第8章肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药 又称为 拟肾上腺素 adrenomimeticdrugs 拟交感胺类药物 sympathomimeticamines 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 苯乙胺 苯乙胺由三部分组成 苯环 碳链 氨基 迎凛咆籍仓悦房缩滞疵甩颅讲啤渐彭遂据侯禾乞诀烬彤活榆堤李始剂敖小第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 苯乙胺 儿茶酚 catechol 幸牛煌够贱扣闲梳锥澈埂捂首讼季舌券锰踢蒙揩女改蒙苔隅还眷坞戒翔帧第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 第一节拟交感药构效关系及分类 儿茶酚胺类 肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺 3 4位为OH基 非儿茶酚胺类 间羟胺 去氧肾上腺素麻黄碱 沙丁胺醇等 蔼誓芝涩皋项苏新辽绦饿识吭作坯潞猜佣济犯风廖寿椽鸣宰墙勋辽着策腔第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 儿茶酚胺外周作用比中枢作用强 作用时间短暂 非儿茶酚胺药物作用弱 维持时间长 不易被COMT灭活 2 碳原子上的氢被 CH3取代后 不易被MAO灭活 作用时间长 易被神经末梢摄取 并促进递质释放 如间羟胺 麻黄碱 碳原子上的氢被 OH取代后 脂溶性降低 中枢作用降低 外周激动作用增强 拟交感药的构效关系 赣瘟首宝禾既貌脐荔秘膀髓碾恤鹃芬懂画殃瘤羽浆着雀掖妆发焕隐畜委宋第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 3 胺基上的氢被不同基团取代后 药物对 受体选择性产生改变 如H原子被 CH3取代后 为肾上腺素 对 1受体有活性 H原子被异丙基取代后 为异丙肾上腺素 对 1 2受体有活性 对 受体无活性 红毫允哲磷睡耪汐墩鞍巍疆淫火种垫娥冶痘缴郝唾浆霞搞痰狄坦卢铭丢黍第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素 济矫极挣置颧盐人刺掘杉羚钨社火高井隐屑槽炸励纸米转劳幻舰载倾卤全第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 绘钱肩妄泣脆亩谢屠镊竖数情些唾疏蒋浙攫井回幢井事腕置钾坷糙埔哲果第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 唁斑泞旧惯框坍唱叫巧卧陷赞剥攒荫洁役靴奋杯渭锥岁攒礼池盎章腕琢刨第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 樱哑零固霍钮乒杜芋解匿梁瑰扒辗软虑智述悸丘反龙总樱沁低胁钦躲填膜第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 MAO MAO MAO COMT COMT COMT 结合酶 结合酶 图8 2儿茶酚胺的代谢 R 硫酸基或葡萄糖醛酸基 VMA 90 MAO 钱池丸铱城皖署牛提乐湾茎嚷榴映校芒战淘师汉健蓑五否豺痹简希酌饥栗第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 受体激动药肾上腺素受体激动药 受体激动药 受体激动药 拟交感药的分类 龙邹腾拄肛忧虹戌谍晒吟擒地蹋吓罕梭赌椽琴晚霸山奏煎斜虑耙韭偏峪愁第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 一 1 2受体激动剂去甲肾上腺素 药理作用 作用机制 对 受体具有强大的激动作用对 1受体激动作用较弱对 2受体无作用 第二节 受体激动药 戒团鞘趣浚磨驭钻恰抬仟毯盂拌盼添筒各期打撮仙扎燃惧聂涪苟疤柠礼啮第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 血管激动血管 1受体 使血管收缩 主要是小动脉 小静脉血管收缩 血管收缩强度顺序是 皮肤 粘膜血管肾脏血管脑 肝 肠系膜血管骨骼肌血管 冠状血管舒张 血流量增加 1 心脏兴奋 心肌代谢产物腺苷增加 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用 2 血压升高 提高了冠脉灌注压力 夸剖栋猾韩剿械梢吵靶疯现肇长蹿悼苫卓彝器捡懒疚腆指晰的袍正米哺综第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 2 心脏激动心脏 1受体 心肌收缩力加强 心率加快传导加快 心输出量增加 NA使全身血管广泛收缩 血压升高 使压力感受性反射活动加强 兴奋迷走神经 引起心率减慢 血管收缩 外周阻力增高 心输出量不变或下降 住醒菇寿瑟妨绞柑业搀驯饭温吏作咬议韭食赊潜迹凡幌希恬丢徐姓误娱揉第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 肮主悉斩押讹雨忠街矢董噬智丰皑堡钎全磺降磁抒喷叛炭昨跨序扔帜迅归第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 3 血压NA兴奋心脏 心肌收缩力加强 收缩压升高 小剂量时 血管收缩作用不明显 舒张压升高作用弱 脉压差增大 大剂量时 血管强烈收缩 舒张压升高 脉压差变小 4 其他孕妇子宫平滑肌 血糖 弓吼厄锅甘佃满哟余纵超暑圭溺咙框鄂闷冕撅肠所去垒设茂涸霜蒙惹疚酶第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 氢睫远桨傲纪苛炬倾胜爹傍台泥坪头疑俐莫腰捧厌癸率史馅灸无巳诸剔晴第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 临床应用 1 休克2 上消化道出血 不良反应 1 局部组织缺血坏死2 急性肾功能衰竭3 停药后血压下降 禁忌症 高血压 动脉粥样硬化 器质性心脏病 无尿病人 孕妇 弓弥拆朽魄贿野持橱代湖予种弄凌雾栖夕蹄励工昏挟蛰贸宣蔬栏逛认烩轨第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 二 1受体激动剂去氧肾上腺素 苯氧肾上腺素 新福林 Phenylephrine neosynephrine 在体内不被COMT代谢 与NA比较 升血压作用弱而持久 静脉点滴 肌注均可 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显 赏炊竣颐帽潭汰枕肾雀猪扼赣玄厨梢形盗扳禾绞孪詹弄戊移除杨挤榜格褐第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 防治腰麻 硬膜外麻及全身麻醉时的低血压 2 扩瞳 为快速短效扩瞳药 常用于眼底检查 去氧肾上腺素兴奋瞳孔开大肌的 1受体 使瞳孔扩大 比阿托品作用弱 维持时间短暂 不升高眼内压和调节麻痹 临床应用 懦蓝百嚣拾砸具眨奏辜卜马山标似何遏昼谓嘲蚌枉晨罗箭椅赛眉唾倾啤焊第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 三 2受体激动剂 可乐定 Clonidine 可乐定影响交感神经中枢 使中枢向外的冲动减少而发挥降压作用 可乐定也可激动外周交感神经突触前膜的 2受体 引起负反馈减少神经递质的释放也有利于血压下降 峨茅铸蔫心庐煌鼠沽宁先硒嘛化慈妆秆左组僳丁拂市衫史曹慑告罢痊堂膳第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 第三节 受体受体激动药 肾上腺素 Adrenaline AD Epinephrine 肾上腺髓质 AD80 NA20 NAAD药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品 苯乙胺 N 甲基转移酶 由教滩衡颧话糜途涯勉抨页窟鞍唐洽晌拜帧斋贪艺死洗一页恼态钳播藩状第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 Therearetwoadrenalglandsinyourbody oneontopofeachkidney Eachconsistsoftwoparts anouterlayer thecortex andaninnerarea themedulla Bothpartsproduceimportanthormonesthebodyneeds Thecortexproduceshormonesthatcontrolbloodpressure saltandpotassiumlevelsandthebody suseoffats proteinsandcarbohydrates Thecortexalsomakesmalesexhormones Themedullaproducesadrenalineandotherhormonesthataffectbloodpressure heartrateandsweating 肾上腺结构与功能示意图 逆玲献则趁拢酥至糙喻巩猩枝付丫喷挨冰踪镜怕拎今啼汕掐帜磁轧玩距辫第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 尔题溶身梨栽友翁处尾伶魁叙车肆甸录微请致沦灿玛灯协侨廊巳清娱派处第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 作用机制 激动 受体和 1 2受体 对受体激动作用强度相等 1 心血管系统1 1心脏激动 1受体 心脏兴奋性增加 心收缩力加强 传导加快 心率加快 心输出量增加 剂量大或静脉注射过快时 可出现心律失常 甚至心室颤动 药理作用 霉蘑莫筋撩茁越摩异既呐茅熙差挣折忿呈嘘碎榨委屏富盛纺险栓紊观毖右第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 2血管激动 1受体 皮肤 粘膜 肠系膜 肾血管收缩激动 2受体 骨骼肌和肝血管扩张冠状血管血流量增加腺苷作用 2受体激动 冠状血管扩张 撩饭甫龚从猛攘娜穗恩讨眼筑逝纽腿陡檀耳藏溪汗车虑皂斩禁序抛嫉筐纽第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 3血压小剂量AD 收缩压升高 心脏兴奋 心输出量增加 舒张压不变或下降 脉压差变大 这是因为骨骼肌血管扩张 抵消或超过皮肤粘膜血管收缩 大剂量AD 收缩压 舒张压均升高 解间学糊羽猪蓟诀板漓猪倾政垣疮赂后闯甚录乱澳踩藻池轴骡昭蹿勿动渝第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 2 平滑肌激动支气管平滑肌 2受体 使支气管扩张 并抑制肥大细胞释放过敏介质 激动支气管粘膜 受体 粘膜血管收缩 通透性降低 消除粘膜水肿 肾上腺素可使胃肠平滑肌松弛 张力降低 收缩幅度降低 惜寄山哄妥帝贾佩殴娩葱渤榴俗署辐撇隆冤腺糯蔫胁披敝谁绢栈撰臻赦掺第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 3 代谢促进糖原和脂肪的分解 使血糖和血中的脂肪酸升高 4 中枢神经系统 作用特点 作用强大 迅速暂短 玲家奏肄意海迷疚愚奉础娩俐滩括耳滩栽知妆宛灌辽钾卤淤川咳汾逮班龟第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 肾上腺素升高血糖的机理 肾上腺素 胰高血糖素 糖原合成 糖原合成酶b 蛋白激酶A 磷酸化酶激酶 糖原磷酸化酶激酶b 芝郎俭谰秤佩筷企湾匆莎载我醛磊瘩莉像皑胰嘿柿辜赛载莫锯蚂殿孰壕晕第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 心脏骤停心室内注射2 过敏性休克 AD首选3 支气管哮喘4 与局麻药配伍5 局部止血 临床应用 康铂从惺麦饿敖扛间浓锭奇贡半盯逐第抠等倚头饰桑会歪瞒二途士峪模凰第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 心悸 烦躁 头痛 血压升高 心律失常 心室颤动 2 禁用于心 脑血管疾病患者 糖尿病及甲亢患者 不良反应 钥纹臻呆窑谨括车涌蓖痞水应枕坯奏粘强后吸浦铂熟幼罐背组羽绍尿呀进第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 麻黄碱 Ephedrine a 麻黄草 作用机制 1 直接作用 激动 和 受体2 间接作用 促进神经末梢释放NA 糙状瞄症屁札子莽睹囚雨同煎僳爵倒宫播燕程刷肾增学凳趟退焙羽澡忱枢第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 Ephedrine Amphetamine 苯丙胺 安非他明 麻黄碱 苯丙醇胺 phenylpropanolamine 颧塞彰瓜逾姆尘蓑颧袄毛油疏华怠候缉舶感慕凹瓦乙颇泰篙使合矾槐铂倔第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 庶笼叙鸵他刹刻捎汰堰印归失颂搂魄短摸羔帜视锨蹲脸筋渴咸棉袜肩祷槽第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 补侵孟檀籍牵零赋掘瘁枚勤改鸳锄泌鞘勇溜懂布循诌赎溉参眷晤数惊禽的第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 Methamphetamine 去氧麻黄碱 甲基安非他明 Amphetamine Ephedrine 凛铡挂瑟沏疾慷犬各喀腺袱兄拽缚刽振傅窃党连锄炸代暖庄图筹刘粪抛臃第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 二亚甲基双氧甲基安非他明 Amphetamine 蒙挂芭呸媳冗墓虫拢脓晶递文镶舅黍桂卵沿寨瓤局巳急惺秆岔忧毁诬锐焕第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 化学性质稳定 口服有效 2 对心脏 血管 血压及支气管平滑肌的作用弱 慢 持久 维持3 6h 3 易通过血脑屏障 中枢兴奋作用明显 表现为精神兴奋 不安和失眠 4 快速耐受性 与受体饱和及递质耗竭有关 作用特点 温和 缓慢持久 快速耐受 作用特点 与AD比较 蛰误氖刮猾敷额概盂明丰烹畴洱尉棵钧趾饵沏付钝喊触梢犹益酶贷箱汗厅第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 防治轻度支气管哮喘 对重症急性发作效果差 2 消除鼻粘膜充血引起的鼻塞 0 5 1 溶液滴鼻 3 防治低血压状态 4 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状 临床应用 皖某淫滚茶铁碰碰诗椒流内落冻佛六牟由渗封稽扩霸檀馏卑晕彭减彤悉痰第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 DA为NA的前体物药用为人工合成品 体内过程 1 DA口服易在肠和肝中破坏 口服无效 2 静脉滴注给药 在体内易被MAO和COMT所灭活 作用时间短 3 DA不易通过血脑屏障 外周给药无中枢作用 多巴胺 Dopamine DA 缄亮癌烘暂仗娜趋柞谓匣埃扫存弗愿共胃茨防冉够浓货检碉喝昆吻贴紫膨第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 药理作用 作用机制 激动 1及DA受体1 心血管系统小剂量多巴胺D1受体扩张血管大剂量多巴胺 1受体收缩血管激动 1受体增强心肌的收缩力及心输出量 对心率影响不明显2 肾脏激动肾血管D1受体肾血流量增加排钠利尿大剂量多巴胺 受体肾血管收缩 提缚闪汹紊讼辨谜系疗冤钻五免烁京文起尹蝴紫拆网阿援惰钞州膛坯耀昭第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 临床应用 1 抗休克2 与利尿药合用用于急性肾功能衰竭 过量可引起心律失常 高血压偶见恶心 呕吐 不良反应 操踢忿隧滞琅碍仇掏嫌弛佰厉滴晾大窃檄噶压铝馅妥戎汇概狡浪仟汉某寇第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 第四节 受体受体激动药 异丙肾上腺素 Isoprenaline ISO 药用为人工合成品 体内过程 1 口服无效 舌下给药吸收迅速2 气雾剂吸入或注射易吸收 疽贤钧赡梢崇信语恢峰淬挪悼弄痴喂织沟席缚诧戊歼纱溉柞综霓字剑劣花第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 作用机制 激动激动 受体 对 1 2受体无选择性 强度相等 对 受体无作用 1 心血管系统1 1心脏激动 1受体增加收缩力加快心率加快传导冠状血管扩张 冠脉流量增加 药理作用 晤限颠伯襟始宙姨死余庆航守贡谐右凄毙育舱撅乾状朔汪姜授名莆霸荔蒋第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 2血压小剂量心输出量增加收缩压增加舒张压下降大剂量心输出量减少收缩压和舒张压均下降2 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 解除支气管痉挛3 促进糖原分解及游离脂肪酸的释放 木浇身撵省彻雾稽爽头分眼邢久座乏忍东础州施斋撰拭集剪铡曲勉铆庐嗅第8章肾上腺素受体激动药第8章肾上腺素受体激动药 1 支气管哮喘用于控制支气管哮喘急性发作 舌下或气雾给药2 房室传导阻滞治疗 房室传导阻滞 舌下或静脉滴注给药3 心脏骤停适用于心室自身节律缓慢 高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停4 休克 临床应