生物药剂学与药物动力学习题

第二章一、 单选1、 下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪 B、蛋白质 C、磷脂 D、糖类2、下列属于生理因素的是A、物理化学性质 B、药物的剂型及给药方法 C、制剂处方及工艺 D、生理和病理条件差异3、药物的主要吸收部位是A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均是4、各类食物中，（）的胃排空速率最快A、糖 B、蛋白质 C、脂肪 D、均一样5、根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-Ph=A、lg(Ci/Cu) B、lg(Ci*Cu) C、lg(Ci-Cu) D、lg(Ci+Cu)6、下列（）可影响药物的溶出速率A、粒子大小 B、多晶型 C、溶剂化物 D、均是7、胞饮作用的特点A、有部位特异性 B、无需载体 C、不需要消耗机体能量 D、逆浓度梯度转运 E、无部位特异性8、下列叙述错误的是A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散不需要载体参与9、下列哪条不是被动扩散特征A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运 10、下列哪条不是主动转运的特征A、消耗能量 B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运 11、下列哪条不是促进扩散的特征A、不消耗能量B、有结构特异性要求 C、由低浓度向高浓度转运 D、不需载体进行转运 12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收 B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一些情况下，弱碱性食物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收增快13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、药物在胃肠道中的稳定性 B、离子大小 C、多晶型 D、解离常数 14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分和性质 B、胃肠道蠕动 C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性 15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A、水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂 B、水溶液混悬液胶囊剂 散剂片剂C、水溶液散剂混悬液 胶囊剂片剂 D、混悬液水溶液胶囊剂 散剂片剂16、对于同一药物，吸收最快的是A、片剂 B、软膏剂 C、溶液剂 D、混悬剂17、药物的溶出速率可用下列哪项表示A、Noyes-Whitney方程 B、Henderson-Hasselbalch方程 C、Ficks定律 D、Higuchi方程18、下列属于剂型因素的是A、药物的剂型及给药方法 B、制剂处方及工艺 C、A、B均是 D、A、B均不是19、可作为多肽类药物口服吸收部位是A、十二指肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠20、血流量可显著影响药物在（）的吸收速度A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均不是21、弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离性和未解离型的比为A、25/1 B、1/25 C、1 D、无法计算22、多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A、稳定性 B、亚稳定性 C、不稳定型 D、A、B、C均不是23、下列属于生理因素的是A、种族差异 B、性别差异 C、遗传因素差异 D、均是24、药物主动转运吸收的特异性部位是A、小肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠25、消化道分泌的pH一般能影响药物的（）吸收A、被动扩散 B、主动转运 C、促进扩散 D、胞饮作用26、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态A、漏槽 B、动态平衡 C、均是 D、均不是27、消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A、胆盐 B、酶类 C、粘蛋白 D、糖28、漏槽条件下，药物的溶出方程为A、dC/dt=kSCs B、dC/dt= kS/Cs C、 dC/dt=k/SCs D、dC/dt=kCs29、膜孔转运有利于（）药物的吸收A、脂溶性大分子 B、水溶性小分子 C、水溶性大分子 D、带正电荷的蛋白质 30、在溶媒化合物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物有机溶媒化物无水物 B、无水物水合物有机溶媒化物C、有机溶媒化物无水物水合物 D、水合物无水物W/O型O/W型 B、W/O型W/O/W型O/W型C、O/W型W/O/W型W/O型 D、W/O型 O/W型W/O/W型7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞 D、膜间作用、吸附、融合、内吞8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率答案：1、A 2、D 3、A 4、D 5、D 6、A 7、D 8、A 9、B第六章单项选择题1、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是A、吸收 B、分布 C、代谢 D、排泄 2、药物排泄的主要器官A、肝 B、肺 C、脾 D、肾3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是A、胆汁 B、汗腺 C、唾液腺 D、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是A、青霉素 B、链霉素 C、菊粉 D、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A、肾小球过滤 B、肾小管分泌 C肾小管重吸收 D、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A、水杨酸 B、葡萄糖 C、四环素 D、庆大霉素 7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为A、肾排泄速度 B、肾清除率 D、肾清除力 D、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、重吸收 D、肾小管分泌 9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、肾小管分泌 D、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为A、肝的首过效应 B、肝代谢 C、肠肝循环 D、胆汁排泄 11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A、乙醚 B、青霉素 C、磺胺嘧啶 D、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄A、氯化钠 B、青霉素 C、链霉素 D、乙醚 选择1、D 2、E 3、A 4、C 5、C 6、A 7、B 8、B 9、A 10、C 11、A 12、A 第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的 k，t1/2，V，CL，AUC以及 12 h的血药浓度。解：（1）作图法根据 ，以 lgC 对 t 作图，得一条直线（2）线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同例2某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？例3静注某单室模型药物 200 mg，测得血药初浓度为 20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？解：例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu如下，试求该药的k，t1/2及ke值。t (h)01.02.03.06.012.024.036.048.060.072.0Xu (mg)04.027.7711.2620.4133.8848.6355.0557.8459.0659.58例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L，求该药的t1/2，ke，CLr以及 80 h 的累积尿药量。解：例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？解：例7 某患者体重 50 kg，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t1/2 = 3.5 h，V = 2 L/kg）解题思路及步骤： 分析都给了哪些参数？ 求哪些参数，对应哪些公式？ ， 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t1/2 = 1.9 h，V = 100 L，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml，应取 k0 值为多少？解题思路及步骤： 分析都给了哪些参数？ 求哪些参数，对应哪些公式？ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例9 某药物生物半衰期为 3.0 h，表观分布容积为 10 L，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？解题思路及步骤： 分析都给了哪些参数？ 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C0 + e-kt 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例10 给患者静脉注射某药 20 mg，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L，t1/2 = 40 h）解：例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml，已知 V = 60 L，t1/2 = 55 h。今对一患者，先静脉注射10 mg，半小时后，以每小时 10 mg 速度滴注，试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度？解:例12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%，ka = 0.8 h-1，k = 0.07 h-1，V = 10 L，如口服剂量为 200 mg，试求服药后 3 h 的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为 8 mg/ml，问第二次服药在什么时间比较合适？解：（1）（2）例13 已知大鼠口服蒿本酯的 ka = 1.905 h-1，k = 0.182 h-1 ，V = 4.25 L，F = 0.80，如口服剂量为 150 mg，试计算tmax、Cmax 及 AUC。例14 口服单室模型药物 100 mg 后，测得各时间的血药浓度如下，试求该药的k，t1/2及ka， t1/2(a)值。t (h)0.51.02.04.08.012.018.024.036.048.072.0C (ug/ml)5.369.9517.1825.7829.7826.6319.4013.265.882.560.49例15 口服某抗生素250mg后，实验数据如下表所示，试求该药的k，t1/2及尿药排泄百分数。t (h)1.02.03.06.010.015.024.0Xu (mg)455.616.8614.410.58.1作业：1、某药物静注 50mg，药时曲线为求k，t1/2，V ，AUC，CL，清除该药物注射剂量的99需要多少时间？ （式中：C 单位：mg/ml；t 单位：h）2、某患者体重 50 kg，以每小时 150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物，已知 t1/2 = 1.9 h，V = 2 L/kg，问稳态血药浓度是多少？达稳态血药浓度 95% 所需要的时间？持续滴注 10 h 的血药浓度和达坪分数？3、口服某单室模型药物 100 mg 后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数 F = 1，试求该药物的k，t1/2，ka， t1/2(a)，并求 tmax，Cmax， V ，AUC，CL。t (h)0.20.40.60.81.01.52.54.05.0C (mg/ml)1.652.332.552.512.402.001.270.660.39第九章 多室模型例1 某二室模型药物静注100mg，各时间血药浓度如下：t (h)0.1650.51.01.53.05.07.510.0C (mg/ml)65.0328.6910.044.932.291.360.710.38解：1、末端四点lgC-t回归，截距求B；斜率求 2、残数法截距求A；斜率求 3、t1/2=0.693/k作业：根据利眠宁的静注各参数，计算它的K10,K12,K21以及Vc,静注剂量为25mg。（t单位：h，C单位：mg/L）第十章 重复给药例1 某抗菌药具有单室模型特征，一患者静脉注射该药，Xo为1000mg，V为20L，t1/2为3h，每隔6h给药一次。请问：以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少？第二次静脉注射后第3小时的血药浓度为多少？解例2 已知某药物半衰期为4h，静脉注射给药100mg，测得初始血药浓度为10g/ml，若每隔6h给药一次，共8次，求末次给药后第10h的血药浓度？ 解：代入数值后：例2 1.已知某抗生素具有单室模型特征，表观分布容积为20L，半衰期为3h，若每6h静脉注射给药一次，每次剂量为1000mg，达稳态血药浓度。求：稳态最大血药浓度? 稳态最小血药浓度? 达稳态时第3h的血药浓度？例3 试求给药时间为4个半衰期时，达坪分数是多少？要使体内药物浓度达到坪浓度的99%，需要多少个半衰期？ 例4 已知某药物k为0.2567h-1，V为0.21L/kg，临床治疗采用间歇静脉滴注给药，确定每次滴注1h,要求 CSS max 为6g/ml, Css min 为1 g/ml ，试求： 给药间隔时间=？ 若患者体重为60kg，k0=？ 例6 已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1,消除速度常数为0.07h-1，若每天口服给药4 次求服药两天后的达坪分数？例5 已知某口服药物具有单室模型特征，ka为1.0h-1，k为0.1h-1，V为30L，F为1，若每隔8h口服给药0.5g，求第7次口服给药后3h的血药浓度是多少？例7 某女患者体重为81kg，口服盐酸四环素，每8h口服给药250mg，服用2周。已知该药具有单室模型特征，F=75%，V=1.5L/kg，t1/2=10h，ka=0.9h-1。求：达稳态后第4h的血药浓度；稳态达峰时间；稳态最大血药浓度；稳态最小血药浓度。例8 已知某单室模型药物，每次注射剂量为0.3g，半衰期为9.5h，表观分布容积为115L，最佳治疗浓度1.6mg/ml，试设计其给药时间间隔？例9 已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征，口服胶囊剂的生物利用度为85%，半衰期为3.5h，表观分布容积为2.0L/kg，若患者每4h口服给药一次，剂量为7.45mg/kg时，求平均稳态血药浓度是多少？解例10 1.已知某药物的半衰期为6h，若每天静脉注射给药2次，试求该药物的蓄积系数R？ 解：第十一章 非线性药物动力学例1：一患者服用苯妥英，每天给药150mg的稳态血药浓度为8.6mg/L，每天给药300mg达稳态后的血药浓度为25.1mg/L。求该患者的苯妥英的Km和Vm值。如欲达到稳态血药浓度为11.3mg/L时，每天服用多大剂量？解：作业一 患者服用某药物，每天给药300mg的稳态血药浓度为8mg/L，每天给药350mg达稳态后的血药浓度为20mg/L。（1）求该患者服用该药的Km和Vm值；（2）如欲达到稳态血药浓度15mg/L，每天服用多大剂量？第十三章 药物动力学在临床药学中的应用例1某药物静注最低有效浓度为10mg/ml，t1/2为8h，V为12L，每隔8h给药一次。试拟定给药方案若给药间隔由原来的8h改为4h，试计算其负荷剂量及维持剂量？v 例2已知某药