药物代谢动力学.doc

.课时教案首页专业 护理 课程 药理学基础 第 一 单元（章） 第 1 次课课题：班 级授课日期学时： 2 学习目标（掌握、熟悉、了解）：1.掌握：首过消除、生物利用度、肝药酶、半衰期、坪值。2.熟悉：药物体内过程的基本规律及其影响因素。3.了解：药物跨膜转运的各种方式及其影响因素。4.学会：初步制定用药护理方案的临床思维。教学重点： 药物在体内的转运方式，药物的体内过程。教学难点： 生物利用度的概念，药物消除与积蓄，药物半衰期的概念和意义。课后记：教师签名： 教案续页 第 1 页教 学 内 容教 学 活 动时间/分钟备 注第三节 药物代谢动力学一、药物的跨膜转运（一）被动转运是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度侧扩散转运的方式。特点：不消耗能量转运速度与浓度差成正比相对分子质量小、脂溶性高、极性小、非解离性药物易被转运分类一.简单扩散是指脂溶性药物直接溶入生物膜脂质层而扩散到膜另一侧的转运方式，是药物跨膜转运的最主要方式。分类二.滤过是水溶性药物通过生物膜膜孔转运的一种方式。分类三.易化扩散是少数药物依赖特定载体顺浓度差通过生物膜的一种转运方式。（2） 主动转运主动转运时指药物依赖载体从浓度低的一侧向浓度高的一侧逆浓度差转运方式。特点：需要载体、消耗能量有饱和现象有竞争性抑制现象2、 药物体内过程药物自进入机体到从机体消除的过程称为药物的体内过程。（一）吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。不同给药途径吸收特点1.口服最常用，方便，经济，相对安全，但是吸收慢而不规则，不适用于抢救。2舌下给药吸收迅速，可避免首关消除但是吸收面积小。 3直肠给药可一定程度上避免首关消除但是吸收面积小，吸收量少。4.注射给药皮下给药：药物吸收较快且完全，但是注射量有限且刺激性药物不宜使用。肌内注射：较皮下注射吸收快。5. 静脉注射和静脉滴注可是药物迅速准确进入体循环，没有吸收过程，可立即起效。6. 皮肤、粘膜给药和吸入给药（2） 分布药物随血液循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布1 血浆蛋白结合率结合率高的药物显效慢、作用持续时间长。2 局部器官血流量吸收后药物首先到达血流量大的组织器官，在想血流量少的器官分布。3.药物和组织的亲和力 4.体液pH和药物的理化性质改变细胞外液的pH可影响药物在细胞内外的分布。5. 体内屏障血脑屏障，胎盘屏障，血眼屏障。(3) 代谢又称生物转化，是药物在体内发生的化学结构变化和药理活性变化1 相反应：氧化、还原及水解反应，是大部分具有药理活性的药物转化为药理活性降低或消失的代谢产物，成为灭活。2 相反应:即结合反应，结合后的产物水溶性和极性增加，易经肾脏排除。3 药物代谢酶药物在体内的代谢需要酶的催化，体内催化药物代谢的酶被称为药物代谢酶。分为特异性酶和非特异性酶。（四）排泄 药物原形及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程称为排泄。1. 肾排泄：决大步风药物或代谢产物是经过肾脏排除体外的。改变尿液的PH可以加快药物的排泄。2. 胆汁排泄：部分药物及其代谢产物可从肝细胞转运到胆汁，随胆汁进入十二指肠，然后随粪便排出体外有些药物进入肠腔后可重新吸收入血这种现象称为肝肠循环。3. 其他途径排泄乳汁、唾液、汗腺也可排泄药物。 （五）按包装材料分类 可分为纸类包装、塑料类包装、金属类包装、玻璃和陶瓷类包装、木材和复合材料类包装等。三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数（一）生物利用度是指血管外给药后能被机体吸收进入体循环的程度。（二）药物消除与蓄积药物消除是指药物经代谢和排泄使药理活性逐渐消失的过程。1. 恒比消除是指单位时间内药物按恒定比例进行消除2. 恒量消除是指单位时间内消除恒量数量的药物（3） 药物半衰期是指血浆中药物浓度下降一般所需要的时间。意义分类依据，分为短效药、中效药、长效药确定给药间隔时间预测药物基本消除时间（4） 血药稳态浓度以半衰期为给药时间间隔连续给药，体内药物逐渐累积，经4-5次给药后，药