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文档简介

胆碱受体激动药：与胆碱受体结合，激动受体，产生与胆碱能神经递质相似作用的药物。,胆碱受体激动药分类M受体激动药N受体激动药,第一节M受体激动药,一胆碱酯类乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)激动M，N胆碱受体,Ach性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。药理研究工具药。,小剂量Ach，兴奋胆碱能神经节后纤维：心率,心肌收缩，血管舒张,血压支气管和胃肠道平滑肌兴奋瞳孔括约肌收缩腺体分泌,大剂量Ach，兴奋全部神经节：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。,二生物碱类毛果芸香碱毒蕈碱,毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品),药理作用对眼的作用对腺体的作用,1对眼的作用：缩瞳降低眼内压调节痉挛,(1)缩瞳:激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小,虹膜,角膜,睫状体松弛,悬韧带拉紧,晶状体扁平,悬韧带松弛,晶状体变凸,调节于视远物清楚,睫状体收缩,调节于视近物清楚,缩瞳,(2)降低眼内压:房水循环,房水回流通路,虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。,(3)调节痉挛:睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,近物清楚,远物模糊。,睫状肌悬韧带,晶状体,晶状体,晶状体,调节痉挛,2对腺体的作用激动腺体M受体,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明显。,临床应用1治疗青光眼闭角型青光眼和开角型青光眼前者:前房角狭窄后者:巩膜静脉窦变性或变硬,2治疗虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,第二节N受体激动药,烟碱（nicotine，尼古丁）,烟叶的主要成分（15%）无临床应用价值毒理研究,第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,第一节胆碱酯酶,胆碱酯酶acetylcholinesterase,AChE,胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶（真性胆碱酯酶）假性胆碱酯酶,乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。,假性胆碱酯酶主要存在于血浆、肝、肾、红细胞中。,乙酰胆碱乙酸+胆碱,胆碱酯酶,第二节抗胆碱酯酶药,抗胆碱酯酶药作用机制：抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶牢固结合,但水解较慢，使胆碱酯酶活性受到抑制，导致Ach在突触间隙大量蓄积。,抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类药,根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类,一易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明毒扁豆碱,新斯的明（neostigmine）,药理作用可逆抑制胆碱酯酶,使突触间隙乙酰胆碱增多，激动M、N受体产生相应效应。直接激动骨胳肌运动终板上的N2(NM)受体。,作用特点:对骨骼肌的兴奋作用最强；对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。,临床应用:重症肌无力手术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速竞争性神经肌肉阻滞药过量解毒,
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