阿片类药物药理学课件

阿片类药物药理学 1 阿片类药物药理学 阿片类药物药理学 2 阿片类药物分类 一类结构相关均具有阿片样特点药物自然药物包括内源性阿片肽合成药物包括生物碱衍生物根据药理特性可分为三类 纯激动剂 吗啡 哌替啶 芬太尼 苏芬太尼 阿芬太尼和瑞芬太尼等 纯拮抗剂 纳洛酮等 激动和拮抗混合剂激动为主 纳布非 布托诺非和丁丙诺非等 拮抗为主 烯丙吗啡等 阿片类药物药理学 3 阿片类药物药理学 4 阿片类药物药代动力学 阿片类药物药理学 5 阿片类药物药理学 6 阿片药物临床作用机理 不同中枢系统存在不同受体亚基有关系疼痛上行传导径路外周神经系统感觉神经元脊髓背角 抑制上行性伤害性信息传导包括P物质下行性抑制径路调节上行性疼痛信号脑干背盖脑灰质 降低疼痛伤害和情绪反应 阿片类药物药理学 7 阿片类药物特定效应 主要取决于结合受体种类 根据不同亲和力 解剖结构和功能反应性划分五种受体亚型种类 1 脊髓以上镇痛和镇静效应 2 呼吸抑制 欣快感 心动过缓 生理依赖性和瘙痒 脊髓镇痛 镇静 呼吸抑制和致幻 脊髓镇痛 呼吸抑制和瞳孔缩小 高血压 心动过速 谵妄 躁动不安和瞳孔散大 阿片类药物药理学 8 阿片类药物使用 阿片类药物药理学 9 阿片类药物药理学 10 阿片类药物药理学 11 阿片类药物不良反应 阿片类药物药理学 12 中枢神经系统效应 大剂量阿片类药物产生深度镇静和嗜睡阿片类药物并不产生遗忘平衡麻醉中 阿片类药物降低吸入麻醉药物MAC哌替啶代谢产物去甲哌替啶具有神经兴奋毒性导致惊厥发生接受长期哌替啶药物治疗短时间使用大剂量哌替啶肾功能不全导致代谢产物排泄速度明显降低 阿片类药物药理学 13 中枢神经系统效应 降低脑代谢率导致脑血流下降 呼吸状况不变则颅内压降低瞳孔缩小与刺激Edinger Westphal动眼神经核有关病人呼吸抑制引起低氧血症 导致瞳孔扩张脑干背盖化学受体触发区 有恶心呕吐作用 阿片类药物药理学 14 呼吸效应 呼吸频率降低导致每分钟通气量 潮气量相反 直接抑制脑干延髓呼吸中枢导致其对CO2反应性降低 表现曲线右移和斜率降低 见后图 阿片类药物剂量增加导致对PaCO2无呼吸效应阈值增加阿片类药物降低缺氧对呼吸刺激作用 阿片类药物药理学 15 阿片类药物药理学 16 心血管效应 无明显心肌抑制引起明显心动过缓 心输出量降低抑制延髓心血管活性中枢降低交感神经活性刺激迷走神经提高副交感神经活性哌替啶结构与阿托品结构相似 很少引起心动过缓 可引起心肌收缩力降低 阿片类药物药理学 17 组胺释放 过敏反应很少见导致非IgE介导肥大细胞组胺释放 降低全身血管阻力 导致血压降低和心动过缓 阿片类药物药理学 18 胃肠道效应 通过迷走神经和外周神经机制肠麻痹提高小肠和大肠非蠕动性平滑肌张力 该非蠕动性无效运动导致小肠推进时间明显延长提高总胆管压力 延迟胆囊排空时间 阿片类药物药理学 19 激素效应 降低疼痛和手术应激反应 下丘脑引起 促性腺激素和促肾上腺皮质激素抑制作用导致内源性肾