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文档简介
.,1,替拉那韦Tipranavir,莫沉么么哒910000010386参考文献:WilkenJ,NerenzF,Kanschik-ConradsenA.2004.Aprocessforthesynthesisof3-hydroxy-3-(2-phenylethyl)hexanoicaid,usefulasintermediateforantiviraldrugs.,.,2,目标产物,化学结构:,化学式:C31H33F3N2O5S,药物类别:抗病原微生物药,.,3,药物简介,替拉那韦是一种抗HIV药物,也是一种非肽类蛋白酶抑制剂,其作用机制主要为通过抑制蛋白酶而发挥作用。研究表明,替拉那韦可抑制多种HIV病毒,而其他蛋白酶抑制剂对这些病毒无效。适应于已经经过一段时间抗病毒治疗,或对多种蛋白酶抑制剂耐药的有病毒复制迹象的成年HIV-1感染者。使用方式为与其他抗病毒药物联合使用。,.,4,合成路线第一步,1,+,Zn,I2,MeOCH2CH2OMe,3,reflux,2,Reformatsky反应,亲核加成,.,5,合成路线第二步,MeCN,rt,16h,3,+,4,5,H+,(手性拆分),.,6,合成路线第三步,+,5,diimidazolylketone,6,(丙二酸单乙酯镁),.,7,.,8,合成路线第三步,+,5,diimidazolylketone,6,.,9,合成路线第四步,+,6,7,CH3CH2Na,.,10,分子内醇解,.,11,合成路线第五步,+,7,TiCl4,C5H5N,8,H,羟醛缩合,-H,.,12,合成路线第六步,+,8,H2,catalyst,9,.,13,合成路线第七步,+,C5H5N,H+,9,10,10,.
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