑感灵、联邦菲迪乐、感冒清、库克、小儿速效感冒胶囊、康必得、感诺。,12/15/2017,药理学,布洛芬解热止痛,可出现恶心,呕吐;其次是腹泻,便秘,烧心,上腹部痛。偶见有头晕,头昏,头痛的报道和斑丘疹性红斑或麻疹性皮炎及全身瘙痒的报道使用时需要注意:1、可发生尿潴留如水肿,心功能不全慎用;2、有发生急性肾衰竭的报道,肾功能不良者慎用;3、有消化道溃疡病史和有出血倾向者慎用。4、哮喘,鼻息肉综合征禁用。5、可发生交叉过敏,对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。6、孕妇及哺乳期妇女禁用。,12/15/2017,药理学,含有布洛芬成分的感冒药:,芬必得、爱菲乐、得尔胶囊、新芬泰胶囊、臣功再欣,12/15/2017,药理学,阿司匹林解热止痛,由于阿司匹林能抑制前列腺素合成,促使胃酸分泌增加,同时又抑制胃部粘液分泌,使胃粘膜的保护作用明显减弱。再则,阿司匹林是酸性药物,它能直接刺激胃粘膜,故用药者极易发生溃疡性出血。此外,阿司匹林对肝、肾等内脏也有损害,严重者用药后会并发急性肾功能衰竭,故儿童用此药时应特别小心。 可出现胃肠功能紊乱对凝血系统的影响变态反应,12/15/2017,药理学,使用时需要注意:1、患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用。2、肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用。3、孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用。4、儿童慎用。,12/15/2017,药理学,双氯芬酸钠解热止痛,口服可出现上腹部疼痛,恶心,呕吐,腹泻等胃肠道不适,还可出现头痛,头晕,眩晕,皮肤红斑或皮疹。罕见的反应有:胃肠道出血,消化性溃疡,嗜睡,肝功能异常,水肿和类似过敏反应。极个别病例出现:感觉或视觉障碍,耳鸣,失眠,烦躁,血尿,急性肾功能不全;血小板减少,白细胞减少,粒细胞缺乏,溶血性贫血,再生障碍性贫血,有导致骨髓抑制或使其加重的可能,12/15/2017,药理学,使用含有双氯芬酸钠成分的感冒药时需要注意:,1、可经血液透入胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇和儿童均属禁忌。2、有肝肾功能损害慎用。3、胃及十二指肠溃疡者慎用,4、老年人慎用。5、本品含有钠,对于限制钠盐摄入量者应慎用含有双氯芬酸钠的感冒药:感冒通,12/15/2017,药理学,氨基比林解热止痛,1、可出现口腔发炎、发热、咽喉痛等;2、抑制骨髓,易致粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血以及形成致癌物质;3、可导致末梢血中白细胞,特别是粒细胞减少。为已经淘汰的药品。4、扑感敏同时含有对乙酰氨基酚和氨基比林两种退热成分,因此解热镇痛效力大,但有白细胞减少,贫血患者不宜服用含有氨基比林成分的感冒药有:克感敏颗粒、扑感敏,12/15/2017,药理学,五种退热药物比较:,1、对乙酰氨基酚是儿科临床最常用的退热剂。对乙酰氨基酚是一种比较安全的退热药,退热效果迅速可靠,不良反应较少,可家庭常备。它的商品名有泰诺林、百服宁、一滴清、必理通、安佳热、爱尔、小儿退热栓等,剂型较多,适合儿童使用。,12/15/2017,药理学,2、布洛芬用于解热镇痛,属于较新的药物,在儿科退热方面比较安全、高效,适用于6个月以上儿童以及成人的解热镇痛。其退热作用比对乙酰氨基酚、阿司匹林强,对胃肠刺激作用小,对造血系统影响小。常用商品名为芬必得、托恩、美林等。,12/15/2017,药理学,3、阿司匹林是历史悠久的退热药,但由于药物酸性强,胃肠刺激大,大剂量可引起恶心呕吐,也会加重或诱发溃疡病,诱发雷氏综合征和肾脏损害。英国明确规定,16岁以下儿童禁用阿司匹林。目前该药在国内儿科也较少采用。,12/15/2017,药理学,4、氨基比林是最常用的强效退热药之一。该药可诱发急性溶血性贫血、皮疹等。此外,如注射本品剂量过大会使孩子出汗过多,体温骤降,易引起虚脱。因此,复方氨基比林婴幼儿禁用,年长儿慎用。安乃近解热作用显著,但毒副作用明显,较长时间应用可引起粒细胞减少、紫癜,甚至可能发生再生障碍性贫血,个别病人对该药过敏,出现休克甚至死亡。目前包括我国在内的许多国家都禁止或限制使用安乃近。,12/15/2017,药理学,5、双氯芬酸钠可经血液透入胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇和儿童均属禁忌。有肝肾功能损害慎用。胃及十二指肠溃疡者慎用,腹痛,腹泻,恶心,消化不良,腹胀,呕吐,胃炎,便秘,皮疹,头晕,头痛,月经过多。肝病患者可出现胆红素增高。偶见肾脏损害。现在一般用于类风湿性和骨关节炎,强直性脊椎炎等,如扶他林,12/15/2017,药理学,儿童退热用什么药?,儿童发热很常见,而退热药种类很多,家长常常不知道选哪一种才安全可靠或者哪个退热快选择哪个。但是有些退热药是孩子慎用或者禁用的,家长绝对不要随意把大人用的退热药喂给孩子。退热最好选择物理降温的方法!即使要使用退烧药,推荐最好使用1、泰诺林,主要成分是对乙酰氨基酚(又名扑热息痛);2、美林,成分是布洛芬。如果对乙酰氨基酚类药不能使热度退下,可以用美林。要注意,泰诺林的间隔是4个小时,美林是8个小时,不能弄错。,12/15/2017,药理学,孕妇退热用什么药?,妊娠后,孕妇体内酶有一定的改变,对某些药物的代谢过程有一定的影响。药物不易解毒和排泄,可有蓄积性中毒,在孕早期胎器官形成时,药物对胎儿有一定的影响,最好不吃药。 一般最好选择物理降温的方法,12/15/2017,药理学,盐酸伪麻黄碱缓解鼻塞,可引起中枢神经系统兴奋、抽搐。可产生失眠、头痛。使用时需要注意:1、甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大、服用单胺氧化酶抑制剂及对拟交感神经药敏感的患者慎用。2、60岁以上患者用易引起精神错乱、幻觉、抽搐。因而对老年人应谨慎。3、当服用其它的拟交感神经药及减轻鼻黏膜充血剂时,应慎用含此类成分的感冒药。4、孕妇及哺乳期妇女应慎用。,12/15/2017,药理学,含盐酸伪麻黄碱成分的感冒药:,新康泰克、泰诺、白加黑感冒片、日夜百服宁、联邦菲迪乐、雷蒙欣片、海王银得菲、康利诺片、达诺、丽珠感乐、力克舒胶囊、爱菲乐、得尔胶囊、新芬泰胶囊、扑尔伪麻、雷登泰,12/15/2017,药理学,盐酸麻黄碱缓解鼻塞,对前列腺肥大者可引起排尿困难;大剂量或长期使用可引起精神兴奋、震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等。禁忌症:甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用。,12/15/2017,药理学,氢溴酸右美沙芬止咳,会导致脑损伤、癫痫、意识丧失,甚至死亡使用时需要注意:1、孕妇、肝功能不全、哮喘患者及痰多咳嗽者慎用;2、不得与单胺氧化酶抑制同时服用。3、右美沙酚有强镇咳作用,但无祛痰作用。因此顽固性咳嗽伴有浓痰患者在使用时要注意,12/15/2017,药理学,含有氢溴酸右美沙芬成分的感冒药:,泰诺、白加黑感冒片、日夜百服宁、康得、雷蒙欣片雷登泰、健儿婴童咳水,12/15/2017,药理学,盐酸二氧异丙嗪止咳,常见副作用为困倦、乏力、嗜睡等副作用。禁忌症:高空作业及驾驶车辆、操纵机器者禁用;癫痫、肝功能不全者慎用。含有盐酸二氧异丙嗪成分的感冒药有:康必得。,12/15/2017,药理学,扑尔敏(马来酸氯苯那敏 )消除卡他症状,轻微的嗜睡作用使用时需要注意:1、开车、高空作业者要禁用;2、前列腺肥大患者一般都有排尿困难的症状,含扑尔敏可使症状加剧,慎用;3、膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡或致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进者慎用。 4、本品作用于M受体而具有抗胆碱作用,泌乳可能受到抑制。且小量扑尔敏可由乳汁中排出,哺乳期妇女不宜服用。5、新生儿或早产儿不宜用。,12/15/2017,药理学,含有扑尔敏成分的感冒药有:,感康、新康泰克、泰诺、快克、速效伤风胶囊、日夜百服宁、海王感冒剂、感冒清、感冒通、扑尔伪麻、克感敏颗粒、海王银得菲、康利诺片、感清胶囊、轻克、雷蒙欣片、金刚感冒片、可立克、扑感灵、库克、小儿速效感冒胶囊、感诺、新速效感、力克舒胶囊。,12/15/2017,药理学,盐酸苯海拉明消除卡他症状,可出现中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。偶可引起皮疹、粒细胞减少,贫血及心率紊乱。使用时需要注意:1、妊娠期用可使婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形,孕妇慎用;2、授乳期妇女及新生儿、早产儿禁用3、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用。,12/15/2017,药理学,4、对其他乙醇胺类高度过敏者,对本品也可能过敏。5、避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。6、肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长。7、镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。禁忌症:重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用含有盐酸苯海拉明成分的感冒药有:白加黑感冒片(夜)、达诺、丽珠感乐,12/15/2017,药理学,咖啡因,小剂量时,不良反应较轻,有恶心,呕吐,头痛等。大剂量服用可引起头痛,烦躁不安,过度兴奋,肌肉震颤甚至抽搐,惊厥。使用时需要注意:1、孕妇大量摄入本品可引起流产,早产,应避免使用。2、可增加胃酸分泌,胃溃疡者慎用。3、因为有提神作用,所以服用含咖啡因的感冒药最好在临睡前3小时服用,以免影响睡眠。4、在服用单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药治疗期间,可出现失眠等过度兴奋现象。5、可使血糖略微升高。,12/15/2017,药理学,含有咖啡因成分的感冒药有:,感康、速效伤风胶囊、快克、海王感冒剂、克感敏颗粒、感立克、联邦菲迪乐、散利痛、金刚感冒片、可立克、扑感灵、库克小儿速效感冒胶囊、感诺、新速效感、力克舒胶囊。,12/15/2017,药理学,.,中枢兴奋药与大脑功能恢复药,12/15/2017,药理学,教学目标,1掌握咖啡因,尼可刹米,洛贝 林,多沙普仑的作用特点。2了解中枢兴奋药的作用机理。,12/15/2017,药理学,.,第一节 中枢兴奋药【定义】能提高CNS机能活动的一类药物。【分类】按作用部位分(1)大脑皮层兴奋药:如咖啡因。(2)呼吸中枢兴奋药:如尼可刹米、山梗菜碱等(3)兴奋脊髓药:如士的宁,12/15/2017,药理学,12/15/2017,药理学,咖啡因(Caffeine),【药理作用】,1. 兴奋中枢神经系统(1)小剂量:兴奋大脑皮层

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