《药物化学》教学大纲.doc

十堰职业技术学院生物化工专业药物化学教学大纲（4050学时）马俊林 编一、课程的性质和任务药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学的研究内容既包含着化学科学，又必须涉及到生命科学的内容。药物化学既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应，毒副作用及药物进入体内的生物特征等化学生物学等内容，为了设计、发现及发明新药，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。二、课程的基本要求学习本课程要求学生了解药物化学的起源与发展和药物的命名等内容。理解各类药物的通用名、化学名和英文名，结构式和物理性质，以及新药研究的一般途径和方法。掌握代表性药物化学性质、药理作用、代谢途径与合成方法。三、讲课内容1、 绪论教学内容：药物化学的起源与发展；药物的命名教学要求：理解药物、药物化学、药物作用的靶点等基本概念和药物化学的研究内容。了解药物化学的起源与发展，和药物的命名。教学重点：药物化学和药物作用的靶点。教学建议：可以向学生介绍一些适用的药物化学参考书2、 中枢神经系统药物教学内容：镇静催眠药：异戊巴比妥、地西泮抗癫痫药物：苯妥英钠、卡马西平、普罗加比抗精神病药：盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇抗抑郁药：盐酸丙米嗪、盐酸氟西汀镇痛药：盐酸吗啡、盐酸哌替啶中枢兴奋药：咖啡因、吡拉西坦教学要求：熟练掌握各类中枢神经系统药物中代表性药物的化学性质、合成与鉴定方法。理解各代表性药物的构效关系、代谢过程和治疗机理。了解各代表性药物的结构、命名和物理性质。教学重点：镇静催眠药和镇痛药。教学难点：药物的构效关系。教学建议：在每类药物中重点讲一两个代表性药物。3、 消化系统药物教学内容：抗溃疡药：西咪替丁、奥美拉唑；促动力药：西沙必利、多潘立酮。教学要求：熟悉西咪替丁和西沙必利的鉴定、代谢、合成、药效；理解西咪替丁和西沙必利的结构和命名，物理性质和结构；了解胃溃疡引起的原因和抗胃溃疡药的分类，奥美拉唑和多潘立酮的性质和用途。教学重点：西咪替丁的合成。 教学难点：西咪替丁的结构和化学名。教学建议：应复习有机化学中的咪唑类化合物。4、 解热镇痛药和非甾体抗炎药教学内容：解热镇痛药：阿斯匹林、对二酰氨基酚；非甾体抗炎药：羟布宗、吲哚美辛。教学要求：熟练掌握阿斯匹林的构效关系，代谢途径、鉴别和制备。理解解热镇痛药的解热镇痛原理和根据化学结构的分类；吲哚美辛的药理和药效、化学性质与合成路线。了解对二酰氨基酚和羟布宗的药学特性。教学重点：阿斯匹林。教学难点：阿斯匹林的构效关系。教学建议：复习有机化学中的水杨酸及其衍生物。5、 抗肿瘤药教学内容：生物烷化剂：盐酸氮芥；环磷酰胺；抗代谢药物：氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷； 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：羟基喜树碱、硫酸长春碱。 教学要求：熟练掌握盐酸氮芥、氟尿嘧啶的治疗作用、结构和性质，氟尿嘧啶的治疗机理和合成原理；理解肿瘤的治疗方法，抗肿瘤药物的来源和分类；氟尿嘧啶的衍生物的特征；了解生物烷化剂药物的分类和环磷酰胺、盐酸阿糖胞苷的性质和用途。教学重点：氟尿嘧啶和盐酸氮芥。教学难点：氟尿嘧啶的作用机制。教学建议：复习有机化学中的杂环化合物嘧啶。6、 抗生素教学内容：内酰胺抗生素：青霉素钠；阿莫西林；头孢安苄。四环素类抗生素：四环素。大环内酯类抗生素：红霉素和泰利霉素。教学要求：熟练掌握青霉素钠的结构特征、化学性质、临床应用、作用机制、分类和制备方法；红霉素的结构特征和治疗作用；理解抗生素的来源、用途、分类、杀菌作用的主要机制和细菌对抗生素的耐药机制。大环内酯类抗生素的种类、结构和性质；了解其它抗生素类药物阿莫西林、头孢安苄、泰利霉素等的性质和用途。教学重点：青霉素钠和红霉素。教学难点：青霉素钠的临床应用和作用机制。教学建议：组织学生讨论青霉素的临床应用。7、 利尿药及合成降血糖药教学内容：口服降血糖药：甲苯磺丁脲、格利苯脲；利尿药： 呋塞咪、氢氯噻嗪。 教学要求：熟练掌握甲苯磺丁脲的理化性质、制备方法、作用机制、吸收和代谢途径。呋塞咪的结构特点、鉴别方法、作用机制和结构修饰；理解糖尿病的特征和分类；血糖升高的原因和口服降糖药的分类；了解其它降糖药和利尿药格利苯脲、氢氯噻嗪。教学重点：甲苯磺丁脲和呋塞咪。教学难点：甲苯磺丁脲作用机制、吸收和代谢途径。教学建议：建议学生作糖尿病的预防和治疗的调查。8、 维生素教学内容：脂溶性维生素：维生素A醋酸脂、维生素D3；水溶性维生素：维生素C、生物素。教学要求：熟练掌握维生素A醋酸脂和维生素C的化学性质与鉴定、构效关系与治疗作用、合成方法与衍生物；理解维生素的发现与分类、作用与来源和TPP如何参与体内代谢过程；了解维生素D3和生物素的性质和用途。教学重点：维生素A醋酸脂和维生素C。教学难点：维生素C的合成方法。教学建议：建议学生作维生素C来源和作用的调查。9、 新药设计与开发教学内容：药物作用的生物学基础；新药开发的基本途径与方法；计算机辅助药物设计简介；新药研究与开发中的基因技术。教学要求：熟练掌握新药开发的基本途径与方法；理解药物作用的生物学基础；了解计算机辅助药物设计简介和新药研究与开发中的基因技术。教学重点：新药开发的基本途径与方法（先导化合物的发现，先导化合物的优化方法）。教学难点：先导化合物的优化方法；教学建议：建议学生认真阅读和理解附录二：药物研究中的新方法和新技术。四、实践环节药物化学实验序号实验名称实验内容1阿司匹林的合成实验阿司匹林的合成方法与鉴别2黄姜提取皂素实验从黄姜中提取皂素的方法及皂素含量检测3吲哚美辛的合成实验吲哚美辛的合成工艺及检测五、本课程与其他课程的接续关系先修课程：无机化学、有机化学、分析化学、生物化学后续课程：药理学、药物制剂工程、生物分离工程六、教学学时分配序号教学内容学时讲课实验、实训、上机习题课讨论课课程设计（大作业）1绪论222中枢神经系统药物10823消化系统药物444解热镇痛药和非甾体抗炎药445抗肿瘤药8626抗生素6427利尿药及合成降血糖药448维生素449新药设计与开发4410阿司匹林的合成实验4411黄姜提取皂素实验8812吲哚美辛的合成