药物制剂基本技术(实训)PPT课件

.,.,.,.,常用的称量方法,1指定质量称量法（固定称样法）2减量法称样（递减或差减称样法）3直接称量法（增量法）,.,概念,灵敏度是一侧天平上增加1mg时，天平指针平衡点移动的格数（格/mg）。感量是指天平平衡位置上微分标尺移动一个分度所需的毫克数（mg/格），与灵敏度互为倒数。选择称重器具：根据最小称重应大于天平感量的20倍（相对误差小于5%）。选择量具：根据不同量具的量取准确性和影响因素。,.,（1）按药物的轻重和称重的允许误差，正确选用天平。一般可用天平的分度值（感量）来计算相对误差；（2）称重时，首先应检验天平的正确和灵敏；被称药物应放在左盘，砝码在右盘；还应防止称重药物时撒落、损坏天平；(3)称量完毕应注意砝码、天平的还原。平时还应保持天平的清洁和干燥。,称重,.,常用测量量器,量筒、量杯、量瓶、滴定管等,.,（1）用量杯或筒量取体时，一般应该左手持量器和瓶盖，右手取药瓶或试剂瓶，瓶签应朝上，取用后立即盖回原瓶；（2）量取时应保持量器垂直，保证正确读数；一般透明液体以液体凹面最低处为准，不透明液体或深色液体，则以表面为准。,测量,.,实训任务一,(一)称取练习：药物天平的性能测定及称重比较1.感量测量1)分别平衡天平，使指针在零点。2)在左或右盘上添加砝码，使指针恰好偏移一个分格。2.药物天平与扭力天平称重的比较1)检查天平各部分的灵活性及是否呈平衡状态，调整指针使停于零点。2)以100g(或200g)为药物天平的感量重，称取20倍感量重和40倍感量重的滑石粉各一份，并以扭力天平校对。结果记录在实训书12页,相对误差%=(扭力天平称重-架盘天平称重)/架盘天平称重100%,.,（二）量取练习,（2）不同液体的滴量比较及滴管的垂直与倾斜滴量比较结果记录在实训书13页,完成此项目时间40min,.,二增溶技术,增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程（因形成胶团而增溶）。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。,.,实训任务二,药物的增溶操作训练（1）取蒸馏水20ml一份，置于100ml烧杯中，加薄荷油2ml，反复搅拌，放置约15min，记录现象（2）取蒸馏水20ml两份，分别置于100ml烧杯中，分别加聚山梨酯20和聚山梨酯-4015滴,搅拌均匀后，加薄荷油2ml,反复搅拌，记录现象。（3）取蒸馏水20ml一份,加聚山梨酯8015滴,搅拌均匀后，再加薄荷油2ml，搅拌，记录现象；（4）在烧杯中加聚山梨酯8015滴，加薄荷油2ml，搅拌数分钟后，再加水20ml，搅拌，记录现象。,结果记录在实训书13页,.,1操作中各项条件应尽可能保持一致，如：加药量、搅拌时间等。2增溶操作中，样品搅拌后应放置一段时间，以利于药物充分进入胶团。3注意药品加入顺序。,完成此项目时间30min,.,二溶解理论,（一）溶解指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。其中，被分散的物质称为溶质，分散媒称为溶剂。,相关知识,相似相溶原理：指溶质与溶剂极性程度相似的可以相溶。,.,（二）溶剂,液体制剂选择溶剂的条件是：对药物应具有较好的溶解性和分散性；化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应；不应影响药效的发挥和含量测定；毒性小、无刺激性、无不适的臭味。,.,溶剂的分类：,1.极性溶剂（3080）水、甘油、二甲基亚砜等2.非极性溶剂（=05）氯仿、苯、液状石蜡、植物油、乙醚等3.半极性溶剂（=530）乙醇、丙二醇、聚乙二醇和丙酮等,.,（三）溶解度和溶解速度,溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。,.,三、表面活性剂,表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力表面活性：使液体表面张力下降的性质。表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。,相关知识,增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等,.,图1荷叶上的水珠的表面张力作用现象,.,.,一个玻璃杯灌满水后，将硬币顺着杯子的边缘放入杯中，你会发现杯中已装入数数枚硬币后，尽管水面高出杯口，堆起来很高，呈现向上凸起的形状，但仍不溢出来。这是因为液体表面层存在表面张力，好像在水的表面上覆盖了一层弹性膜。当把小物体放入水中后，虽然水已超出杯口，“堆”的很高，但仍没有破坏“弹性膜”，因此水也不会溢出来。,.,OOOOOOOOWWW（肥皂RCOO-）,2.结构特征,亲油的非极性烃链,亲水的极性基团,双亲性分子结构,长度不少于8个碳原子,羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等,.,二、表面活性剂的分类,阴离子表面活性剂阳离子表面活性剂两性离子表面活性剂非离子表面活性剂,.,1阴离子表面活性剂,二、表面活性剂的分类,（1）肥皂类通式（RCOO）nMn+（2）硫酸化物通式ROSO3M+（3）磺酸化物通式RSO3M+,碱金属皂：O/W碱土金属皂：W/O有机胺皂：三乙醇胺皂,硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠等,阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等,良好的乳化能力，但易被酸破坏，一般供外用,乳化能力很强，较稳定。主要用作外用软膏的乳化剂,渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂,.,2阳离子表面活性剂,3两性离子表面活性剂,通式RNH3X主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。,碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。,天然品卵磷脂合成品氨基酸型与甜菜碱型。,.,脂肪酸甘油酯脂肪酸山梨坦（司盘、Span）聚山梨酯（吐温、Tween)聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名为普流罗尼克（Pluronic）,4非离子表面活性剂,主要用作W/O型辅助乳化剂,HLB值：1.88.6W/O型乳化剂,HLB值：8增溶剂、润湿剂、O/W型乳化剂,HLB值较高，作增溶剂、O/W型乳化剂,Poloxamer188系O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂,.,表面活性剂的基本性质1胶束的形成与结构胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。,临界胶束浓度：开始形成胶束的最低浓度，称CMC。,.,胶束的结构,.,2亲水亲油平衡值（HLB值）根据经验，将HLB值范围限定在040，其中非离子型表面活性剂的HLB值在120之间。,表面活性剂亲水或亲油能力的大小,HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越强。,.,混合后的