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文档简介

-,1,第十五章抗精神失常药,第二节抗抑郁症药及抗躁狂症药第三节抗焦虑药,100%原创,-,2,TeamMembers:,陈玉婷09708097,应用化学与生物技术学院,SchoolofAppliedChemistryandBiologicalTechnology,邓琛艳09708127,范晓珊09708125,金辉09708126,谢俊杰09708134,09药学3班,-,3,全球有近四分之一,我国亦有10%的人受到失眠,抑郁症,精神分裂症的困扰,-,4,精神障碍简介,精神障碍(精神失常),精神病,神经症,精神分裂症,情感障碍,躁狂症,抑郁症,焦虑症,精神活动和行为的紊乱,表现为情感、思维和行为异常,-,5,精神病和神经病,精神病:亦称精神失常大脑功能不正常的结果中枢神经介质多了缺少某些中枢神经介质体内的新陈代谢产物在脑内聚集过多大脑功能不正常精神活动不正常如:精神分裂症、抑郁症、躁狂症、焦虑症等,-,6,神经病:神经系统疾病的简称凡能够损伤和破坏神经系统的各种情况都会引起神经系统疾病如:头部外伤会引起脑震荡或脑挫裂伤细菌、真菌和病毒感染造成各种类型的脑炎或脑膜炎高血压脑动脉硬化可造成脑溢血等,精神病和神经病,-,7,病例:,电影美丽心灵约翰福布斯纳什(JohnForbesNashJr)改编同名传记获得奥斯卡金像奖一位患有精神分裂症在博弈论和微分几何学领域潜心研究获得1994年诺贝尔经济学奖的数学家,美丽心灵之你不存在,-,8,亦称:情感性精神障碍(affectivedisorders)症状:情感病态变化表现:躁狂和(或)抑郁单相型:两者之一反复发作双相型:两者交替发作,躁狂抑郁症,-,9,躁狂抑郁症,病因:与脑内单胺类功能失衡有关,但与5-HT是其共同的生化基础。5-HT,5-羟色胺,又名血清素。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量/功能异常与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。,-,10,NA功能亢进:躁狂情绪联想活动NA功能不足:抑郁情绪言语精神、运动自责自罪企图自杀,躁狂抑郁症,NA:神经氨酸酶,5-HT(共同基础),-,11,第十五章抗精神失常药,第二节抗抑郁症药,-,12,抑郁症是一种常见疾病男性每10位中就有1位患有抑郁女性每位中就有1位患有抑郁,抑郁症,抑郁症严重困扰患者的生活和工作给家庭和社会带来沉重的负担15的抑郁症患者死于自杀,5,-,13,15.2.1抗抑郁症药,抑郁症:特定脑区单胺(主要:NA和5-TH)功能降低常用抗抑郁药:(2)四环类:马普替林、米安舍林(米赛林)(3)单胺氧化酶抑制剂:已被三环类取代(4)选择性5-HT再摄取抑制剂:舍曲林、曲唑酮、氟西汀,-,14,15.2.1抗抑郁症药,与吩噻嗪类在化学结构上的主要区别用CH2CH2代替S,-,15,15.2.1抗抑郁症药,米帕明,【别名】丙米嗪【性状】白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味灼而麻【药动学】口服吸收良好,个体差异大,2-8h血药浓度达高峰广泛分布全身,主要分布主要在肝代谢,侧链脱甲基转化为地昔帕明最终被氧化成无效的羟化物或与葡萄糖醛酸结合,经肾排出,显著抗抑郁作用,-,16,【药理作用】对中枢神经系统正常人口服:困倦、头晕、目眩、口干、视力模糊、血压稍降连续给药数天,以上症状加重并出现注意力不集中,思维能力下降抑郁症患者:情绪提高、精神兴奋米帕明起效缓慢,连续用药2-3周后才见效,不做应急药物,-,17,【药理作用】对中枢神经系统,抑制脑内突触前膜对NA及(或)5-TH的再摄取,突触间隙NA、5-TH浓度,突触传递功能,抗抑郁,-,18,【药理作用】对植物神经系统作用治疗量米帕明能阻断M胆碱受体表现为与阿托品同样作用如视力模糊、口干、便秘和尿潴留等对心血管系统作用降低血压,抑制多种心血管反射,导致心率失常(过速)与其抑制心肌中NA再摄取有关还可引起体位性低血压及心动过速心电图中可见T波倒置或低平米帕明对心肌有奎尼丁样作用,心血管疾病患者慎用,抗心律失常药,-,19,【临床应用】(1)治疗各类抑郁症对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好对精神分裂症的抑郁状态疗效较差(2)治疗小儿遗尿症(3)治疗焦虑症(4)治疗恐怖症,-,20,【不良反应】阿托品样反应:口干、便秘、视力模糊、心悸等易致尿潴留,前列腺肥大者禁用升高眼内压,青光眼患者禁用心率失常和转导阻塞、诱发冠心病和心衰高血压、心脏病人慎用或禁用乏力、肌肉震颤某些患者用药后可自抑制状态转为躁狂兴奋状态(大剂量)极少数患者会出现皮疹、粒细胞缺乏及黄疸等过敏反应,-,21,【药物相互作用】三环类药物增强中枢抑制药作用对抗可乐定的降压作用与安坦等抗帕金森病药合用抗胆碱效应相互增强,-,22,15.2.1其他抗抑郁症药,马普替林:选择性抑制NA的再摄取。为广谱抗抑郁药,奏效快,不良反应小。临床用于各种类型抑郁症。与米帕明相似,老年抑郁症患者尤为适用。诺米芬新:显著抑制NA及DA的再摄取,而对5-HT再摄取抑制作用较弱。抗胆碱作用及心血管作用极弱。适用于各型抑郁症,老年患者易于接受,疗效比米帕明略高或相似。此外,对缓解抑郁患者的严重运动迟缓疗效好,可能与其抑制DA的再摄取有关。,NA:神经氨酸酶DA:多巴胺,-,23,第十五章抗精神失常药,第二节抗躁狂症药,-,24,15.2.2抗躁狂症药,典型,-,25,碳酸锂,15.2.2抗躁狂症药,【药动学】口服吸收快而完全2h血药浓度达峰值锂离子细胞外液细胞内显效较慢(血脑屏障进入脑组织和神经细胞)由肾小球滤过80%的锂在近曲小管与钠竞争性吸收增加钠摄入可促进锂排泄缺钠或肾小球滤出减少体内锂潴留中毒,-,26,【临床应用】治疗量对正常人精神活动无影响对躁狂病人疗效显著控制躁狂发作,言谈和行为恢复正常,亦能预防复发对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效【药理作用】抑制脑内NA和DA释放促NA再摄取间隙NA下降抑制脑中腺苷酸环化酶的激活NA减少第二信使cAMP抗躁狂,-,27,抑制磷酸肌醇途径,锂盐,抑制,磷酸酶,催化,三磷酸肌醇(IP3)脱磷酸化,肌醇,磷脂酰肌醇二磷酸(PIP2),生成,受体,NA,激动,抗躁狂,-,28,【不良反应】1、常见胃肠道刺激症状,乏力,手震颤,口渴多尿,体重增加等。有抗甲状腺作用,可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿。轻者可在用药过程中自行消失,但手震颤与多尿则不会消失。重者需减量或停药。2、锂盐治疗浓度与中毒浓度相近,安全范围小,治疗有效浓度约为0.81.25mmol/L,超过2mmol/L即可出现中毒。早期表现有发音不清,震颤加重,共济失调,进而出现谵妄、意识障碍、惊厥、昏迷,可以致死。老年、肾功不良,脱水和钠摄入不足可促发中毒发生。中毒时无解毒药。只有采取各种措施促进锂排出,注射生理盐水加速锂排泄,必要时做血液透析,应用锂盐必须监测血药浓度。,-,29,第十五章抗精神失常药,第三节抗焦虑药,-,30,焦虑症,焦虑:多种精神病的常见症状焦虑症:一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症伴有植物神经功能絮乱病发表现:恐惧紧张忧虑心悸出冷汗震颤睡眠障碍,-,31,15.2.2抗焦虑症药,地西泮(Diazepam安定Valium)【药理作用与应用】1.抗焦虑:小于镇静量,消除不安、紧张和激动2.镇静催眠:缩短入睡潜伏期,减少觉醒次数对REM睡眠有轻度影响,优于巴比妥类

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