支气管扩张药++副本

支气管扩张剂,药剂科 黄玲,主要内容,支气管扩张剂的简介,是一类能缓解支气管平滑肌痉挛和扩张支气管的药物。主要应用：支气管哮喘 慢性阻塞性肺疾病,支气管哮喘的定义,是由多种细胞包括气道的炎性细胞和结构细胞（嗜酸粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与气道慢性炎症疾病。,摘自：2008年支气管哮喘防治指南,气道高反应性,广泛多变的可逆性气流受限,反复发作性的哮喘、气急、胸闷或咳嗽等症状,GINA-哮喘管理和预防袖珍指南 2011,摘自：2008年支气管哮喘防治指南,COPD定义,慢性阻塞性肺疾病COPD 是一种可以预防和可以治疗的常见疾病, 其特征是持续存在的气流受限。气流受限呈进行性发展, 伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致慢性炎症反应的增加。,2011年Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease,摘自：2008年实用内科学-呼吸系统疾病,分类,受体的分布及效应,作用机制,2受体激动剂分类,起效时间快慢速效慢效,作用时间长短短效（SABA）长效（LABA）,是否对2受体有选择性非选择性选择性,亲水的生物相,细胞膜上的 2受体,沙丁胺醇高亲水性作用时间短快速起作用,福莫特罗中度亲脂性作用时间长快速起作用,2-受体激动剂的受体微动力学弥散理论,沙美特罗高亲脂性作用时间长起效较慢,临床应用,临床常用的2受体激动剂,主要不良反应,高剂量可兴奋了1受体,钙离子浓度,糖尿病,药物的作用减弱以及作用时间缩短,与糖皮质激素联用可避免,分类,作用机制及种类,作用机制与乙酰甲胆碱竞争毒蕈碱受体（M受体）结合而发挥拮抗胆碱能神经的效应，抑制细胞内cGMP的转化和提高cAMP的活性来降低细胞内钙离子浓度，抑制肥大细胞的活性，从而松弛气道平滑肌和引起支气管扩张。,种类异丙托溴铵噻托溴铵,临床作用,主要不良反应,抗胆碱能药物 VS 2受体激动剂,与速效吸入性2激动剂相比，吸入性抗胆碱能药物是种作用较弱的哮喘缓解剂。对使用速效2激动剂有心动过速、心律失常和震颤的患者来说，抗胆碱能药物是另一种可以使用的支气管扩张剂。对于年龄大且有不可逆性呼吸道通气障碍的患者，抗胆碱能药物比2受体激动剂有更好的支气管扩张效果。,分类,药理作用,1、松弛气道平滑肌作用：磷酸二酯酶抑制剂2、呼吸兴奋作用3、强心作用：适用于心源性哮喘，不适于心绞痛4、轻微抗炎作用,茶碱类药物,茶碱、氨茶碱、多索茶碱等具有支气管扩张剂兼有抗炎和免疫调节作用控释、缓释制剂，注射制剂主张小剂量茶碱口服并用吸入糖皮质激素治疗哮喘口服或者静脉输注,各种茶碱类药物简介,临床应用,茶碱的治疗窗,有效浓度5-15ug/mL,影响茶碱清除的因素,主要不良反应,联合用药,原因： 单用一种药物容易产生耐药 患者病情严重，单用一种症状控制不佳 各类药物的作用机制不同,联合用药,联合用药,主要作用部位,短效2受体激动剂和胆碱受体拮抗剂联合治疗,GINA2008哮喘急性发作时，两者联合的支气管扩张疗效优于单药治疗（B）哮喘急性发作时，两者联合能降低哮喘患者住院率（A），并能更好改善哮喘患者PEF和FEV1（B）,353025201510 5 0,012345678时间(小时),FEV1改善率%,联合用药沙丁胺醇异丙托溴铵,FDA对LABA的合理使用建议,ICS与LABA相互作用,在COPD中的联合应用,联合应用不同药理机制和不同作用时间的支气管扩张剂可以增加支气管扩张的程度, 并可以减少药物不良反应。与各自单用相比, 联合应用短效2 激动剂和抗胆碱能药可使FEV1获得更大、更持久的改善。联合应用2激动剂、抗胆碱能药和/或茶碱类可进一步改善肺功能和生命质量。短期联合应用福莫特罗、噻托溴铵与应用单一制剂相比, 对FEV1有较大的改善。,2011年Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease,治疗方案,用药途径,用于轻中度哮喘，或者急性发作、持续性发作的患者,用于不能采用吸入的患者，常常用于儿童和老年人,危重型哮喘,贴剂,为透皮吸收剂型0.5mg、1mg、2mg 每天只需贴敷1次效果可维持24 h,吸入与口服给药对比,参考文献,第13版实用内科学-支气管哮喘及慢性阻塞性肺疾病2008年支气管哮喘防治指南2011年Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease2受体激动剂在呼吸系统疾病中的应用,吴培焙.胡杰贵,临床肺科杂志2010:15(7)993-9942受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用,陈萍.赵海涛,中华哮喘杂志,2008:2(3)220-223,参考文献,茶碱类药物治疗哮喘作用评价,贺金莲,中国医院用药评价与分析2008:8(3)176-177抗胆