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同泽安右旋布洛芬栓产品介绍,同泽安右旋布洛芬栓产品介绍,近年来，小儿因感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病诱发的发热及头痛成为一种常见病，严重影响儿童的健康成长。由山西迈迪制药有限公司和中国药理学会共同研究开发出右旋布洛芬栓，经国家食品药品监督管理局的批准，山西迈迪制药有限公司独家生产，为小儿临床提供一种作用强、起效较快、作用时间较持续的新药。,一、产品概述,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬栓是非甾体类抗炎药，中、小剂量具有解热、镇痛作用，大剂量（一般单次剂量为1.0或者1.5克以上）才有抗风湿的作用，因此，说明书无需标注体重与计量。主要化学成分是右旋布洛芬，用量小，半衰期较长，容易吸收。剂型为栓剂，使用方便，副作用小，可以不经肝脏代谢直接进入大循环而发挥作用，既克服口服制剂对胃肠道严重不良刺激作用，又有利于提高溶出和吸收，进而增强其生物利用度。如因高温软化变形，可浸入冷水或冰箱中，数分钟后取出再用，不会影响药效。,产品概述,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬栓具有广泛适应症的非甾体抗炎药，治疗或缓解各种疾病引起的发热、疼痛或炎症。医保产品，全国独家产品，国家四类新药证书。剂型设计合理：直肠给药，对不能或不愿吞服或伴有呕吐的患者提供一个更加方便的给药途径。,产品特点,右旋布洛芬栓产品介绍,剂型：栓剂成分：右旋布洛芬批准文号：国药准字H20010642规格：50mg/粒用法用量：将栓药推入肛门深处。三周岁内一次50mg(一次1粒)；三周岁以上一次100mg(一次2粒)；4小时以后可重复用药或遵医嘱。有效期：24个月,产品简介,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬栓的作用机制是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四稀酸最终生成前列环素、前列腺素和血栓素A2,而这些物质的生成是导致发热和非创伤性疼痛的主要原因，因此，使用右旋布洛芬栓治疗小儿发热、疼痛，患者体温恢复正常后不会再降低，即达到了临床治愈标准。,产品作用机制,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬是已被广泛应用的非甾体抗炎药布洛芬（外消旋体）的S-（+）-异构体，英文名：Dexibuprofensuppositories。口服布洛芬时，虽然存在左旋对映体手性转化成右旋对映体的可能性，但这个转化不完全，需要专一酶，需要花时间，而且个体间差异相当大，致使临床用药无法准确预测有效剂量。如果加大布洛芬的剂量达到提高疗效的目的，那么还不如将手性转化增强，即使用右旋布洛芬，这样疗效比预期提高，给临床用药带来一定的优势。,二、右旋布洛芬,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬系非甾体抗炎药（NSAIDS），是NSAIDS中最安全的药物之一，药理作用表现为中、小剂量有解热、镇痛作用，大剂量才有抗炎作用。现将右旋布洛芬原料制成栓剂，为不愿吞服或伴有呕吐的儿童患者用药提供一个较为方便的给药途径，是儿童解热镇痛的理想药物，药效明显优于布洛芬混悬液及同类产品。,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬为具药理活性的单一对映体，所以，低于布洛芬的量可产生同等甚至较强的药理作用，既使少于1/2剂量也产生一定程度的药理作用。右旋布洛芬栓不需要转化过程，所以，进入体内后容易迅速获得足够高的血药浓度，因此，显示起效快，作用强。右旋布洛芬栓不需要专一酶，不影响体内酶系统，有利于维持体内正常代谢。,三、使用右旋布洛芬栓临床意义,右旋布洛芬栓产品介绍,右旋布洛芬栓不干扰体内脂肪组织生物合成的正常反应，因而排除诱发高敏性反应的可能性，减少胃肠道的副作用。使用右旋布洛芬栓降低了副作用：不仅降低了诱发潜在毒性的可能性，而且还避免了胃及十二指肠溃疡引起的上消化道出血。综合上述各点，使用右旋布洛芬栓表现出较简单的药效学和药动学特点，因而有利于用药剂量的优化,右旋布洛芬栓产品介绍,栓剂直肠给药，不仅局部起作用，而且还可以通过直肠吸收进入血液循环，不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性，达到治疗全身性疾病的目的。一些味苦、气味极难闻、对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，免受刺激。药物直肠吸收，不象布洛芬混悬液及同类产品口服药物受肝脏首过作用破坏。,四、栓剂与口服制剂特点对比,右旋布洛芬栓产品介绍,直肠吸收比口服干扰因素少，药物有规律且稳定的发挥药效。对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童适应此法给药。对伴有呕吐的患者的治疗唯一有效途径。直肠吸收速度快，仅次于静脉注射和肌肉注射，可以使发热症状迅速得到缓解。,右旋布洛芬栓产品介绍,1.栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。,五、栓剂,右旋布洛芬栓产品介绍,2、栓剂为一良好剂型，在国外受到普遍欢迎，国内民众受传统思想的影响，正逐步接受该剂型，但需要一定的时间。由于栓剂对局部病灶具有明显的治疗效果，疗效好、副作用小，目前，对妇科病和结肠炎的治疗，栓剂已经为广大患者所接受。,右旋布洛芬栓产品介绍,3.栓剂的种类栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。（1）肛门栓。肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g，长34cm，儿童用约1g.其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。（2）阴道栓。阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约25g，直径1.52.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。（3）尿道栓。有男女之分，男用的重约4g，长1.01.5cm；女用的重约2g，长0.600.75cm.,右旋布洛芬栓产品介绍,1、局部作用。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，直接作用于病灶部位，可在局部起止痛、止痒、抗菌消炎等作用。例如用于痔疮治疗的复方消痔栓和用于治疗阴道炎的灭滴栓等均为局部作用的栓剂。,六、栓剂的特点,右旋布洛芬栓产品介绍,2、全身作用。栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠吸收药物有3条途径：（1）不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环；（2）通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环；（3）药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。,右旋布洛芬栓产品介绍,直肠上静脉门静脉肝脏（代谢）大循环全身直肠下静脉、肛门静脉髂内静脉下腔静脉大循环全身5070%药物绕过肝脏。栓剂引入直肠应距肛门2厘米处（本产品主要以此途径）。药物直肠粘膜直肠淋巴系统大循环,七、栓剂中药物吸收途径,右旋布洛芬栓产品介绍,患者养成多使用栓剂的习惯：口服药物有一部分被胃酸破坏，但栓剂可以避免这种情况的发生。一些味苦或气味极难闻的药物，大多数人都不愿意服用，制成栓剂，使人容易接受。小孩子容易感冒发烧，害怕打针吃药，使用栓剂治疗，不但方便，而且减少孩子的痛苦。,八、栓剂药物剂型设计要点,右旋布洛芬栓产品介绍,为增加栓剂中药物的吸收，提高药效，可加入表面活性剂等附加剂，促进药物释放，增加吸收。吸收促进剂：表面活性剂适量，可增加药物的亲水性，对直肠粘膜表面水性粘液层有胶溶和洗涤作用，造成空隙表面，增加药物的穿透性。,九、附加剂,右旋布洛芬栓产品介绍,处方：右旋布洛芬吐温-80混合脂肪酸甘油酯吐温-80：经过工艺优化、筛选，选择出的最佳用量，能够显著促进药物的释放。,十、处方组成,右旋布洛芬栓产品介绍,产品临床研究单位：湖南医科大学湘雅医院、湖南医科大学附属第二医院和湖南省人民医院于一九九九年九月进行了期临床验证。本研