CN105213487A一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法

CN105213487A一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号xx10669587.X (22)申请日xx.10.16A61K36/63(xx.01)A61P1/04(xx.01)A61K31/185(xx.01) (71)申请人天津市顶硕科贸有限公司地址300380天津市西青区张家窝工业区丰泽道6号 (72)发明人许荧蔡春梅 (74)专利代理机构天津市北洋有限责任专利代理事务所12201代理人杜文茹 (54)发明名称一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法 (57)摘要一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂，按如下重量配比的原料制备出药液秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克，去离子水为所述秦皮、红藤、马齿苋和败酱草4种原料总重量的8-12倍，经浸泡、蒸煮、保温、过滤得到滤出药液，然后在每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克。 本发明的一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法，能够直接作用于有炎症的黏膜，具有较强的消炎作用，可快速促进溃疡性直肠炎肠黏膜愈合，具有起效快、疗效好和特点，无不良反应和副作用。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请权利要求书1页说明书4页105213487Axx.01.06105213487A1/1页21.一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂，其特征在于，按如下重量配比的原料制备出药液秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克，去离子水为所述秦皮、红藤、马齿苋和败酱草4种原料总重量的8-12倍，经浸泡、蒸煮、保温、过滤得到滤出药液，然后在每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克。 2.根据权利要求1所述的一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂，其特征在于，优选重量配比是秦皮20克，红藤25克，马齿苋15克，败酱草15克，去离子水600900克，经浸泡、蒸煮、过滤得到滤出药液，每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.03克。 3.一种权利要求1所述的治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂的制备方法，其特征在于，按秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克配制原料，将原料混合后放入反应器，向反应器内加入812倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 权利要求书105213487A21/4页3一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种灌肠剂。 特别是涉及一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法。 背景技术0002溃疡性直肠炎是溃疡性结肠炎的一种常见形式，绝大部分溃疡性结肠炎都是从溃疡性直肠炎逐渐发展而来。 在日常生活中经常有患者出现大便次数增多，伴有黏液脓血便、大便表面有黏胨样附着物，偶尔有下坠和疼痛等，多数患者经过检查诊断为溃疡性直肠炎。 有些溃疡性直肠炎患者，只会出现间歇性的直肠小量出血，由于症状跟痔疮差不多，因此常常被误断为痔疮出血。 个别患者表现为便秘，大多是因为有了炎症的直肠痉挛所致。 也有些患者虽患有溃疡性直肠炎，但并没有便血的症状，而只是排便次数增多且为不成形的软便，多发生在早上，其他时间则与正常人无异。 0003溃疡性直肠炎的并发症可以由造成严重的出血，久治不愈的患者可以引起癌变。 溃疡性直肠炎患者一般需要长期用药才能控制发作。 但顽固性直肠炎患者，常规疗法治疗效果还不理想，在某些情况下失败率会高达35。 0004对于溃疡性直肠炎，腹泻期要注意补充营养，适当减少饮食中纤维素成分，以易消化富含叶酸、铁、钙、镁、锌等微量元素的流质饮食为宜。 避免牛奶及乳制品。 0005溃疡性直肠炎的病因和发病机制还未完全阐明，治疗缺乏特异性。 一般认为，在早期，大量肾上腺素能神经纤维和末梢环绕在肠壁血管周围，递质不规则地释放到血管，使肠黏膜血管扩张充血，造成肠黏膜溃疡形成和杯状细胞耗竭,肠黏膜主要淋巴细胞亚群浸润形成隐窝脓肿。 主要淋巴细胞亚群是CD4和CD8，它们分布丰富区域与含TH-LI和NPY-LI末梢神经支配增多区重叠，提示这些神经递质和免疫系统细胞之间有直接的相互作用，导致局部免疫应答扩大，在肾上腺素能神经末梢与淋巴细胞之间形成直接接触。 基于以上机理，传统治疗方法如口服柳氮磺胺吡啶、锡类散等药物保留灌肠等治疗措施通过阻断直肠黏膜神经支配、减少递质释放降低肠黏膜毛细血管通透性、减轻肠黏膜炎性反应、促进肠黏膜的修复和溃疡愈合、加速受损黏膜再生等途径来治疗溃疡性直肠炎，但由于这些方法只是对症治疗，临床治疗不够理想，复发率高。 发明内容0006本发明所要解决的技术问题是，提供一种疗效好，副作用小的治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法。 0007本发明所采用的技术方案是一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂，按如下重量配比的原料制备出药液秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克，去离子水为所述秦皮、红藤、马齿苋和败酱草4种原料总重量的8-12倍，经浸泡、蒸煮、保温、过滤得到滤出药液，然后在每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克。 0008优选重量配比是秦皮20克，红藤25克，马齿苋15克，败酱草15克，去离子水说明书105213487A32/4页4600900克，经浸泡、蒸煮、过滤得到滤出药液，每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.03克。 0009一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂的制备方法，按秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克配制原料，将原料混合后放入反应器，向反应器内加入812倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0010本发明的一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法，能够直接作用于有炎症的黏膜，具有较强的消炎作用，可快速促进溃疡性直肠炎肠黏膜愈合，具有起效快、疗效好和特点，无不良反应和副作用。 具体实施方式0011下面结合实施例对本发明的一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂及其制备方法做出详细说明。 0012本发明的一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂，按如下重量配的原料制备出药液秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克，去离子水为上述秦皮等4种原料投入总重量的8-12倍，经浸泡、蒸煮、保温、过滤得到滤出药液，然后在每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克。 0013本发明优选重量配比是秦皮20克，红藤25克，马齿苋15克，败酱草15克，去离子水600900克，经浸泡、蒸煮、过滤得到滤出药液，每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.03克。 0014本发明的治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂的制备方法，按秦皮1520克，红藤2025克，马齿苋1015克，败酱草1015克配制原料，将原料混合后放入反应器，向反应器内加入812倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.0040.1克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0015下面给出具体实例0016实例10017取秦皮15克，红藤20克，马齿苋10克，败酱草10克混合后放入反应器，向反应器内加入8倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.004克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0018实例20019取秦皮20克，红藤25克，马齿苋15克，败酱草15克混合后放入反应器，向反应器内加入10倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，说明书105213487A43/4页5然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.03克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0020实例30021取秦皮20克，红藤25克，马齿苋15克，败酱草15克混合后放入反应器，向反应器内加入12倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.1克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0022实例40023取秦皮17克，红藤22克，马齿苋12克，败酱草12克混合后放入反应器，向反应器内加入9倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.006克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0024实例50025取秦皮16克，红藤21克，马齿苋11克，败酱草11克混合后放入反应器，向反应器内加入11倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.07克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0026实例60027取秦皮18克，红藤23克，马齿苋14克，败酱草14克混合后放入反应器，向反应器内加入8.5倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.08克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0028实例70029取秦皮19克，红藤24克，马齿苋13克，败酱草13克混合后放入反应器，向反应器内加入9.5倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.005克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0030实例80031取秦皮20克，红藤24克，马齿苋15克，败酱草15克混合后放入反应器，向反应器内加入10.5倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.05克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0032实例9说明书105213487A54/4页60033取秦皮19克，红藤22克，马齿苋13克，败酱草13克混合后放入反应器，向反应器内加入11.5倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.009克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0034实例100035取秦皮16克，红藤22克，马齿苋11克，败酱草11克混合后放入反应器，向反应器内加入11倍原料重量的去离子水，对反应器内的原料浸泡15分钟，然后用蒸汽间接加热进行蒸煮，控制升温速度为1/分钟，并在98100时保温35分钟，保温结束后滤出药液，然后按每100克滤出药液中加入薁磺酸钠0.06克的配比加入薁磺酸钠，搅拌至薁磺酸钠溶解后得到成品。 0036为表明本发明的一种治疗溃疡性直肠炎的灌肠剂，对溃疡性直肠炎的实际治疗效果，特选择有代表性的患者330例，并采用实施例1-10中制得的药物进行治疗情况观察，每个实施例治疗患者30例。 0037研究方法330例溃疡性直肠炎患者(其中男158例，女172例，平均年龄28.6岁，病程2月-13月)随机分为A、B两组，A组300人，应用本发明1-10的实施例配制样品，每个实施例配制够30位患者连续用药的量，每次用本专利的灌肠剂(每次100mL，每晚1次，共4周)，B组30人应用美沙拉嗪栓剂(1g，纳肛，2/日，共4周)治疗。 观察两组治疗后腹泻症状缓解情况、临床总疗效，临床症状缓解情况，肠镜缓解情况，组织学缓解情况。 0038研究结果腹泻症状缓解情况与B组比较，A组患者腹泻症状恢复正常时间(10.64.1，vs16.56.3天)及黏液脓血便消失时间(7.83.9，vs13.43.7天)明显缩短(P0.05)，临床总疗效A组(完全缓解202例，有效86例，无效12例，平均每个实施例完全缓解20例，有效9例，无效2例)显