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.,一、HMGCOA还原酶抑制药,常用药物:洛伐他丁、普伐他丁等,(一)药理作用:1、竞争性抑制HMGCOA还原酶活性,使肝脏合成胆固醇明显减少;2、反射性引起LDL受体表达增强,使肝细胞对血浆中LDL和IDL的清除增加;3、使肝脏apoB100减少,从而使VLDL减少。4、抑制细胞分裂及抑制细胞免疫。,.,(二)体内过程,特点洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀氟法他汀原药无活性无活性有活性有活性代谢物活性型活性型无活性无活性肠道吸收308534100血浆蛋白结合率95955098生物转化高高高高肾脏排泄率131320405半衰期(小时)321.520.5,.,(三)临床应用原发性和杂合子性高胆固醇血症,型高脂蛋白血症(IDL)以及糖尿病和肾性高脂血症。对纯合子家族性高胆固醇血症无降低LDL作用。,(四)不良反应1、胃肠道症状:2、转氨酶增高:3、骨骼肌溶解症状:肌痛、无力、肌磷酸激酶升高等。,
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