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药物化学基础,第3章 镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药,概念： 1.抑制中枢神经的兴奋性； 2.同一药物剂量不同作用不同； 小剂量产生镇静； 中剂量产生催眠； 大剂量产生致死性的呼吸抑制、 循环衰竭。 3.长期使用产生精神依赖性和耐受性分类： 镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药,注意 ！本章使用的药物管理特 殊啊,第1节 镇静催眠药,巴比妥类,（二）理化通性：,注射剂需制成粉针临用现配,巴比妥类药物与AgNO3的反应:,（三）代表药：,苯巴比妥 Phenobarbital 结构与性质,注意!,钠盐注射剂制成粉针临用现配,忌与酸性药物配伍，避免接触空！,巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应：苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而失效的反应：,二、苯并二氮杂类,代表药：地西泮 Diazepam,结构与性质：,乙內酰脲类,代表药：苯妥英钠 Phenytoin Sodium 结构与性质,苯妥英钠水溶液显碱性，吸收空气中CO2或遇酸性药物发生水解，析出游离苯妥英使溶液呈白色浑浊的反应：,第3节 抗精神失常药,包括： 抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药 抗精神病药概念： 有效地控制精神病人的幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为等精神分裂症，而不影响意识和智能 抗精神病药的分类： 吩噻嗪类 其它类,优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程,一、吩噻嗪类,临床常用药物： 氯丙嗪 、三氟丙嗪 、奋乃静、氟奋乃静 、氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯,一、吩噻嗪类,代表药：盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride 结构 性质,氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎： 氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性，患者用药期间，受到强光照射，在体内也会被氧化产生自由基，再与某些蛋白质作用，发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。,注意！氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎,一、吩噻嗪类,代表药：奋乃静 Perphenazine 结构与性质,1.吩噻嗪结构见光或置于空气中 易被氧化。 2.被过氧化氢氧化，溶液呈深红色,、其它类,临床常用其它类抗精神失常药包括：1.吩噻嗪类似物 硫杂蒽类衍生物氯普噻吨； 二苯并氮杂类化合物氯米帕明 二苯并环庚烯类抗抑郁药阿米替林 2.丁酰苯类氟哌啶醇、五氟利多等,常见药物的结构
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