头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 对革兰阳性菌 包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌 的抗菌作用较第二 三代强 对革 兰氏阴性菌的作用较差 对青霉素酶稳定 但仍可为革兰阴性菌的 内酰胺酶所破坏 对肾脏有一定毒性 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌 枸橼酸杆菌 产气杆菌 假单胞菌 沙雷杆菌 拟 杆菌 粪链球菌 头孢硫脒除外 等微生物无效 本代抗生素中常用品种有头孢唑林 头孢氨苄 头孢拉定 头孢羟氨苄 头孢克罗等 其 中除头孢唑林只能供注射外 其他的均可用于口服 也称口服头孢 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林等均已少用或不用 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强 MSSA PSSP 链球菌组 草绿色链球菌 抗少数 革兰阴性需氧杆菌活性 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌 肾毒性较第二 三代大 对 内酰胺酶较稳定 不及第二 三代 主要用于耐药金葡菌 感染及敏感菌引起的呼吸道 泌尿道感染等 头孢噻吩 先锋霉素 1 号 头孢噻啶 先锋 2 号 头孢氨苄 先锋 4 号 头孢拉定 先锋 6 号 头孢来星 先锋霉素 3 头孢甘酸 头孢唑啉钠 先锋 5 号 其特点是耐酶 高效 低毒 对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效 临床适应证非常广泛 头孢乙腈 头孢氰甲 头孢赛曲 头孢菌素 7 头孢匹林 头孢吡硫 头孢菌素 8 吡硫头孢菌素 头孢吡硫钠 头孢硫脒 先锋霉素 18 头孢菌素 18 本品为第一代头孢菌素 为我国首先创用于临床 头孢羟氨苄 头孢氯氨苄 希刻芳 单水头孢氯氨苄 笫二代头孢菌素 对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差 对多数革兰阴性菌作用明显增强 部 分对厌氧菌有高效 但对绿脓杆菌无效 对多种 内酰胺酶比较稳定 对肾脏的毒性较第一代有所降低 l 抗酶性能强一些革兰阴性菌 如大肠杆菌 奇异变形杆菌等 易对第一代头孢菌素耐 药 第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效 2 抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大 对奈瑟菌 部分吲哚阳性变形 杆菌 部分枸橼酸杆菌 部分肠秆菌属均有抗菌作用 第二代头孢菌素对假单胞属 铜绿假单胞菌 不动杆菌 沙雷杆菌 粪链球菌等无效 对革阳菌较第一代略差 对革阴菌做用明显增强 部分厌氧菌高效 对 内酰胺酶较稳 定 对肾毒性较第一代小 主要用于敏感菌所致的呼吸道 胆道及泌尿感染等 头孢孟多 头孢羟唑 头孢克洛 头孢氯氨苄 头孢尼西钠 头孢呋辛 西力欣 力复乐 伏乐新 安可欣 赐福乐信 对 G 与 G 杆菌均有效 对呼 吸 泌尿系统等感染有效 与利尿剂合用加重肾功能不全 肝肾双相排泄 可透过血脑屏 障 头孢呋辛酯 头孢呋肟酯 新菌灵 本品为头孢呋辛的醋酸乙酯 在体内水解后释出头孢 呋新而发挥其抗菌活性 头孢西丁 甲氧头孢噻吩 噻吩甲氧头孢菌素 美福仙 先锋美吩 头孢甲氧噻吩 头孢 甲氧霉素 头霉噻吩 头霉甲氧噻吩 CFX 头孢美唑 先锋美他醇 头孢美他唑 氰唑甲氧头孢菌素 头孢氰四唑 头孢美唑 CMZ 笫三代头孢菌素 对革兰阳性菌有相当抗菌活性 但不及第一 二代头孢菌素 对革兰阴性菌包括肠杆菌 属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用 其血浆 t1 2 较长 体内分布广 组织穿透力强 有一定量渗入脑脊液中 对 内酰胺酶有较高稳定性 对肾脏基本无毒性 1 抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大 对铜绿假单胞菌 沙雷杆 菌 不动杆菌 消化球菌 以及部分脆弱拟杆菌有效 不同品种药物的抗菌效能不尽相同 对于粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌等无效 2 耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株 第三代头孢菌素 常可有效 对厌氧菌及革兰阴性菌较强 包括酮绿假单胞菌 对革阳菌作用不及一 二代 对 内酰胺酶更稳定 对肾基本无毒性 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系 肺炎 脑膜炎 败血症及铜绿假单胞菌感染等 其中头孢他啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素 第三代头孢目前耐药情况严重 我国的超广谱内酰胺酶 ESBLs 主要是分解头孢噻肟的 CTX M 型 头孢曲松 菌必治 治疗淋病的第一线药物 头孢他定 复达欣 凯复定 头孢哌酮 先锋必素 头孢噻肟钠 头孢氨噻肟 氨噻肟头孢菌素 头孢泰克松 西孢克拉瑞 CTX 第三代半 合成头孢菌素 抗菌谱比头孢呋肟更广 对革兰阴性菌的作用更强 头孢唑肟钠 头孢去甲噻肟 益保世灵 去甲氨噻肟头孢菌素 安普西林 去甲酰氧甲基 唑肟头孢菌素 安保速灵 CTZ CZX CFX 由于本品系从肾脏排泄 对肾盂肾炎及尿路感 染疗效尤为显著 头孢甲肟 头孢甲肟 倍司特克 CMX 头孢塞肟四唑 氨噻肟唑头孢 菌素 头孢氨噻肟唑 噻肟唑头孢 头孢匹胺 头孢匹胺钠 头孢吡四唑 头胞吡胺钠 先福吡兰 不能肌注 头孢克肟 氨噻肟烯头孢菌素 世福素 达力芬 本品为第三代口服头孢菌素 头孢泊肟酯 施博 本品为口服用广谱第三代头孢菌素 是头孢泊肟的前体药物 本品口 服后被肠道吸收 经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟 头孢他美酯 头孢美特酯 本品为半合成第三代的口服头孢菌素 头孢地尼 头孢特仑 头孢特仑新戊酰氧甲酯 头孢特伦酯 头孢特仑 托米伦 本品为第 三代口服头孢菌素的酯化物 头孢拉奈 拉氧头孢 羟羧氧酰胺菌素 氧杂头霉素 拉他头孢 头孢米诺 美士灵 为头霉素衍生物 由半合成法制取 其作用性质与第三代头孢菌素相 近 制成品为七水合物 笫四代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱 不能用于控制金黄色葡萄球菌感染 近年来发现 一些新品种 如头孢匹罗 Cefpirome 等 不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能 还对葡 萄球菌有抗菌作用 称为第四代头孢菌素 第四代头孢菌素有两个主要特点 一是抗菌谱扩大 抗阳性菌活性与头孢曲松相似 抗阴 性菌活性与头孢他啶相似 包括铜绿假单胞菌和产 内酰胺酶的肠杆菌属细菌 二是对 内酰胺酶稳定 诱导 ESBL 活性低 无肾毒性 主要用于难治感染 头孢吡肟 头孢匹美 Cefepime Maxipime 别名 马斯平 头孢匹美 头孢匹罗 Cefpirome Cefrom 头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin 头孢菌素类的不良反应 l 过敏反应 头孢菌素可致皮疹 荨麻疹 哮喘 药热 血清病样反应 血管神经性水 肿 过敏性 休克等 头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应 两类药物间呈现不完全 的交叉过敏反应 一般 地说 对青霉素过敏者约有 10 30 对头孢菌素过敏 而对头 孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏 需要警惕 应用头孢菌素时注意 对青霉素过敏及过敏体质者应慎用 也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用 头孢菌素发 生过敏 有的产品在说明书中规定用前皮试 应参照执行 皮试液参考浓度 300pg ml 皮试结 果的判断按青霉素皮试的规定 发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理 2 胃肠道反应和菌群失调 多数头孢菌素可致恶心 呕吐 食欲不振等反应 本类药物 强力地抑制 肠道菌群 可致菌群失调 引起维生素 B 族和 K 缺乏 也可引起二重感染 如伪膜性肠炎 念珠菌感染等 尤以第二 三代头孢菌素为甚 3 肝毒性 多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶 碱性磷酸酯酶 血胆红素等值 的升高 4 造血系统毒性 偶可致红细胞或白细胞减少 血小板减少 嗜酸性细胞增多等 5 肾损害 绝大多数的头孢菌素由肾排泄 偶可致血液尿素氮 BUN 血肌酐值升高 少尿 蛋 白尿等 头孢噻啶的肾损害作用最显着 头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗 生素合用 肾损害显 着增强 6 凝血功能障碍 所有的头孢菌素都有抑制肠