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文档简介
石家庄肾病医院用药明细一、爱西特(说明书)药品名称通用名:药用炭胶囊商品名称:爱西特药品信息【性状】本品为胶囊剂,除去膜衣后显黑色或灰黑色。【药理作用】本品具有巨大的比表面积,能有效地从胃肠道中吸附肌酐、尿酸等有毒物质,使这些毒性物质不在体内循环,而从肠道中排出体外,使体内肌酐、尿酸积存量降低。【适应证】吸附药。【用法用量】口服,成人一次3-10片,一日3次。儿童一次1-2片,一日3次。【不良反应】1 可出现恶心。2 长期服用可出现便秘。【注意事项】1 服用药用炭可影响小儿营养,禁止长期用于3岁以下小儿。2 本品能吸附并减弱其他药物的作用,影响消化酶活性。3.服药期间若出现便秘,可用中药大黄饮片或番茄叶2-6g,浸泡代茶饮即可缓解。【相互作用】本品不宜与维生素、抗生素、洋地黄、生物碱类、乳酶生及其他消化酶类等药物合用,以免被吸附而影响疗效。【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。【药物相互作用】本品不宜与维生素、抗生素、洋地黄、生物碱类、乳酶生及其他消化酶类等药物合用,以免被吸附而影响疗效。药品其他信息【包装】 聚乙烯瓶装0.3克100片【贮藏】 密封保存。【规格】 每粒含药用炭0.3克【有效期】3年【批准文号】国药准字H13022797【生产企业】河北省长天药业有限公司二、 注射用阿魏酸钠 药品名称】通用名:注射用阿魏酸钠 英文名:Sodium Ferulate for Injection 本品中主要成分为阿魏酸钠,其化学名为:3甲氧基4羟基桂皮酸钠盐二水合物。其结构式为: 分子式:C10H9NaO42H2O 分子量:252.20 【性状】本品为浅黄色疏松块状物。 【药理毒理】本品为非肽类内皮素受体拮抗剂,可拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖,减轻血管内皮损伤;增加NO的合成,松弛血管平滑肌;抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。本品亦可抑制胆固醇的合成,降低血脂,清除自由基,防治脂质过氧化损伤;影响补体,增强免疫机能,并有一定的镇痛、解痉作用。静注给药,小鼠半数致死量(LD50)为1.7g/kg。 【药代动力学】 静脉给药,血浆蛋白结合率为20.6,大鼠分布半衰期(t1/2)为3分钟,消除半衰期(t1/2)为11.46min3.2min,分布迅速,可通过血脑脊液屏障,主要经肾脏排泄,体内不易蓄积。 【适应症】用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症以及白细胞和血小板减少,亦可用于偏头痛、血管性头痛。 【用法与用量】静脉滴注。一次0.10.3g,一日1次,溶解后加入葡萄糖注射液、生理盐水或葡萄糖氯化钠注射液100500ml静滴。 肌内注射。一次0.1g,一日12次,临用前以生理盐水24ml溶解。建议一个疗程为10天。【不良反应】偶有过敏性皮疹反应,停药后即消失。【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】生理盐水溶解时少许沉淀不影响使用,摇匀后即可。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 尚不明确。 【规格】(1)0.1g (2)0.15g 【贮藏】遮光、密封保存。 【包装】西林瓶装,6支/盒。 【有效期】暂定2年。三、苯磺酸氨氯地平片通用名: 苯磺酸氨氯地平片 曾用名: 本品化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。英文名: AMLODIPINE BESYLATE TABLETS 拼音名: BENHUANGSUAN ANLUDIPING PIAN 药品类别: 抗高血压药 适应症: (1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。 性状: 本品为白色片。 药理毒理: 药理作用苯撬岚甭鹊仄绞嵌膺拎喔妻卓辜?钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15 项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏射血分数有所增加,但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下,本品单独使用或与 ?-阻滞剂合用,均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中,697例心功能II/III级(NYHA)的心衰患者用药8-12周后,运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153名心功能 III/IV级心衰病人,在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率,氨氯地平组为39%,安慰剂组为42%。)本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和?-阻滞剂,未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图,不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加,但滤过分数或尿蛋白不变。毒理作用致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg (8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。 药代动力学: 本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为 3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后 7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2?)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人 65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加 40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。 用法用量: 通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。? 不良反应: 本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率 1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率? 1%但 0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;自主神经系统:口干,盗汗;代谢和营养:高血糖,口渴;造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。以下不良事件的发生率? 0.1%:心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。 禁忌症: 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。 注意事项: 1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。 2.低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3.心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。 5.肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。 6.停用?-阻滞剂:本品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。 7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 儿童用药: 儿童的安全性和有效性尚未确定。 老年患者用药: 临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。 药物相互作用: 西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学。 阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影响它们的药代动力学。 昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥?)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 华法令:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。 地高辛、苯妥因和华法令:与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 麻醉药:吸入烃类与本品合用可引起低血压。 非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 ?-阻滞剂:与本品合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。 雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。 磺吡酮:合用可增加本品的蛋白结合率,产生血药浓度变化。 锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重。 拟交感胺:可减弱本品降压作用。 舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量。 噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药:可与本品安全合用。 药物过量: 药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压,则采取支持疗法,包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效,在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理没有作用。 有效期:暂定二年。规格: 5mg贮藏: 遮光、密封保存 四、大黄苏打片大黄苏打片主要成分:大黄、碳酸氢钠、薄荷油。药理作用:口服碳酸氢钠可中和过剩胃酸。大黄、薄荷油可抗酸、健胃、解毒。适应证:有抗酸、健胃作用,用于胃酸过多、消化不良、食欲不振等。不良反应:口服后可能因产生大量二氧化碳而使胃扩张,并刺激溃疡。用法用量:每片含碳酸氢钠及大黄粉各015g,薄荷油适量。13片/次,3次/日,饭前服。注意事项:不宜与胃蛋白酶合剂、维生素等酸性药物合用。密闭阴暗贮藏,否则逐渐变质,一部分碳酸氢钠变为碳酸钠。五、乌拉地尔缓释片作用、功效高血压。临床静脉给药主要用于高血压危象和手术前、中、后对血压升高的控制性降压。也可用于严重的恶性高血压。药品禁忌患有主动脉狭窄或动静脉分流者、孕妇和哺乳妇禁用。注意事项对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。驾车、操作机器者、高龄及肝功能障碍患者慎用本品。其他说明药理毒理学: 本品为一苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,具有外周和中枢双重的作用机制。在外周主要阻断突触后 a l 受体使外周阻力显著下降,血管扩张。同时也有中等程度阻断儿茶酚胺的收缩血管作用 ( 这不同于哌唑嗪的外周作用 ) ;中枢作用主要通过激活 5- 羟色胺受休,降低延髓心血管控制中枢的交感反馈调节而起降压作用 (这不同于可乐定的中枢作用)。药代动力学: 口服吸收良好,生物利用度约 72% 。大部分在肝脏代谢。 T 1/2 约 5h 。用法用量: 成年人服用本品通常从30mg/天开始,当效果不明显时,可在12周时间内逐渐增加剂量至每天60mg或120mg,分两次口服.不良反应: 眩晕,头痛,恶心,倦怠。亦有瘙痒,失眠等.孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇和哺乳妇禁用。儿童用药: 老年患者用药: 药物相互作用: 其它抗高血压药可增强本品作用,西咪替丁等可升高本品血药浓度。六、碳酸氢钠片碳酸氢钠片 拼音名:Tansuanqingna Pian 英文名:Sodium Bicarbonate Tablets 书页号:2000年版二部1002 本品含碳酸氢钠(NaHCO3)应为标示量的95.0105.0。 【性状】 本品为白色片。 【鉴别】 取本品的细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显钠盐与碳酸氢盐的鉴别反应(附录)。 【检查】 碳酸盐 取本品,研细,精密称取适量(相当于碳酸氢钠1.00g ),加新沸过并用冰冷却的水100ml ,轻轻旋摇使碳酸氢钠溶解,加酚酞指示液4 5 滴,如显红色,立即加盐酸滴定液(0.5mol/L)1.30ml,应变为无色。 其他 除崩解时限不检查外,应符合片剂项下有关的各项规定(附录 A)。 【含量测定】 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于碳酸氢钠1g),加水50ml,振摇使碳酸氢钠溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用盐酸滴定液(0.5mol/L)滴定至溶液由绿色转变为紫红色,煮沸2 分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1ml盐酸滴定液(0.5mol/L)相当于42.00mg的NaHCO3。【类别】 同碳酸氢钠。 【规格】 (1) 0.3g (2) 0.5g 【贮藏】 密封,在干燥处保存。 七、奥美拉唑肠溶胶囊奥美拉唑肠溶胶囊 详情【产品名称】 先唯安 【基本情况】 通用名:奥美拉唑肠溶胶囊 【性状】 本品主要成份为奥美拉唑 【适 应 症】 适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症(胃泌素瘤)。【用法用量】 奥美拉唑肠溶胶囊口服,不可咀嚼。(1)消化性溃疡:一次20mg(1粒),一日12次。每日晨起吞服或早晚各一次。胃溃疡疗程通常为48周。(2)反流性食管炎:一次2060mg(13粒)。一日12次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常?为48周(3)卓艾综合征:一次60mg(3粒),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20120mg(1-6粒),若一日总剂量需超过80mg(4粒)时,就舂为两次服用。【不良反应】 奥美拉唑肠溶胶囊耐受性良好、常见不良反应是腹泻、头痛、恶心。腹痛、胃肠胀气及便秘。偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高。皮疹。眩晕、嗜睡、失眠等。这些不良反应通常是轻微的。可自动消失。与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应。但在有些病例中可发生胃煔膜细胞增生和萎缩性胃炎。【禁忌】 对本品过敏者和严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。【注意事项】 (1)治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能,因用本品治疗可减轻其症状,从而延误治疗。 (2)肝肾功能不全者慎用。 (3)本品为肠溶胶囊,服用时注意不要嚼碎,以免药物在胃内早释放而影响疗效。【规格】 20mg【包 装】塑料瓶,14粒*300瓶/件。【零售价】奥美拉唑肠溶胶囊国家定价,68.00元/盒 【贮?藏】遮光、密封。在干燥处保存【有效期】二年【批准文号】国药准字H20058696采用符合美国FDA认证的标准胶囊,无防腐剂,无环氧乙烷消毒,服用安全性高。八、艾司唑仑片艾司唑仑片 拼音名:Aisizuolun Pian 英文名:Estazolam Tablets 书页号:2000年版二部91 本品含艾司唑仑(C16H11ClN4)应为标示量的90.0110.0 。 【性状】 本品为白色片。 【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于艾司唑仑10mg)加乙醇10ml,振摇使艾司唑仑溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照艾司唑仑项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。【检查】 含量均匀度 取本品1 片,置100ml(1mg规格)或200ml(2mg规格)量瓶中,加盐酸溶液(91000) 适量,充分振摇,使艾司唑仑溶解,加盐酸溶液(91000) 稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(附录 E)。溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录 C第三法),以盐酸溶液(91000)100ml(1mg规格)或200ml(2mg规格)为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml,滤过,取续滤液,照分光光度法(附录 A),在268nm2nm的波长处测定吸收度,按C16H11ClN4的吸收系数(E1 1cm)为352计算出每片的溶出量。限度为标示量的80,应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录 A)。 【含量测定】 取本品30片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于艾司唑仑10mg),置100ml 量瓶中,加盐酸溶液(91000)60ml ,充分振摇使艾司唑仑溶解,用盐酸溶液(91000) 稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml ,置50ml量瓶中,用盐酸溶液(91000) 稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录 A),在2682nm 的波长处测定吸收度,按C16H11ClN4的吸收系数(1 1cm)为352 计算,即得。【类别】 同艾司唑仑。 【规格】 (1) 1mg (2) 2mg 【贮藏】 遮光,密封保存。本品的主要成份为:艾司唑仑。其化学名称为:6-苯基-8-氯-4H-1,2,4-三氮唑4,3-a(1,4)苯并二氮杂。分子式:C16H11ClN4分子量:294.74【药理毒理】本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。5.可通过胎盘,可分泌入乳汁。6.有成瘾性,少数患者可引起过敏。【药代动力学】口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,23天血药浓度达稳态。T1/2为1024小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。【适应症】主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。【用法和用量】成人常用量镇静,一次12mg,一日3次。催眠,12mg,睡前服。抗癫癎、抗惊厥,一次24mg,一日3次。【不良反应】1.常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹、白细胞减少,3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失,4.有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。【禁忌】慎用者:1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。【注意事项】1.用药期间不宜饮酒。2.对其它苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。4.癫癎患者突然停药可导致发作。5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。6.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。8.对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。哺乳期妇女应慎用。【儿童用药】18岁以下儿童,用量尚未确定。【老年患者用药】 老年人对本药较敏感,抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。【药物相互作用】 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。【药物过量】 过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常,不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 九、多潘立酮片【药品名称】 多潘立酮片 【药品通用名】 多潘立酮 【商品名】 恒邦 【英文名】 DomperidoneTablets 【拼音名】 Duopanlitong Pian 【药品批准文号】 国药准字H19990107 【生产企业】 江苏豪森药业股份有限公司 【药学一级分类】 消化系统药物 【药学二级分类】 止吐药、催吐药 【成份】 本品主要成分为:多潘立酮,其化学名称为:5-氯-11-3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基-4-哌啶基-2-苯并咪唑啉酮。分子式:C22H24ClN5O2 【性状】 白色片 【药品鉴别】(1)取本品的细粉适量(约相当于多潘立酮10mg),加二氯甲烷甲醇(1:1)10ml,振摇使溶解,滤过,滤液作为供试品溶液。另取多潘立酮对照品适量,加二氯甲烷甲醇(1
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