普瑞巴林与加吧喷丁用药对比PPT课件.ppt

从结构 药代动力学 疗效和安全性看普瑞巴林对比加巴喷丁的优势 1 全球适应症多于加巴喷丁 加巴喷丁1993年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛 PHN BockbraderHN etal ClinPharmacokinet2010 49 10 661 669 普瑞巴林2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛 外周或中枢 和广泛性焦虑障碍2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛 部分癫痫发作2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛 2 证据等级高于加巴喷丁 痛性糖尿病周围神经病变 美国神经病学会 AAN 美国神经肌肉和电子诊断医学会及物理医学与康复学会等学会共同发布痛性糖尿病神经病变疼痛处理指南 普瑞巴林为唯一的A级推荐药物 证据级别强 加巴喷丁为B级推荐药物 证据级别中等 3 化学结构与加巴喷丁不同 普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质 氨基丁酸 GABA 的衍生物加巴喷丁为与 2 亚基结合的第一代抗癫痫药普瑞巴林为与 2 亚基结合的新一代抗癫痫药 SillsGJ CurrOpinPharmacol 2006 6 1 108 13 普瑞巴林 加巴喷丁 BockbraderHN etal ClinPharmacokinet2010 49 10 661 669 化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异 4 普瑞巴林不仅仅是 新一代 的加巴喷丁 5 普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁 ChiechioS etal ClinDrugInvest 2009 29 3 203 13 6 每日剂量 mg d 血浆药物浓度 g mL 与加巴喷丁不同 普瑞巴林吸收呈剂量依赖性 与加巴喷丁相比 普瑞巴林的吸收和分布速率较快 与剂量呈线性相关 当剂量增大时 药物血浆浓度线性增加 较易判断达到预期疗效的剂量 BockbraderHN etal ClinPharmacokinet2010 49 10 661 669 7 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 8 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 外周神经病变 CoryToth etal PainMedicine2010 11 456 465 普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变 可显著缓解疼痛 9 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 外周神经病变 EQ 5DVAS评分 mm EQ 5DVAS评分 0 100mm 0 最差健康状态100 最好的健康状态 P 0 025VSPGB治疗前 CoryToth etal PainMedicine2010 11 456 465 普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变 可显著提高患者生活质量 10 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 外周神经病理性疼痛 换用和加用普瑞巴林 换用普瑞巴林 加用普瑞巴林 SF MPQ均值 NavarroA etal PainPract 2011Oct18 Epubaheadofprint 加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改善SF MPQ评分 与基线相比 P 0 0001 SF MPQ 简明McGill疼痛量表 情感 11 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 外周神经病理性疼痛 换用和加用普瑞巴林 换用普瑞巴林 加用普瑞巴林 SF MPQ VAS评分均值变化 mm NavarroA etal PainPract 2011Oct18 Epubaheadofprint 加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改善SF MPQ VAS评分 与基线相比 P 0 05 12 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 外周神经病理性疼痛 累计无疼痛或轻微疼痛时间 天 P 0 039 NavarroA etal PainPract 2011Oct18 Epubaheadofprint 换用较加用普瑞巴林疼痛缓解持续时间更长 13 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 带状疱疹后神经痛 100mg 100mg 100mg 100mg 100mg 100mg 100mg P 0 211 VAS评分 mm 相当于普瑞巴林6倍的用量 IfukuM etal PainMed 2011 12 7 1112 6 PHN患者应用普瑞巴林替换加巴喷丁治疗 其疗效是加巴喷丁的6倍 达到相似疗效 用量仅为加巴喷丁的1 6 14 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 带状疱疹后神经痛 普瑞巴林剂量从100mg增至175mg后 疗效显著优于加巴喷丁600mg VAS评分 mm 加巴喷丁 普瑞巴林 增量前 普瑞巴林 增量后 IfukuM etal PainMed 2011 12 7 1112 6 P 0 05 普瑞巴林增量后疗效显著优于加巴喷丁 15 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 脊髓损伤导致神经病理性疼痛 回顾性分析显示 普瑞巴林治疗脊髓损伤导致的神经病理性疼痛 疗效优于加巴喷丁普瑞巴林在两项研究中均减少VAS评分 P 0 001和P 0 016 而加巴喷丁使用最大剂量3600mg d才可减少疼痛评分 P 0 000 而使用1200mg d时并未减少疼痛评分 TzellosTG etal EurJClinPharmacol 2008 64 9 851 8 16 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 神经病理性疼痛和癫痫 神经病理性疼痛较低剂量的普瑞巴林即可显著降低疼痛评分 疗效优于加巴喷丁疼痛缓解程度随普瑞巴林剂量的增加而升高普瑞巴林450mg d即可降低疼痛评分 达到加巴喷丁可预测的最大疗效 BockbraderHN etal ClinPharmacokinet2010 49 10 661 669 癫痫应用普瑞巴林 可使癫痫发作频率减少 50 疗效是加巴喷丁的2 5倍与加巴喷丁相比 普瑞巴林可更有效的减少癫痫发作 17 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 难治性癫痫部分发作 有效率比值 DelahoyP etal BMCNeurol 2010 10 104 普瑞巴林有效率高于匹配剂量的加巴喷丁 18 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 子宫切除术 时间 分钟 药物用量 mg P 0 05 P 0 05 AnjuGhai etal SaudiJAnaesth 2011 5 3 252 257 与加巴喷丁相比 术前使用普瑞巴林 可减少解救药物用量 且延长其用药时间间隔 19 与加巴喷丁相比 普瑞巴林不增加不良事件发生风险 20 换药后普瑞巴林与加巴喷丁安全性相当 P 0 317 P 0 157 不良反应发生比例 IfukuM etal PainMed 2011 12 7 1112 6 两种药物的不良反应比较罕见 均可持续服药 普瑞巴林替换加巴喷丁后 不良反应发生率不