第八节-胆碱受体阻断药

cholinoceptorblockingdrugs 第八章胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱 阿托品山莨菪碱东莨菪碱 654 2后马托品溴化丙胺太林 第一节阿托品类生物碱 图8 1曼陀罗 左 及洋金花 右 M R大剂量 N1 R 药理作用和临床应用 机制 阿托品 阿托品 atropine 作用机制 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 消化道腺体 阿托品 随剂量增加 依次作用腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 CNS 特点 1 腺体 抑制腺体分泌 药理作用与临床应用 全麻前给药严重的盗汗流涎 2 眼睛 阿托品 扩瞳 眼压升高 调节麻痹 1 扩瞳 阿托品 图8 2虹膜平滑肌示意图 2 眼内压升高 阿托品 图8 3房水出路 箭头示房水流出方向 阿托品 图8 4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 睫状肌M R 睫状肌松弛而退向外缘 悬韧带拉紧 晶状体变扁平 屈光度减低 晶状体 3 调节麻痹 睫状肌 悬韧带 阿托品 图8 5调节麻痹示意图 药理作用与临床应用 虹膜睫状体炎验光配镜 阿托品 胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管 胆管 支气管 括约肌 子宫 胆 肾绞痛合用度冷丁 阿托品 3 平滑肌 松弛平滑肌 平滑肌解痉 药理作用与临床应用 内脏绞痛 阿托品 4 心脏 心率 小量 0 4 0 6mg 少数人减慢 较大量 1 2mg 加快 房室传导 突触前膜的M1 R 负反馈 窦房结的M2 R 加速 阿托品 药理作用与临床应用 缓慢型心律失常 阿托品 5 血管 机制 与M受体阻断无关 阿托品 治疗量无明显变化大量血管扩张改善微循环 1 2mg 体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用 药理作用与临床应用 抗休克 阿托品 治疗剂量轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用较大剂量轻度兴奋延髓和大脑 1 2mg 中毒剂量明显中毒症状 谵妄 昏迷等 10mg以上 持续大剂量兴奋转为抑制 最终可致循环和呼吸衰竭 阿托品 6 中枢神经系统 CNS 兴奋 药理作用与临床应用 有机磷中毒解救 阿托品 不良反应 1 副作用 阿托品 2 使用过量 呼吸加深加快 高热 谵妄 惊厥等 3 严重中毒 中枢抑制 昏迷和呼吸麻痹等 阿托品的副作用 阿托品 瞳孔放大 阿托品的副作用 阿托品 视物模糊 阿托品的副作用 阿托品 思维混乱 阿托品的副作用 阿托品 便秘 阿托品的副作用 阿托品 尿潴留 po 1mg 次 3mg 天scoriv 2mg 次 阿托品 注意 阿托品的极量 中毒解救 毒扁豆碱1 4mg 小儿0 5mg 3人工呼吸物理降温 儿童更重要 禁忌证 青光眼 前列腺肥大 1 洗胃 促排 阿托品 iv缓 中枢反应用地西泮10mg 2ml 2 药物 外周反应用毛果芸香硷或 山莨菪碱 anisodamine 人工合成品 654 2 特点 1 抑制唾液分泌 扩瞳弱于阿托品 2 不易入中枢 不良反应少 3 抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似阿托品 4 血管解痉选择性高 5 主要用于感染性休克 内脏绞痛 东莨菪碱 scopolamine 特点 1 外周作用与阿托品相似 2 中枢作用与阿托品相反 镇静 催眠 浅醉 尚有欣快 易滥用 主要用于 麻前给药 晕动病 呕吐 帕金森病 缓解流涎 震颤 肌僵直 中药麻醉 第二节半合成品 一合成扩瞳药后马托品 homatropine 作用 快 短 适于一般眼底检查 调节麻痹弱 作用维持24h 表8 3几种扩瞳药滴眼作用的比较 二合成解痉药 一 季铵类 异丙托溴铵 ipratropiumbtomide 噻托溴铵 tiotropiumbromide 均无中枢作用主要临床用途治疗慢性阻塞性肺病 二合成解痉药 一 季铵类溴丙胺太林 普鲁本辛propanthelinebromide ac 胃 十二指肠溃疡 胃肠和泌尿道痉挛 遗尿 妊娠呕吐 中毒 N M传导阻断 呼吸 奥芬溴铵 格隆溴铵 戊沙溴铵 地泊溴铵 喷噻溴铵 异丙碘铵 用于内脏解痉 消化性溃疡 二合成解痉药 一 季铵类 二 叔胺类 贝那替秦 胃复康b