比索洛尔与美托洛尔的应用对比-徐勇军PPT课件

-,1,文献阅读,比索洛尔与美托洛尔的应用对比,-,2,背景,美托洛尔：强脂溶性等效剂量100mg半衰期2-6h制剂长效100%肝脏途径代谢比索洛尔：水脂双溶性等效剂量10mg半衰期12h分子长效50%肝脏代谢50%肾脏代谢,L.H.Opie,2008,比索洛尔/美托洛尔：高选择性1-RB,-,3,-RB的溶解性与作用特点,吴彦水脂双溶受体阻滞剂可能带来的临床益处J.中华高血压杂志，2011，19(9):810-812,-RB是唯一被证明能够降低猝死率的药物,比索洛尔-水脂双溶性-RB,-,4,-RB的溶解性与作用特点,脂溶性(美托洛尔、普奈洛尔、噻吗洛尔)：肝脏代谢程度高,易受肝脏代谢药物影响.老年、充血心衰、肝硬化等，肝脏淤血，药物易蓄积；易进入中枢神经系统，增加中枢不良反应；脂溶性、水脂双溶性（比索洛尔）：能明显降低慢性心衰和冠心病等心血管死亡率。水溶性(阿替洛尔、艾司洛尔)：主要经肾脏排泄,不与其他肝脏代谢药物相互作用.老年、肾功能不全(肾小球滤过率下降)清除半衰期延长;铝盐、考来烯胺可以减少水溶性-RB吸收;在降低主要心血管病事件,尤其脑卒中方面效果较弱。,吴彦水脂双溶受体阻滞剂可能带来的临床益处J.中华高血压杂志，2011，19(9):810-812,-,5,水脂双溶-RB,吴彦水脂双溶受体阻滞剂可能带来的临床益处J.中华高血压杂志，2011，19(9):810-812,平衡代谢药物（比索洛尔）：为肝肾双通道平衡代谢1、肝脏或肾脏功能轻中度受损时，不需要调整药物剂量；2、经过肝肾双通道代谢，避免了这些药物的相互影响；3、血浆蛋白结合率30%,受血浆蛋白结合药物的影响少,血浆蛋白变化性疾病的影响小。,-,6,索他洛尔vs.美托洛尔,王和银，谭咏梅比索洛尔与美托洛尔对原发性高血压患者心率、心率变异性和临床事件的影响J.中华高血压杂志，2014，22(2)：184-186,比索洛尔vs.美托洛尔静息心率、夜间心率和平均心率均有明显下降，1-RB均有减慢心率、保护靶器官的作用，比索洛尔更明显。,-,7,索他洛尔vs.美托洛尔,王和银，谭咏梅比索洛尔与美托洛尔对原发性高血压患者心率、心率变异性和临床事件的影响J.中华高血压杂志，2014，22(2)：184-186,比索洛尔vs.美托洛尔均能够较好地改善HRV，比索洛尔比美托洛尔效果更好；比索洛尔临床事件发生率明显较美托洛尔少，比索洛尔能更好预防临床事件。,-,8,索他洛尔vs.美托洛尔,骆高江，姜昌浩，等比索洛尔与美托洛尔对老年高血压患者血压变异性的影响J.中西医结合心脑血管病杂志，2013，11(12)：1447-1448,血压变异性BPV24h平均收缩压24hSBP平均舒张压24hDBP白昼平均收缩压dSBP白昼平均舒张压dSBP夜间平均收缩压nSBP夜间平均舒张压nSBP,-,9,索他洛尔vs.美托洛尔,骆高江，姜昌浩，等比索洛尔与美托洛尔对老年高血压患者血压变异性的影响J.中西医结合心脑血管病杂志，2013，11(12)：1447-1448,比索洛尔vs.美托洛尔1、均能有效降低24hSBP、24hDBP、dSBP、dDBP、nSBP、nSBP，在控制24hSBP、dSBP、nSBP方面比索洛尔效果更好；2、均能有效降低BPV；在控制24hSBPV、24hDBPV、dSBPV、dSBPV方面比索洛尔效果更好；3、可能机制：相对于美托洛尔，比索洛尔的体内吸收快、半衰期长、首过效应低、更强的1-RB选择性,-,10,索他洛尔vs.美托洛尔,张任权，张裕生，等比索洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者内皮功能和左心室肥厚影响的对比研究J.新医学，2006，37(8)：512-514,-,11,索他洛尔vs.美托洛尔,张任权，张裕生，等比索洛尔和美托洛尔对原发性高血压患者内皮功能和左心室肥厚影响的对比研究J.新医学，2006，37(8)：512-514,比索洛尔vs.美托洛尔1、两者均能在有效降压同时,使血清一氧化氮和6-酮-前列素F1(前列环素代谢物)水平增高,内皮素和血栓素B2(血栓素A2代谢物)水平下降。比索洛尔改变幅度较美托洛尔组更为明显；2、均能有效逆转左心室肥厚,是治疗原发性高血压病的理想药物。比索洛尔逆转左心室肥厚作用更为明显。,-,12,结论,1、水脂双溶性-RB：药代动力学（吸收、代谢、生物利用度等）方面均有较高稳定性；血药浓度不易受其他药物影响；减少了不良反应的发生,提高患者的使用率和用药剂量。2、在减低静息心率、夜间心率、平均心率和改善HRV作用方面，索洛尔优于美托洛尔；在减少临床事件发生率上比索洛尔可能比美托洛尔更有效。3、相对于美托洛尔，比索洛尔对血压和血压变异性有更好的控制作用。4、在改善原发性高血压患者内皮功能、逆转左心室肥厚方面,比索洛尔疗效更为明显，是较为理想的治疗药物。,-,13,参考文献,1吴彦水脂双溶受体阻滞剂可能带来的临床益处J.中华高血压杂志，2011，19(9):810-8122王和银，谭咏梅比索洛尔与美托洛尔对原发性高血压患者心率、心率变异性和临床事件的影响J.中华高血压杂志，2014，22(2)：184-1863骆高江，姜昌浩，等比索洛尔与美托洛尔对老年高血压患者血压变异性的影响J.中西医结合心脑血