苏大药物化学复试习题

吾之所向，一往无前，愈挫愈勇，再接再厉药物化学复习题第一章第四章 总论 一、选择题1药物的亲脂性与生物活性的关系是（ ） A. 降低亲脂性，使作用时间延长 B. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强 C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性2以下哪个最符合lgP的定义（ ）A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 取代基的疏水参数3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（ ） A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇4可使药物亲脂性增加的基团是（ ） A. 烷基 B. 巯基 C. 羟基 D. 羧基5可使药物亲水性增加的基团是（ ） A. 卤素 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基6. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（ ）A、甲氧基 B、羟基 C、羧基 D、烷基7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力（ ）A. 苯基 B. 羟基 C. 烷氧基 D. 烷基8. 药物的解离度与生物活性的关系是（ ）。 A. 增加解离度，有利吸收，活性增加 B. 合适的解离度，有最大活性 C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强9下列哪个说法不正确( )A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强10. 两个非极性区的键合形式是（ ）A. 氢键 B. 离子键 C. 偶极-偶极键 D. 疏水键11. 药物与受体结合的构象称为（ ）。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（ ）A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B. 药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物C. 药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用13下列不正确的说法是( )A. 新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程B. 前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用C. 软药是易于代谢和排泄的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体14. 先导化合物是指（ ）A. 很理想的临床用药 B. 新化合物 C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D. 不具有生物活性的化合物15不是发现先导化合物的途径是（ ）。A. 自天然产物中 B. 组合化学 C. 前体药物原理 D. 随机筛选16我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（ ）。 A. 从随机筛选中发现 B. 从天然资源中发现 C. 从生命基础研究中发现 D. 经组合化学方法发现17以生物化学为基础发现先导物的是（ ）。A. 喜树碱 B. 卡托普利 C. 长春碱 D. 红霉素18基于生物转化发现先导物的是（ ）。A. 扑热息痛 B. 青蒿素 C. 红霉素 D. 卡托普利19下列何者是从天然生物活性物质产生先导物（ ）A. 南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因 B. 抗过敏药异丙嗪的镇静作用C. 百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺D. 由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药20. 通常前药设计不用于（ ）A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质 D、改变药物的作用靶点21药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ ）。A. 硬药 B. 前药 C. 原药 D. 软药22与前体药物设计的目的不符的是（ ）。 A. 提高药物的稳定性 B. 提高药物的生物利用度 C. 提高药物的活性 D. 延长药物的作用时间23将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（ ）。 A. 延长药物的作用时间 B. 改善药物的溶解性 C. 降低药物的毒副作用 D. 提高药物的稳定性24 将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰制成己烯雌酚磷酸酯的目的是（ ）。 A. 改善药物溶解性 B. 改善药物的吸收 C. 提高药物对靶部位的选择性 D. 提高药物的稳定性25. 醇类原药修饰成前药时可以制成( )A、酰胺 B、肟 C、酯 D、亚胺26. 胺类原药修饰成前药时可以制成( )A、酰胺 B、醚 C、缩酮 D、缩醛二、名词解释1. 药物化学 2. 构效关系 3. 药物动力相 4. 药物分配系数（P值或lgP值） 5. 结构特异性药物 6. 结构非特异性药物 7. 药效团 8. 生物电子等排体 9. QSAR（定量构效关系） 10. 药物代谢 11. 第一相生物转化 12. 第二相生物转化（轭合反应） 13. 葡萄糖醛酸轭合 14. 药物分子设计 15. 先导物 16. 同系物 17. 药物的潜伏化 18. 挛药 19. 前药 20.软药 21. 组合化学 22. 虚拟筛选 23. 优势构象 24. 药效构象 25. 疏水常数（值）化学治疗药物三、 简答题1 药物化学的主要研究内容和任务是什么？2 什么是药物的结合反应，主要有哪几种途径？3 发掘先导化合物的途径有哪些？4 什么是前药？什么是软药？第五章 镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药1在苯二氮卓类的母环1，2位上并合咪唑环具有碱性的是（ ）A. 艾司唑伦 B. 咪达唑伦 C. 地西泮 D. 硝西泮2苯二氮卓类镇静、催眠药一般含有( )母核，A环为苯环。 A. 5-苯基1，3-苯并二氮卓 B. 5-苯基1，4-苯并二氮卓 C. 5-苯基1，5-苯并二氮卓 D. 2-苯基1，3-苯并二氮卓 3地西泮的化学结构中所含有的母核是（ ）。 A. 1，4-苯二氮卓环 B. 1，4-二氮卓环 C. 1，5-苯二氮卓环 D. 1，3-苯二氮卓环4在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是( ) A、马普替林 B、丁螺环酮 C、地西泮 D、丙咪嗪5. 地西泮的作用机理是（ ）A. 抑制GABA的代谢 B. 增强GABA与GABA受体相结合C. 与GABA受体结合并调节氯离子通道 D. 阻断多巴胺与受体结合6. 唑吡坦的化学结构中，基本母核是（ ） A. 苯并咪唑 B. 咪唑并嘧啶 C. 咪唑并吡啶 D. 嘧啶并吡啶7. 具有二酰亚胺结构的药物是（ ）。 A. 地西泮 B. 氯丙嗪 C. 奥沙西泮 D. 苯巴比妥8巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（ ）。 A. 弱酸性 B. 中性 C. 强碱性 D. 两性9以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（ ）。 A. 取代基的立体因素 B. 1位的取代基 C. 药物的脂溶性 D. 药物的稳定性11. 巴比妥类药物lgP值一般在（ ）左右。 A. 2 B. 4 C. 6 D. 812巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即得硫代巴比妥类，解离度和脂溶性增大，故起效快，作用时间（ ）。 A. 长 B. 中长 C. 短 D. 超短13巴比妥类药物的主要代谢途径是（ ），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。 A. 水解开环 B. 5位取代基的氧化 C. 氮脱烷基 D. 脱硫14巴比妥类药物有水解性，是因为具有（ ）A. 酯结构 B. 酰脲结构 C. 醚结构 D. 酰肼结构15. 巴比妥类药物水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于（ ）A. 苯甲酸 B. 碳酸 C. 苯酚 D. 醋酸16. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ ）A. 氧气 B. 氮气 C. 一氧化碳 D. 二氧化碳17下列不属于镇静催眠药的是（ ） A. 苯巴比妥 B. 苯妥英钠 C. 奥沙西泮 D. 地西泮18. 苯妥英属于（ ）A. 巴比妥类 B. 乙内酰脲类 C. 丁二酰亚胺类 D. 嘧啶二酮类19. 卡马西平属于（ ）A. 硫杂蒽类 B. 二苯并氮杂类 C. 苯并氮杂类 D. 酚噻嗪类20下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（ ）。 A. 2位为吸电子基取代对活性有利 B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用 C. N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代 D. 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子是吩塞嗪类抗精神病药的基本结构 21盐酸氯丙嗪具有（ ）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。 A. 酚羟基 B. 醛基 C. 吩塞嗪 D. 烯醇22将吩塞嗪环上的氮原子换成（ ），并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。 A. 氧原子 B. 碳原子 C. 硫原子 D. 磷原子23. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色是因为酚噻嗪环易被（ ）A. 水解 B. 氧化 C. 还原 D. 开环24. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（ ）A. 下降 B. 升高 C. 不变 D. 先升高后下降25. 具有镇吐作用的抗精神失常药有（ ）A. 奋乃静 B. 舒必利 C. 珠氯噻醇 D. 氯氮平26. 舒必利属于（ ）A. 酚噻嗪类 B. 丁酰苯类C. 苯酰胺类D. 苯二氮类二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用1. 苯巴比妥 2. 氯丙嗪三、合成题1. 以 为原料合成。2. 以 为原料合成 。四、简答题1. 简述巴比妥类药物的构效关系。2. 简述巴比妥类药物的制备通法。3. 氯丙嗪结构的不稳定性，在空气和日光的作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？第七章 镇 痛 药1镇痛药物通过与体内的（ ）受体作用而呈现药理作用。 A. 受体和受体 B. 1受体 C. 阿片受体 D. N2受体2镇痛药的化学结构可分为（ ）。 A. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类、其他类 B. 哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类 C. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类 D. 吗啡类、氨基酮类、吗啡烃类、其他类3吗啡分子结构中（ ）A. 3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B. 3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C. 3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代D. 3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代4. 吗啡的化学结构（ ）A. 是由三个环稠合而成的复杂结构 B. 是由四个环稠合而成的复杂结构C. 是由五个环稠合而成的复杂结构 D. 是由六个环稠合而成的复杂结构5. 吗啡的化学结构中( )A. 含有哌啶环 B. 含有菲环 C. 含有异喹啉环 D. 含有萘环6. 下列对吗啡性质的叙述哪项最准确（ ）A. 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性 B.吗啡17位有叔氮原子，呈碱性C. 吗啡6位有酚羟基，呈弱酸性 D. 吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性7吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含（ ）基团 A、醇羟基 B、双键 C、叔氨基 D、酚羟基8吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了（ ）A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 还原反应 D. 重排反应9吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（ ） A. 阿扑吗啡 B. 双吗啡 C. 去甲基吗啡 D. N-氧化吗啡10吗啡在盐酸或磷酸存在下加热，发生脱水及分子重排反应生成的化合物是（ ）。 A. N-氧化吗啡 B. 去甲基吗啡 C. 阿扑吗啡 D. 双吗啡11. 吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有（ ）基团A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 叔氨基12. 中国药典规定，吗啡水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查一下杂质（ ）A. 双吗啡 B. 氢吗啡酮 C. 羟吗啡酮 D. 阿扑吗啡13下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（ ） A. 左啡烷 B. 喷他佐辛 C. 哌替啶 D. 美沙酮14下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是（ ）。 A. 纳洛酮 B. 吗啡 C. 哌替啶 D. 美沙酮 15下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是（ ）。A. 芬太尼 B. 吗啡 C. 纳洛酮 D. 美沙酮 16下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（ ）。 A. 纳洛酮 B. 吗啡 C. 哌替啶 D. 美沙酮17以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（ ）。 A. 一个碱性中心，并在生理pH下能电离为阳离子 B. 碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上 C. 烃基链部分凸出于平面前方 D. 分子中具有一个平坦的芳环结构18下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药的是（ ）。 A. 芬太尼 B. 吗啡 C. 哌替啶 D. 美沙酮19将吗啡分子中3位酚羟基甲基化所得药物是（ ）。 A. 乙基吗啡 B. 可待因 C. 哌替啶 D. 纳洛酮20. 按化学结构分类，盐酸哌替啶属于（ ）A. 哌啶类 B. 吗啡喃类 C. 苯吗喃类 D. 苯基丙胺类21. 下列药物属于吗啡喃类的合成镇痛药有（ ）A.布托啡烷 B. 喷他左辛 C. 芬太尼 D. 哌替啶22. 按化学结构分类，盐酸美沙酮属于（ ）A. 哌啶类 B. 吗啡喃类 C. 苯吗喃类 D. 氨基酮类23. 纳洛酮17位上有以下（ ）取代A. 甲基 B. 环丙烷甲基 C. 环丁烷甲基 D. 烯丙基24、下列哪项与美沙酮性质不符（ ）A. 分子结构中有二甲氨基，具有碱性 B. 分子结构中有苯基C. 分子结构中有羰基，可与一般羰基反应试剂发生反应 D. 分子结构中有一个手性碳原子25、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（ ）A. 具有相似的疏水性 B. 具有完全相同的构型C. 具有共同的药效构象 D. 化学结构相似26、内源性阿片样肽结构中第一个氨基酸均为（ ）A. 甲硫氨酸 B. 亮氨酸 C. 酪氨酸 D. 甘氨酸二、写出下列药物结构的名称及主要药理作用 三、简答题1. 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡？如何检查可待因中混入微量吗啡？2. 简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。第十章 肾上腺素能药物1肾上腺素能药物作用的受体是（ ）。 A. 受体和受体 B. 受体和受体 C. 受体和受体 D. 受体2肾上腺素能神经末梢所释放的主要递质物质是（ ）。 A. 肾上腺素 B. 多巴胺 C. 去甲肾上腺素 D. 多巴3绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（ ）。 A. 与肾上腺素能受体起反应而产生生理作用 B. 被重摄入神经末梢而储存于囊泡中 C. 被酶代谢 D. 被排出体外4 肾上腺素兴奋的受体是（ ）。A. 受体 B. 受体 C. 受体和受体D. 受体5 去甲肾上腺素为（ ）。A. 左旋体 B. 右旋体 C. 外消旋体 D. 内消旋体6 重酒石酸去甲肾上腺素在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液显（ ）。A. 黄色 B.红色 C. 棕色 D. 黑色7 肾上腺素能药物的基本结构是（ ）。A. 苯胺 B. 苯乙胺 C. 苯丙胺 D.苯丁胺8增强肾上腺素能药物的受体激动作用采取的办法是（ ）。 A. 把酚羟基甲基化 B. 去掉苯环上的酚羟基 C. 在-碳上引入甲基 D. 在氨基上以较大的烷基取代9盐酸克仑特罗临床用于（ ）。 A. 支气管哮喘性心搏骤停 B. 抗心律失常 C. 降血压 D. 防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 10具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（ ）。 A. 自动氧化 B. 自动还原 C. 自动水解 D. 自动分解11. 在碱性介质中，酚类药物的苯氧负离子增多使自动氧化（ ）。 A. 减慢 B. 加快 C. 速度不变 D. 程度减轻12长效类受体阻断剂与受体亲核基团发生烷基化反应，生成稳定的（ ）化合物，不能被肾上腺素逆转，所以，作用较持久。 A. 氢键 B. 离子键 C. 共价键 B. 络合13受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（ ）取代效果较好。A. 甲基 B. 乙基 C. 异丙基或叔丁基 D. 戊基14、下列哪种性质与肾上腺素相符（ ）A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色C、易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D、不具有旋光性15、肾上腺素能1受体拮抗剂在临床上主要用作（ ）A、抗疟药 B、抗菌药 C、抗溃疡药 D、抗高血压药16、下列药物中，哪个不属于肾上腺素能受体阻断剂（ ）A、普萘洛尔 B、纳多洛尔 C、艾司洛尔 D、特拉唑嗪17、下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂（ ）A、普萘洛尔 B、酚妥拉明 C、酚苄明 D、麻黄碱18、下列药物中，哪个属于肾上腺素能受体阻断剂（ ）A、酚妥拉明 B、普萘洛尔 C、麻黄碱 D、特拉唑嗪19、下列叙述中与咪唑啉类1-受体激动剂结构特征不符的是（ ）A、在咪唑啉环的2位与取代芳环间有一碳桥 B、都具有苯乙胺的基本骨架C、有2-氨基咪唑啉结构单元D、苯环对位、邻位较大亲脂性取代基的存在可提高药物对的1-受体选择性20、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为（ ）A、伯胺 B、仲胺 C、叔胺 D、季铵21、下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是（ ）A、具有儿茶酚胺类结构，极易自动氧化而呈色 B、在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快 C、在酸性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快 D、金属离子可催化该氧化反应22、下列药物中，属于超短效1-受体拮抗剂的是（ ）A、噻吗洛尔 B、比索洛尔 C、艾司洛尔 D、纳多洛尔23、下列药物中，特异性最高的1-受体拮抗剂是（ ）A、比索洛尔 B、阿替洛尔 C、普萘洛尔 D、美托洛尔二、 名词解释 1. 肾上腺素能激动剂 2. 肾上腺素能拮抗剂 3.自动氧化三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用1. 去甲肾上腺素 2. 肾上腺素 3. 多巴胺 4. 异丙肾上腺素 5. 沙丁胺醇四、简答题1. 简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。2. 举例说明氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。第十一章 心血管药物1地高辛属于（ ）强心药。 A. 强心苷类 B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 受体激动剂 D. 钙敏化药2磷酸二酯酶抑制剂对于PDE的抑制使（ ）水平增高导致强心作用。 A. ATP B. AMP C. cAMP D. PDE3下列药物中属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（ ）。A. 氯贝丁酯 B. 硝苯地平 C. 盐酸普萘洛尔 D. 卡托普利4 下列药物中含有苯噻氮卓结构的是（ ）。 A. 维拉帕米 B. 硝苯地平 C. 地尔硫卓 D. 多巴5抗心律失常按作用机理分为（ ）两大类。 A. 离子通道阻断剂和阻断剂 B. 钠通道阻断剂和阻断剂 C. 钙拮抗剂和钠通道阻断剂 D. 钾通道阻断剂和钙拮抗剂6下列可用于抗心律失常的药物是（ ）。 A. 喹尼丁 B. 辛伐他汀 C. 氯贝丁酯 D. 利血平7利血平分子中有两个酯键，其在酸、碱催化下水溶液可发生（ ），生成利血平酸。 A. 氧化 B. 水解 C. 聚合 D. 分解8甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（ ），因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等以增加其稳定性，同时应避光保存。 A. 氧化变色 B. 水解断键 C. 还原变色 D. 分解变质9血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（ ）。 A. 抑制血管紧张素的生成 B. 阻断钙离子通道 C. 抑制体内胆固醇的生物合成 D. 阻断肾上腺素受体10氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（ ），约95与血浆蛋白结合。 A. 氯贝酸 B. 乙醇 C. 双贝特 D. 烟酸11下列不具有抗高血压作用的药物是（ ）。A. 卡托普利 B. 氯贝丁酯 C. 盐酸普萘洛尔 D. 利血平12氯贝丁酯及其类似物分子中的芳基部分保证了亲脂性，增加苯基数目，活性有（ ）趋势。 A. 增强 B. 减弱 C. 变广 D. 便窄13羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（ ）。 A. 抑制血管紧张素向血管紧张素的转化 B. 抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMGCoA还原酶 C. 降低血中甘油三酯的含量 D. 促进胆固醇的排泄14下列用于降血脂的药物是（ ）。 A. 普鲁卡因胺 B. 洛伐他汀 C. 维拉帕米 D. 硝苯地平15洛伐他汀临床用于治疗( ) 。 A. 心律不齐 B. 高甘油三酯血症 C. 高胆固醇血症 D. 高磷脂血症16辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（ ），并且与增加LDL受体有关。 A. 帮助胆固醇转运、代谢及排泄 B. 促使胆酸排泄 C. 抑制HMGCoA还原酶 D. 降低血中甘油三酯的含量17、米力农属于哪类正性肌力药（ ）A、强心苷类 B、磷酸二酯酶抑制剂类 C、钙敏化剂 D、离子通道阻断剂类18、在光和热的影响下，利舍平的何处发生差向异构化，生成无效的差向异构体（ ）A、3-H B、3-H C、15-H D、20-H19、关于HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀构效关系的论述中，不准确的是（ ）A、与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和力 B、分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团 C、分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团D、3-羟基己内酯与疏水四氢萘之间以乙基、乙烯基相联为好20、奎尼丁为（ ）A、非苷类强心药 B、IA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药C、烷胺类抗心绞痛药 D、IC类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药21、钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（ ）A、肾性和原发性高血压、心力衰竭 B、心律失常、急性或慢性心力衰竭C、阵发性心动过速、期前收缩 D、预防和治疗冠心病、心绞痛及重度高血压22、降压药卡托普利属于下列哪一类（ ）A、A受体拮抗剂 B、钙敏化剂 C、ACEI D、HMG-CoA还原酶抑制剂23、洛伐他汀属于下列哪一类（ ）A、NO供体药物 B、ACEI C、HMG-CoA还原酶抑制剂 D、A受体拮抗剂24、下列关于NO供体药物的表述中不正确的是（ ）A、NO供体药物在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管B、除了硝酸酯类外，NO供体药物还包括吗多明和硝普钠等C、硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，经肝首过消除后，大部分被代谢，故硝酸酯类药物血药浓度较低 D、硝酸酯类药物的药理作用水平与分子中的硝酸酯基团个数相关25、下列关于氯贝丁酯性质描述中，不正确的是（ ）A、在碱性条件下，对氯苯酚和丙酮、氯仿缩合，得到中间体经酯化即得到氯贝丁酯B、氯贝丁酯无味，对胃无刺激作用，是较好的降血脂药物C、氯贝丁酯口服吸收良好，在体内迅速水解为具有活性的代谢物氯贝酸D、在肝中与葡萄糖醛酸结合生成氧酰化葡萄糖醛酸复合物，并随尿液排出26、通过松弛血管平滑肌而达到降压目的的肼屈嗪盐酸盐口服后很快被吸收，24小时后有75%以代谢物或原形通过肾排泄，决定体内代谢反应速率的步骤是（ ）A、氧化 B、乙酰化 C、葡萄糖醛酸化 D、甲基化27、苯氧乙酸类抗高脂蛋白血症药物的构效关系描述中错误的是（ ）A、羧基或者易于水解的烷氧羰基是苯氧乙酸类药物具有降脂活性的必要条件B、芳香基部分保证了亲脂性，并与蛋白质链中某些部位互补C、芳环对位氯原子的取代有利于防止和减慢羟基化，延长作用时间，也是活性必需的D、在碳原子上引进其他芳基或芳氧取代基后也可提高降脂活性，使甘油三酯下降二、名词解释1. 强心药 2. 钙敏化药 3.钙拮抗剂三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用1. 硝酸甘油 2. 硝苯地平 3. 地尔硫卓 4. 维拉帕米 5. 烟酸 6.氯贝丁酯四、简答题1. 抗心绞痛药的分类及各类药物的主要作用机理。2. 简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。3. 抗心律失常药分为哪几类？举例说明。4. 简述利血平结构的稳定性和贮存条件。5. 简述甲基多巴结构的稳定性及制剂注意事项及贮存条件。第十三章 非甾体抗炎药1非甾体抗炎药的作用机理是（ ）。 A. 抑制二氢叶酸合成酶 B. 抑制-内酰胺酶 C. 抑制花生四烯酸环氧化酶 D. 抑制二氢叶酸还原酶2以下仅具有解热和镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用的药物是（ ）。 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 安乃近 D. 对乙酰氨基酚3对乙酰氨基酚在空气中甚为稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关，在（ ）时最稳定。 A. pH3 B. pH6 C. pH8 D. pH104下列药物中，在碱性条件下水解后，可进行重氮化偶合反应的是（ ）。 A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 安乃近 D. 布洛芬5扑热息痛在体内代谢时5575与（ ）结合，其它结合及转化较少。 A. 硫酸 B. 葡萄糖醛酸 C. 氨基酸 D. 谷胱甘肽6非甾体抗炎药按化学结构类型分为（ ）。 A. 吲哚乙酸类，芳基烷酸类，水杨酸类 B. 吡唑酮类，吲哚乙酸类，芳基烷酸类 C. 3，5-吡唑烷二酮类，邻氨基苯甲酸类，芳基烷酸类 D. 水杨酸类，吡唑酮类，邻氨基苯甲酸类，芳基烷酸类，其它类7乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（ ）乙酰化制得。 A. 醋酸 B. 醋酐 C. 乙酸乙酯 D. 乙酰氯8乙酰水杨酸被吸收后很快被红细胞中的酯酶水解为（ ）。 A. 苯甲酸和醋酸 B. 水杨酸和醋酸 C. 水杨酸和乙醇 D. 苯甲酸和乙醇9具有镇痛消炎作用的药物是（ ）。 A. 克拉维酸 B. 依他尼酸 C. 乙酰水杨酸 D. 抗坏血酸10下列药物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗的药物是（ ）。 A. 安乃近 B. 对乙酰氨基酚 C. 阿司匹林 D. 布洛芬11下列药物中，易溶于水，可制成注射液的是（ ）。 A. 安乃近 B. 对乙酰氨基酚 C. 阿司匹林 D. 布洛芬12芳基烷酸类药物的临床作用是（ ）。 A. 消炎镇痛 B. 抗病毒 C. 降血酯 D. 利尿13与布洛芬性质相符的是（ ）。 A. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕 B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 C. 易溶于水 D. 在酸性或碱性条件下均易水解14下列药物中，具有抗炎活性，用于治疗风湿及类风湿性关节炎的是（ ）。 A. 抗坏血酸 B. 对乙酰氨基酚 C. 克拉维酸 D. 布洛芬15以下不溶于碳酸氢钠溶液的药物是（ ）。 A. 对乙酰氨基酚 B. 布洛芬 C. 芬布芬 D. 酮洛芬16、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液( )A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生17、下列非甾体抗炎药中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构( )A、吡罗昔康 B、吲哚美辛 C、布洛芬 D、菲诺洛芬18、下列哪个药物中有酸性，但化学结构中不含有羧基( )A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛19、下列药物中哪个具有解热、镇痛、消炎作用( )A、对氨基水杨酸 B、抗坏血酸 C、克拉维酸 D、双氯芬酸20、非甾体抗炎药的作用( )A、花生四烯酸环氧化酶抑制剂 B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、丙氨酸多肽转移酶抑制剂 D、磷酸二酯酶抑制剂21、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是( )A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、解热、镇痛、消炎22、阿司匹林的性质与下列哪项叙述不相符( )A、在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解 B、在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解C、本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用 D、作用机理为不可逆地抑制花生四烯酸环氧合酶23、下列哪项描述与吡罗昔康的性质不符( )A、为长效的非甾体抗炎药 B、可作利尿降压药使用C、具有酸性 D、具1，2-苯并噻嗪类结构24、下列哪个药物在常用剂量中，仅具有解热镇痛作用，不具有抗炎抗风湿作用( )A、安乃近 B、水杨酸 C、对乙酰氨基酚 D、双氯芬酸纳25、不属于改善病情的抗风湿药是( )A、金硫葡萄糖 B、D-青霉胺 C、秋水仙碱 D、羟基氯喹26、可促进尿酸排泄的药物是( )A、丙磺舒 B、秋水仙碱 C、D-青霉胺 别嘌醇27、非那西丁退出市场的原因是 ( )A、价格太高，被廉价的替代 B、有成瘾性C、长期服用可致癌 D、长期服用可致贫血二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用扑热息痛乙酰水杨酸（阿司匹林）贝诺酯布洛芬三、合成题以为原料合成。 以 为原料合成 。四、简答题按结构抗炎药分哪几类？其主要作用机制是什么？由于口服乙酰水杨酸对胃肠道有刺激作用，对它进行了哪些化学修饰？第十四章 抗过敏药和抗溃疡药1H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂与（ ）竞争受体而呈现活性。 A. 组胺 B. 肾上腺素 C. 5羟色胺 D. 前列腺素 2H1受体拮抗剂临床主要用作（ ）。 A. 抗溃疡药 B. 抗过敏药 C. 抗炎药 D. 镇痛药3H2受体拮抗剂临床主要用作（ ）。 A. 抗溃疡药 B. 抗过敏药 C. 抗炎药 D. 抗菌药4抗组胺药苯海拉明的化学结构属于（ ）。 A. 丙胺类 B. 三环类 C. 氨基醚类 D. 乙二胺类 5下列叙述与马来酸氯苯那敏不符合的是（ ）。 A. 分子中有吡啶环 B. 有光学异构体，右旋体（S构型）活性比左旋体（R构型）高，通常使用消旋体 C. 属于丙胺类H2受体拮抗剂 D. 有叔胺结构6三环类抗过敏药赛庚啶采用生物电子等排体（ ）置换异丙嗪结构中吩噻嗪环上的S原子，用sp2杂化碳原子置换环上的氮原子后得到的。 A. NH- B. CH=CH- C. CH2CH2- D. O-7经典的H1受体拮抗剂的结构通式为（ ）。 A. ArX（CH2）nNR1R2 B. C. D. 8 经典的H1受体拮抗剂的结构通式中n一般为（ ），使芳环和叔氮原子之间的距离为56。A. 1 B. 2 C. 3 D.49 只有当H1受体拮抗剂的两个芳环Ar1 和Ar2（ ）时，药物才具有较大的抗组胺活性，否则，活性很低。 A. 共平面 B. 平行 C. 不共平面 D. 垂直10下列药物中，无嗜睡作用的H1受体拮抗剂是（ ）。 A. 扑尔敏 B. 赛庚啶 C. 苯海拉明 D. 阿司咪唑11下列常用作抗溃疡药的是（） A. 钙拮抗剂 B. 受体阻断剂 C. H2受体拮抗剂 D. H1受体拮抗剂 12西咪替丁属于（ ）。 A. H1受体拮抗剂 B. H2受体拮抗剂 C. 抗过敏药 D. 质子泵抑制剂13下列叙述与西咪替丁的性质不符的是（ ）。 A. 呈现弱碱性 B. 化学稳定性良好 C. 水溶性较低 D. 饱和水溶液pH为6.814 用（ ）置换西咪替丁结构中的甲基咪唑、用硝基次甲基置换氰基亚氨基即得雷尼替丁。 A. 二甲氨基甲基呋喃环 B. 二甲氨基甲基噻唑环 C. （二甲氨基亚甲基）氨基噻唑环 D. 三唑环15在目前临床应用中，法莫替丁是最有效的高度选择性的（ ）。 A. H1受体拮抗剂 B. H2受体拮抗剂 C. 质子泵抑制剂 D. 抗过敏药16西咪替丁咪唑环被异噻唑或噁唑置换后，碱性降低活性随之下降，所以（ ）取代的呋喃环、噻唑环置换后才成为更优良的H2受体拮抗剂。 A. 酸性基团 B. 碱性基团 C. 吸电基团 D.斥电基团17奥美拉唑属于（ ）。 A. H2受体拮抗剂 B. 质子泵抑制剂 C. 抗组胺药 D. H1受体拮抗剂18下列对奥美拉唑的叙述错误的是（ ）。 A. 抗组胺药 B. 本身无活性，经H+催化重排为活性物质 C.抑制胃酸分泌的最后环节 D. 质子泵抑制剂19、由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为( )A、西咪替丁 B、异丙嗪 C、哌罗克生 D、苯海拉明20、氯苯那敏属于哪一化学结构类型( )A、乙二胺 B、哌嗪 C、氨基醚 D、丙胺21、下列属于乙二胺类的抗过敏药物是( )A、曲吡那敏 B、苯海拉明 C、氯苯那敏 D、赛庚啶22、下列属于氨基醚类的抗过敏药物是( )A、曲吡那敏 B、苯海拉明 C、氯苯那敏 D、赛庚啶23、下列属于三环类的抗过敏药物是( )A、曲吡那敏 B、苯海拉明 C、氯苯那敏 D、赛庚啶24、氯苯那敏味苦，除去苦味的方法是( )A、与N-环己烷氨基磺酸成盐 B、与马来酸成盐C、与富马酸成盐 D、将