糖尿病口服降糖药物

糖尿病口服降糖药物,目录,如何应用口服降糖药口服降糖药分类介绍使用口服降糖药的注意事项,口服降糖药物的应用原则,肥胖患者：可选用双胍类及-葡萄糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类非肥胖患者：可首选促胰岛素分泌的药物如果使用一种药物血糖控制不满意，可以联合使用另一类药物对于65岁以上的老年人，在使用半衰期长的口服降糖药时，应注意低血糖的发生从最小剂量开始，逐渐增加到合理剂量,口服降糖药物的应用与血糖浓度,血糖15-16.7mmol/L时，采用胰岛素治疗，高血糖控制后，改用口服降糖药；血糖10mmol/L体重无明显增加无应激状态,磺脲类药物 药效时间 半衰期 降糖强度 剂型 每日剂量 分次/日(h) (h) (mg/片) (mg)甲磺丁脲 6-10 4-8 + 500 500-3000 2-3格列本脲 16-24 10-16 + 2.5 2.5-15 1-2格列齐特 12-24 12 + 80 80-240 2格列吡嗪 8-24 2-4 + 5 2.5-30 1-3格列喹酮 4-8 1.5-3 + 30 15-90 2-3格列波脲 12-24 8 + 25 12.5-75 1-3,磺脲类药物：数种制剂比较,磺脲类药物：数种制剂比较,餐时血糖调节剂,餐时血糖调节剂的代表药物,瑞格列奈（Repaglinide, Novonorm, 诺和龙）那格列奈（Nateglinide, Starlix, 唐力）,瑞格列奈(诺和龙)的作用机理,刺激胰岛细胞（与磺脲类药物作用位点不同）释放胰岛素，使血糖水平快速降低降糖作用快于磺脲类药物，因此在进餐时服药即可，不必在进餐前30min服药,瑞格列奈的药代动力学,瑞格列奈经胃肠道快速吸收，服药后1小时内血浆药物浓度达峰值，然后血浆浓度迅速下降，4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。,瑞格列奈(诺和龙)的服用方法,推荐起始剂量为1 mg/次，最大推荐单次剂量为4 mg，进餐时服用，但每日最大剂量不应超过16 mg。,瑞格列奈的适应症,用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制血糖的2型糖尿病患者；瑞格列奈片可与二甲双胍合同，与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。,瑞格列奈(诺和龙)的禁忌症,对本品过敏者；1型糖尿病患者；糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠或哺乳妇女；12岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑及米比法地尔可能增加本药的血浆水平；利福平或苯妥英可能减低本药的血浆水平。,瑞格列奈的副作用,低血糖，通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正，若较严重，可输入葡萄糖；视觉异常，血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。胃肠道反应，临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。肝酶系统，个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹等。,那格列奈(Nateglinide，Starlix, 唐力),那格列奈通过刺激快速、短效的胰岛素分泌降低2型糖尿病患者餐后血糖水平而发挥作用；那格列奈的作用依赖于胰岛细胞的功能。那格列奈通过刺激胰岛素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌减弱。,那格列奈(唐力)的药代动力学,餐前服用那格列奈片后吸收迅速，药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那格列奈半衰期平均为1.5小时。推荐餐前服用那格列奈。通常餐前1分钟服用，也可餐前30分钟内服用。,那格列奈(唐力)的适应症,可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人；也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍；那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。,那格列奈(唐力)的禁忌症,对药物的活性成分或任何赋型剂过敏者；1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)；糖尿病酮症酸中毒；重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。,那格列奈(唐力)的服用方法,常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据血糖监测结果调整；在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用；对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗目标的患者(即HbAlc1.4mg/dl；心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向；糖尿病酮症、酮症酸中毒；伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时；妊娠、哺乳期。,二甲双胍的副作用,胃肠道反应：表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、腹痛头痛、头晕，有金属味乳酸酸中毒,二甲双胍的服用方法,从小剂量开始服用，每次250mg日服23次，餐中或餐后马上服（可以避免胃肠道反应）告知病人有可能出现消化道反应，经过一段时间后有可能减轻或消失；按需要逐渐调整剂量，每日以2000mg为度；老年人应酌情减量。,胰岛素增敏剂,胰岛素增敏剂的代表药物,罗格列酮 (文迪雅) 曲格列酮因肝损害明显，目前已停止使用。,胰岛素增敏剂的作用机理,改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性；减轻外周组织对胰岛素的抵抗；抑制肝糖原异生作用；激活PPAR ，可调控多种影响糖脂代谢基因的转录；促进外周组织对葡萄糖的摄取作用。,罗格列酮的适应症,经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者；可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。,罗格列酮的禁忌症,对本药过敏者1型糖尿病患者肾功能损害者对孕妇及哺乳期妇女的效果尚不明确,罗格列酮的副作用,单独应用较少引起低血糖（2%）。对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高的发生率大于正常3倍。轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者（65岁），较65岁以下者为多见。,罗格列酮的服药方法,起始用量为一日4mg，单次口服经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用半衰期约为3.64-3.78小时与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度,-葡萄糖苷酶抑制剂,-葡萄糖苷酶抑制剂的代表药物,阿卡波糖，拜唐苹，每片50mg伏格列波糖，倍欣，每片0.2mg,-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理,抑制葡萄糖苷酶，使淀粉类物质和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢延缓肠道碳水化合物的吸收降低餐后高血糖，减轻餐后高血糖对细胞的刺激作用增加胰岛素敏感性,-葡萄糖苷酶抑制剂的适应症,用于2型糖尿病治疗可单独应用与磺脲类或二甲双胍联合应用1型糖尿病血糖不稳定者,-葡萄糖苷酶抑制剂的禁忌症,18岁以下儿童；对此药呈过敏反应；患肠道疾病：炎症、溃疡、消化不良、疝等；肾功能减退，血清肌酐2.0mg/dl；肝硬化；糖尿病伴急性并发症或处于感染、创伤、手术等应激状态；营养不良、缺铁性贫血；妊娠、哺乳；合用助消化药、制酸药、胆盐等可削弱葡萄糖苷酶抑制的效果。,-葡萄糖苷酶抑制剂的副作用,主要副作用为消化道反应，由于治疗初期碳水化合物在小肠内未完全吸收，到达结肠时，在细菌作用下发酵所致腹胀、腹痛、腹泻、肠鸣音亢进、排气增多；经数周后，小肠中、下段葡萄糖苷酶被诱导出来，碳水化合物在整个小肠内逐渐吸收， 不到达结肠， 消化道反应即减轻、 消失。,-葡萄糖苷酶抑制剂的服药方法,从小剂量开始，缓慢增加剂量；在就餐时，在吃第一口饭的同时嚼碎服下，如不吃主食则不服药，过早或过迟服药降低效果；老年人用量酌减。,目录,如何应用口服降糖药口服降糖药分类介绍使用口服降糖药的注意事项,服用口服降糖药的注意事项,注意预防低血糖，及时发现和处理低血糖注意与其它药物的相互作用（受体阻断剂、钙拮抗剂）告知病人口服降糖药是非根治性的，需要与饮食、运动等相配口服降糖药不能使血糖达标时，应尽早开始胰岛素治疗