《药物化学》教学大纲.doc

药物化学教学大纲一、 课程信息课程名称(中文)：药物化学课程名称(英文)：Medicinal Chemistry课程类别：专业主干课课程性质：必修计划学时： 32计划学分： 2先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学选用教材: 徐文方 药物化学开课院部：化工与制药学院适用专业：制药工程、药物制剂课程负责人: 龙思会课程网站:二、 课程简介(中英文)药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透，充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理，由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律，探索和应用药物设计的方法，为临床提供高效低毒副作用的新药。本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生，为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。Medicinal chemistry is a multidisciplinary course which involves chemical and biological as well as other related sciences. The main goals of the course are to teach the students the knowledge about the synthesis of medicines, the structure-activity relationship of medicines, the design of new drugs, and the fundamental pharmacological aspects of medicines. After taking the course, the students should have a general idea about the variety of medicines treating different kinds of diseases, the process of drug discovery and development, the ability to tackle basic medicinal chemistry problems and the required skills to work in the field of medicinal chemistry.三、 课程教学要求序号专业毕业要求课程教学要求关联程度1工程知识 2问题分析从药物的结构推导其稳定性，结构修饰的可能性，新陈代谢的途径等H3设计/开发解决方案4研究药物研发的新方向，新技术H5使用现代工具新的药物研发工具比如说高通量筛选，组合化学，计算机辅助药物设计H6工程与社会7环境和可持续发展8职业规范对药物研发行业有一定的认识和理解；具有医药行业专业人员的职业使命感和社会责任感L9个人和团队10沟通11项目管理12终身学习药物研发是一个推陈出新，日新月异的过程，要想能够为新药的创制做出贡献，需要不断学习新的知识，掌握新的技能H注：“课程教学要求”栏中内容为针对该课程适用专业的专业毕业要求与相关教学要求的具体描述。“关联程度”栏中字母表示二者关联程度。关联程度按高关联、中关联、低关联三档分别表示为“H”“M”或“L”。“课程教学要求”及“关联程度”中的空白栏表示该课程与所对应的专业毕业要求条目不相关。四、课程教学内容章节名称主要内容重难点关键词学时类型一绪论1 药物化学的研究内容和任务2 药物化学的发展简况及今后发展动向3 学习药物化学的要求和学习方法 1.Lipiski rule of 52理论授课二麻醉药1、局部麻醉药（1）局麻药和全麻药的异同点（2）局麻药的发展简介（3）局麻药的结构分类及常用药（4）重点药物的合成及合成原理（5）局麻药的构效关系2、全麻药（1）全麻药的发展简介（2）全麻药的分类及常用药（3）重点药物的合成及合成原理1.药效团2.构效关系2理论授课三催眠镇静药、抗癫痫药和神经系统疾病治疗药物1、镇静催眠药（1）巴比妥类：常用药、SAR、一般合成法、重点药物的合成（2）苯并二氮卓类：常用药、SAR、重点药物的合成（3）其他类：结构分类、常用药、SAR、重点药物的合成2、抗癫痫药结构分类、常用药、SAR、重点药物的合成3、抗抑郁药（1）抗抑郁药的分类、常用药、重点药物的合成（2）三环类药物的设计原理4、抗精神病药（1）结构分类和常用药（2）吩噻嗪类、丁酰苯类药的SAR（3）重点药物的合成及合成原理 1.电子等排2.生物电子等排3代谢3理论授课四镇痛药1、镇痛药的相关定义2、天然的镇痛药3、半合成的镇痛药吗啡的结构改造研究4、全合成的镇痛药吗啡代用品的研究5、阿片受体模型研究 1.“分子脱衣舞”2.受体2理论授课五解热镇痛药1、解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用机制和特点2、结构类别、常用药3、重点药物的合成及合成原理4、重点药物的构效关系1.NSAIDs2.COX3.选择性抑制2理论授课六解痉药及肌肉松弛药1. 天然解痉药2. 合成解痉药3. 构效关系1.化学递质2.胆碱受体2理论授课七肾上腺能药物1.肾上腺能受体2.肾上腺能激动剂及SAR3.肾上腺能拮抗剂1.COMT2.AR3.MAO2理论授课八抗过敏药及抗溃疡药1. 概述（组胺和组胺受体）2. H1受体拮抗剂2.1作用机制和设计思路2.2结构类别、常用药、重点药物及合成2.3构效关系研究3. H2受体拮抗剂3.1作用机制3.2设计思路以西咪替丁为例3.3结构类别、常用药、重点药物及合成3.4构效关系研究4. 质子泵抑制剂1.药物治疗原则2.质子泵抑制剂2理论授课九寄生虫病防治药1 抗疟药2 驱肠虫药3 血吸虫药1.青蒿素2.治疗指数1理论授课十抗生素1 抗生素及杀菌机制，结构分类2b-内酰胺抗生素（青霉素，头孢）3. 青霉素，头孢SAR4四环素及SAR5氨基糖苷6大环内酯1四环素pH敏感性2b-内酰胺2理论授课十一合成抗菌素与抗病毒药1 磺胺类抗菌药及SAR2 喹诺酮类抗菌药及SAR3 抗结核药4 抗真菌药（咪唑，三氮唑SAR）5 抗病毒药1 代谢拮抗2 增效剂3 核苷拮抗2理论授课十二抗肿瘤药1概述1.1恶性肿瘤的危害及抗肿瘤药物的治疗价值1.2抗肿瘤药物的分类及作用原理2直接作用于DNA类2.1烷化剂类药物的分类及作用机制2.2常用的烷化剂类抗肿瘤药如环磷酰胺、卡莫司汀2.3重点药物的合成及合成原理3抗代谢类3.1抗代谢类药物的分类及作用机制3.2常用的抗代谢类抗肿瘤药如氟尿嘧啶、巯嘌呤3.3重点药物的合成及合成原理1生物电子等排2靶向作用2理论授课十三肾上腺皮质激素及性激素1 甾体化学2 肾上腺皮质激素及SAR3 性激素及SAR1蛋白同化1理论授课十四维生素1 概述2 水溶性维生素3 脂溶性维生素1维生素缺乏1理论授课十五降血糖药1 糖尿病概述2 口服降糖药1 胰岛依赖2 非胰岛依赖1理论授课十六新药设计与开发1 概述2 药物发现过程3 药物发现途径1 作用靶点2 先导化合物3 计算机辅助药物设计2理论授课五、考核要求及成绩评定序号成绩类别考核方式考核要求权重（%）备注1期末成绩期末考试闭卷70百分制，60分为及格2平时成绩作业与小测验10次20A（5）、B（4）、C（3）、D（2）、E（1）；字母表示等级，数值表示得分，以10次平均分计算入总分3456平时表现考勤5次102次无故旷课，平时为0分注：此表中内容为该课程的全部考核方式及其相关信息。六、学生学习建议（1） 学习方法建议1. 结合板书和ppt结合的教学形式，启发式和案例教学模式，学生由浅入深，循序渐进。强调学生对重要概念，原理的理解，让学生更加地明确药物化学的重点内容。2. 强调学生课外阅读，了解各类药物研发的前沿。（2） 学生课外阅读参考资料 （1）尤启东主编.药