百部资源的研究进展.doc

百部资源的研究进展摘要：简要介绍了百部生物学1概况，有关百部药源，不同产地，炮制化学成分以及台量测定方法等质量研究进展进行了分析及总结以为进行百部中药材及饮片的质量评价提供参考。关键词：化学成分；理化鉴别；炮制方法；药理作用；临床应用原植物中华人民共和国药典2，收载百部科直立百部、蔓生百部、对叶百部3种，但实际使用品种较复杂，细花百部。云南百部。石刁柏的块根在部分地区也广泛使用， 近年又发现百部属2个新品种金沙江百部3和山东百部4 百部为百部亚科百部属5植物，直立百部、蔓生百部和对叶百部的根。直立百部为多年生草本，生于山地林下或竹林下。分布于华东及河南、湖北等地；蔓生百部为多年生草本，生于山地阳坡灌丛中或竹林上，分布于华东及陕西、湖南、湖北、四川等地；对叶百部多年生攀援草本，生于向阳的灌木林下、溪边、山谷和阴湿岩石上，分布于浙江、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。移栽2至3后采挖，于冬季地上部分枯萎后春季萌芽前，挖出块根，除去细根、泥土，在沸水中浸烫，取出晒干或烘干。 1.主要植物1.1蔓生百部又名：百部草(啪朴子)，婆妇草(日华子本草)，蔓草百部。多年生草本，高6090厘米，全体平滑无毛。根肉质，通常作纺锤形，数个至数十个簇生。茎上部蔓状，具纵纹；茎下部直立，生部蔓状；。叶通常4片轮生；卵形或卵状披针形，长39厘米，宽1.54厘米，先端锐尖或渐尖，全缘或带微波状，基部圆形或近于截形，偶为浅心形，中脉59条；叶柄线形，长1.52.5厘米。花梗丝状，长1.52.5厘米，其基部贴生于叶片中脉上，每梗通常单生1花；花被4片，淡绿色，卵状披针形至卵形；雄蕊4，紫色，花丝短，花药内向，线形，顶端有一线形附属体；子房卵形，甚小，无花柱。蒴果广卵形而扁；内有长椭圆形的种子数粒。花期5月。果期7月。生长于阳坡灌木林下或竹林下。分布山东、安徽、江苏、浙江、福建、江西、湖南、湖北、四川、陕西等地。 1.2直立百部多年生草本，高3060屋米。块根簇生，肉质，纺锤形。茎直立，不分枝，有纵纹。叶常34片轮生，偶为5片；卵形、卵状椭圆形至卵状披针形，长3.55.5厘米，宽1.83.8厘米，先端急尖或渐尖，基部楔形，叶脉通常5条，中间3条特别明显；有短柄或几无柄。花单生，淡绿色，多数生于近茎下部呈鳞片状的苞腋间；花梗细长，直立或斜向上花花被片4，卵状披针形；雄蕊4，紫色，花隔直立，延伸成披针形附属物，花药线形，顶端有狭卵状附属物；子房卵形，柱头短，无花柱。蒴果。花期4-5月份，果期7月份。生长于山地林下或竹林下，有栽培。分布山东、河南、安徽、江苏、浙江、福建、江西等地。 1.3对叶百部多年生攀援草本，高达5米。块根肉质，纺锤形或圆柱形，长1530厘米。茎上部缠绕。叶通常对生；广卵形，长830厘米，宽2.510厘米，基部浅心形，全缘或微波状，叶脉711条；叶柄长46厘米。花腋生；花下具1披针形的小苞片；花被4片，披针形，黄绿色，有紫色脉纹。蒴果倒卵形而扁。花期56月。生于向阳处灌木林下、溪边、路边及山谷和阴湿岩石上 。分布台湾、福建、广东、广西、湖南、湖北、四川、贵州、云南等地。此外，尚有同属植物细花百部(海南)、狭叶百部(云南)2.化学成分百部生物碱6有很强的生理活性虽然含量很低而且不稳定，但广泛的药理活性和新颖的化学结构7，仍激起了不少化学家和药学工作者的研究热情。目前百部生物碱已被分离超过70种，很多成分已经通过化学方法和光谱等技术鉴定了化学结构研究表明，百部属植物块根含多种生物碱，其总生物碱含量026-31，相差 较大其中直立百部总生物碱含量以河南南阳产含量最高，蔓生百部和对叶百部以湖南衡阳产含量最高；同时还发现，表面黄色、质润、昧苦者生物碱含量高，品质佳，而体积大者，其生物碱含量不一定高。1直立百部：含直立百部碱8（sessilistemonine）、霍多林碱（hordorine）、对叶百部碱（tuberostemonine）及原百部碱（protostemomno），以及原百部次碱（protostemotlmne） 2蔓生百部：含百部碱（stemomne）、次百部碱（stemonidine）、异次百部碱（isostemonidine）、原百部碱、蔓生百部碱（stemonamlne）及异蔓生百部碱（isostemonamine） 3对叶百部：含对叶百部碱、异对叶百部碱（isotuberostemonine）、次对叶百部碱（hypo一tuberostemonine）、氧化对叶百部碱（oxotuberostemomne）、斯替明碱（stemlne,“stemomne”）及斯替宁碱（stemne）尚含对叶百部酮碱（tuberostemonone）、对叶百部醇碱（tub tuberostemospironine、tuberostemonine和二去氢对叶百部碱（erostemonol）、百部酰胺（stemoamide）、（didehydrotuberostemonine） 此外，还含糖2.32%、脂类0.84%、蛋自质9.25%、灰分12.1%,以及甲酸（formic acid）、乙酸（acetic acid）、苹果酸（malic acid）、柠檬酸（citric acid）、琥珀酸（succinic acid）、草酸（oxalic acid）等 3.药理作用3.1镇咳、祛痰作用百部生物碱能降低动物呼吸中枢的兴奋性，抑制咳嗽反射而具镇咳之效9亦有报告指出，百部煎剂 0.60.9g/kg 灌服，对用1%碘液注入猫的右肋膜腔引起的咳嗽；百部生物碱提取液10ml/kg 腹腔注射，对用二氧化硫引咳法引起的小鼠咳嗽，均无镇咳作用100%百部生物碱提取液2ml/kg 给兔灌服，无祛痰作用3.2对支气管平滑肌的作用100%百部生物碱提取液0.2ml对组胺所引起的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛有松弛作用10其作用强度与氨茶碱相似，但较缓慢而持久 3.3杀虫作用蔓生百部与其他品种百部的水浸液及乙醇浸液，对蚊蝇幼虫、头虱、衣虱及臭虫等均有杀灭作用11，醇浸剂较水浸剂的效力为大百部乙醇浸出物的50%蒸馏水混悬液接触阴虱数分钟即可将其杀死，水浸液则无效用70%的乙醇浸出液杀头虱和阴虱的效力比DDT和除虫菊强高浓度百部在体外有杀死鼠蛲虫的作用.3.4抗病原微生物作用体外试验表明： 百部煎剂及醇浸剂对肺炎球菌、乙型溶血性链球菌、脑膜炎球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌、炭疽杆菌、枯草杆菌以及霍乱弧菌、人型结核杆菌等均有不同程度的抑制作用12蔓生百部水浸液在体外对某些致病真菌有一定的抑制作用百部煎剂能降低亚洲甲型流感病毒对小鼠的致病力，对已感染的小鼠亦有治疗作用用鸡胚培养的新城病毒试验表明：百部能延长鸡胚寿命36小时3.5抗寄生虫作用体外试验表明，百部50%浓度的药液可使鼠蛲虫在20小时内全部死亡其生物碱成分之一的对叶百部碱（TS）能麻痹蛔虫的活动，还能拮抗毒扁豆碱和马钱子碱对蛔虫、绦虫和离体小鼠回肠的影响百部的驱虫作用13与其成分TS有关3.6其他作用对叶百部碱（TS）具有弱的中枢抑制作用14，如小鼠口服200mg/kg对自主运动呈抑制；口服100mg/kg能延长己烯巴比妥引起的睡眠时间；静注20mg/kg对醋酸所致小鼠扭体反应呈镇痛作用；对多种药物引起的小鼠痉挛反应，仅能抑制烟酸痉挛（静注，ED504.4mg/kg），家兔静注TS1mg/kg,呈呼吸兴奋及降压作用，心电图无明显变化采用电生理技术研究TS对小龙虾（crayfish）神经肌肉接点的抑制作用表明，TS至少部分起着膜通道开放阻断剂的作用，它结合在通道开放活动状态中的受体上，所需浓度在0.1mmol/L以上；对谷氨酸盐引起的兴奋效应也有抑制作用 3.7毒性15：对叶百部碱小鼠LD50,静注62.0mg/kg,口服1079.4mg/kg 4. 临床应用（1）治疗百日咳用百部250克制成糖浆800毫升，小儿每次35毫升，4小时1次；或每次用百部糖浆1015毫升，每日3次，连服1周。亦可将百部晒干研粉，炼蜜为丸，如梧桐子大，日服3次，1岁以下每次310丸，24岁2030丸，58岁4050丸。据百余例的观察，有效率在85%以上，对痉咳期效果特别显著。有合并症者须加用其它药物。百部糖浆亦可作预防用药。另有报道以百部配合其它中药组成复方应用。（2）治疗肺结核百部晒干研粉，以童雌鸡(未产卵的)加水煨汁，调和为丸(每斤百部粉约需净鸡1斤煨成鸡汁12两)。此方用于慢性发作的肺结核效果较好，对长期应用西药抗痨药物效果不显的病例，有时疗效尤为显著。此药难以控制，不宜应用。服药后除个别病例有咽干现象外，尚未发现其它不良反应。（3）治疗慢性气管炎以百部为主(每剂68钱)，配伍甘草、紫菀、白果、黄芩、麻黄等，组成几个不同方剂，治疗老年性慢性气管炎100例，经1年的随访观察，总有效率为75%，其中初步治愈率为25%，显效率为9%，好转率为41%。此外，有用百部配伍等量麻黄、杏仁，以蜂蜜制成丸剂(每丸2钱)。（4）治疗蛲虫病小儿每次用百部1两，加水浓煎成30毫升(成人用量加倍)，于夜间11时左右作保留灌肠，1012天为一疗程。或用20%百部煎液每次30毫升灌肠，每日1次，7次为一疗程，多数病例在一疗程内即获治愈。另报告52例，系用百部5两，配合苦楝皮2两、乌梅3钱，加水800毫升，煎成400毫升，每次用2030毫升于临睡前作保留灌肠。为了使用方便，以后改为百部5钱，苦楝皮1两，鹤虱5钱，研粉混合装入胶囊。（5）治疗滴虫性阴道炎用百部2两，加水1000毫升，煎成600毫升，冲洗阴道，而后用雄黄粉均匀地喷入阴道皱襞。平均用药35日，阴道分泌物显著减少，外阴部瘙痒等自觉症状消失。（6）治疗癣症用百部20克，浸入50%酒精100毫升中48小时，过滤后再加酒精至100毫升，患处洗净后即以棉签蘸药液涂擦。此外，用百部制成试剂作百部白雾反应试验，诊断血吸虫病。 5. 炮制加工北京太洋树康中药饮片厂严格遵照北京市中药饮片炮制规范16加工炮制。首先取原药材17，除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。筛去碎屑。然后，炼蜜，将锅烧热，把蜂蜜倒入锅内，不停搅动，加热到200C左右，把上浮气泡撇净，至挂旗状态，稍待，锅边出现沫，将沫捞出，待蜜棕褐色时取出，待用。取炼蜜，加适量沸水稀释，淋入百部片中，100 kg百部用炼蜜 125kg。将百部片放在不锈钢槽 内拌匀，密闭，闷润24小时。然后将锅烧热，把拌好的百部放入热锅内不断翻炒，用文火炒至表面棕黄色，手试不黏手时取出晾凉。北京太洋树康中药饮片厂在炮制18时，首先选用优质地道药材，辅料蜂蜜采用北京老字号的百花牌蜂蜜，在炼蜜、炮制19火候上严格控制，不敢有半点疏忽。6.栽培 喜较温暖、潮湿、阴凉环境，耐寒，忌积水。以土层深厚、疏松肥沃、富含腐殖质、排水良好的砂质壤土栽培为宜。用种子或分株繁殖。种子繁殖：用育苗移栽法。北方3月份下旬至4月份上旬；南方8-9月份播种，在畦上开横沟，沟心距25-30厘米，深7-10厘米，播幅约10厘米，将种子匀播沟中，每1hm2用种子30-37.5公斤。施人畜粪水，盖草木灰，再盖细土4-5厘米，然后盖谷壳。第两年春季出苗，冬季移栽。按行株距50厘米35厘米，穴深15-20厘米，底平，每穴1株，覆土，浇淡人畜粪水。分株繁殖：在冬季倒苗后或春季未萌发前，结合收获，挖出块根，剪下大个的供药用，其余分割成小株，每株具有壮芽1-2个和小块根2-3个，开穴栽种。每年4月份和6月份各进行1次中耕除草追肥。苗高20厘米左右时，在株旁插一竹竿或树枝，供蔓茎缠绕，并将相邻的竹竿顶端每3-4个扎在一起，更为坚固，便于管理。冬季清除干枯茎叶后培土，并施杂肥一次。 6.1采收加工 2-3月份和8-9月份均可采收。因各地气候不同，一般来说可在新芽出土前或苗将枯萎时采收。挖出后，先洗去泥沙，去掉须根，然后放在开水锅中烫，沸时立即捞出晒干即可。晒时最好挂起使四面通风。也有不经水烫的，但皮肉易脱离且不易干燥。广西省在加工过程中用硫黄熏2-3次成品色较白。 7.百部生物碱的研究展望 中国药典记载百部传统功用为止咳、杀虫, 而一些研究报道已经证实百部良好的杀虫活性物质、基础主要是其中所含的一些特定结构类型的百部生物碱,其中以百部叶碱类型为代表。据文献报道, 百部叶碱的杀虫活性与在市场上销售的活性最高的杀虫剂相比, 活性要高上10倍, 这种百部生物碱杀虫作用呈现高效低毒的特点, 开发成一种绿色杀虫剂具有非常广阔的前景。百部总生物 碱祛痰止咳的疗效是非常显著的, 在对单个生物 碱的研究中发现一些对叶百部生物碱有较好的镇 咳活性; 由于百部生物碱在药材中含量及提取纯化工艺的限制,原料来源还没有得到解决, 有待于从合成的角度去进一步研究, 从而进一步对百 部生物碱进行开发利用。 而百部具有的杀菌、杀虫、抗肺结核活性的活性成分目前还没有文献报道, 还需要科学工作者继续深入研究, 找到这些活性的药效物质基础, 从而能够科学、全面的开发百部,为相应治疗药物的 开发提供思路和研究基础。 8.百部销势趋势广西是主要产地, 分布桂西、桂西北及桂北山区各地, 邻省贵州也是产地, 而且每年有数百吨进入广西市场销往各地。目前仍处于野生状态。2008年百部是广西市场上的畅销品种, 价格也从年初的8 9元升到9月份产新前的12 13元, 升幅高达44.4% 50%。10月份新货入市, 市上货量增多, 销势放慢, 价格回跌, 2009年1 2月价回跌至7 8 元, 跌幅达38.5% 41.6%。出现一年多来广西市场上百部价格大起大落的局面。进入3 5月新货入市量剧减, 而商家、厂家、医疗单位陆续入市吸货, 销量也随之增加, 销势转快, 价格出现反弹, 价又回升至9 10 元, 升幅为22.2% 25%。经过3个月的消化, 6月份市上货量也大为减少, 销势又继续加快, 价再上扬。目前价格已升至11 12元, 上升幅度20% 22.2% , 在2009年4个月时间里, 百部价格升幅就高达50% 57.1%,价已接近2008 年产新前的价格水平。业内人士认为, 百部目前仍处于野生, 多年的采挖加工入药,上市量近年呈减少的趋势, 而药用量却在逐年增加,产销间缺口不断加大, 而人工栽培未能形成规模,能提供的商品量也难填补野生上市量减少的部分。预测在今后二三年百部尽管其价格会有起伏, 但是销势会不断升温。参考文献 1中国科学院中国植物志编辑委员会. 中国植物志M. 第十三卷第四分册. 北京: 科学出版社,2004: 254- 260.2中华人民共和国药典委员会(中华人民共和国药典)2005年版一部.北 京：化学工业出版社 3蕞得奎，彭卫东檀物研究，1996,16(4)413_4144Greger , H. planta Med2006。72：991 135 臧德奎等. 百部属一新种 J . 植物研究, 1996, ( 04) : 46 476 丛晓东等. 百部生药学研究. 中国百部属植物块根中总生物碱的测定与评估 J . 药学学报, 1992, ( 07) : 556 5607林文翰，傅宏征对叶百部醇的结构研究岍科学通报，1996,43(3