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文档简介
利尿药及脱水药 第一节利尿药 定义 作用于肾脏 增加电解质及水排泄 使尿量增多的药物 主要用于治疗水肿 也可用于高血压 尿崩症 高钙血症的治疗 一 尿液的形成及利尿药的作用基础 一 肾小球的滤过 原尿形成 180升 正常成人每日原尿量 二 肾小的重吸收 产生终尿正常成人每日 1 2L 近曲小管 毛细血管 上皮细胞 Na CA CA 乙酰唑胺 CO2 H2CO3 碳酸酐酶 CA Na 在近曲小管主要通过H Na 交换被重吸收 近曲小管的重吸收机制 上皮细胞 ATP 间液 Na K 2CL 共同转运系统 Na Na K CL 通过Na K 2CL 共同转运系统完成重吸收 K 髓袢升枝粗段的重吸收机制 肾小管腔 远曲小管远端和集合管重吸收Na 的方式 1 Na K 交换 受醛固酮的调节2 H Na 交换 CA 近曲小管 皮质 髓质 降支 髓袢 升支粗段 CA 远曲小管 集合管 乙酰唑胺 依他尼酸呋塞米 噻嗪类 螺内酯阿米洛利氨苯蝶啶 髄质高渗 肾小管的重吸收与药物作用部位 按效能分三类高效能利尿药 呋塞米中效能利尿药 氢氯噻嗪低效能利尿药 安体舒通按K 的排泄分两类保钾利尿药 排钾利尿药 二 利尿药分类 三 常用利尿药 一 高效利尿药 呋塞米 呋喃苯胺酸 速尿 furosemide 药代学 口服迅速 生物利用度为50 70 20 30min起效 2h达高峰 维持6 8h 静脉注射2 5min起效 30min达高峰 维持4 6h 半衰期为1h 药理作用 1利尿作用 1 利尿特点 作用强且迅速 尿中排出大量的Cl Na K Ca2 Mg2 2 利尿机制 与Cl 竞争髓袢升支粗段K Na 2Cl 共同转运载体蛋白的Cl 结合部位 使原尿中K Na Cl 重吸收减少 2扩张血管扩张肾血管血管 增加肾血流量机制 促进前列腺素合成 临床应用 1严重水肿 其他利尿药无效的严重水肿病人 急性肺水肿 首选 2 防治急性肾衰冲洗肾小管 防止肾小管坏死 增加肾血流量 3 促进毒物排出巴比妥 水杨酸中毒 利尿排毒 不良反应 1 水电解质紊乱 过剧利尿引起低血容量 低血Na 低血K 低血Ca2 低血镁 低氯性碱血症 2 耳毒性 大量静脉注射时易发生 与内耳淋巴电解质成分改变有关 亦与耳蜗毛细胞损害有关 忌与氨基甙类抗生素合用 3 胃肠道反应4 高尿酸血症 与尿酸竞争排泄 利尿 血容量 胞外液浓缩 尿酸经近曲小管的再吸收 二 中效利尿药噻嗪类氯噻酮 药理作用 1 利尿作用 1 作用特点 温和持久 2 作用机制 抑制远曲小管近段Na CL 共转运子 抑制NaCL的重吸收 2 降压作用3 抗利尿作用 机制 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集合管内cAMP 水透性 水吸收 排Na 降低血钠浓度 血浆渗透压 尿崩症患者口渴感 饮水 尿量 临床应用 1各种水肿2高血压治疗高血压病的基础药物之一 多与其它降压药合用 增强疗效 减少不良反应 3尿崩症对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效 不良反应 1电解质紊乱 低血K 血Mg2 低血Na 2高尿酸血症 原因同高效利尿药3代谢障碍高血糖症 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用 糖尿病人慎用 高脂血症 血清甘油三脂及低密度脂蛋白 胆固醇 高密度脂蛋 高血脂症者慎用 4其它 光敏性皮炎 三 低效利尿药螺内酯 amtisterone 安体舒通 antisterone 1利尿特点 弱 慢 久 螺内酯 醛固酮 2利尿机制 竞争远曲小管和集合管醛固酮受体 拮抗醛固酮的作用 3用途 用于醛固酮增多的水肿4不良反应 高血钾 性激素样副作用 胃肠道反应 中枢神经系统反应等 氨苯喋啶 氨苯蝶啶 1 利尿机制 直接作用远曲小管和集合管 抑制K Na 交换 2 应用 与中效 强效利尿药合用用于顽固性水肿 3 减少排K 4 禁用于高血钾 第二节脱水药 渗透性利尿药 osmoticdiuretics 特点 1 不易从毛细血管透入组织液 2 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 3 不易被代谢 甘露醇 mannitol 一 药理作用 脱水作用静脉注射 血浆渗透压 组织水向血浆转移 颅内压 眼内压 2利尿作用机制 提高肾小管液的渗透压 尿量 血容量 肾血流量 滤过 不吸收 尿量 血容量 抗利尿素 醛固酮 尿量 扩张肾血管 二 临床应用1 脑水肿 青光眼 2 预防急性肾功衰竭 三 不良反应1 静脉注射过快 出现眩晕 头痛
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