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文档简介
抗菌药物临床合理应用 一、抗菌药物临床应用 指导原则 (一)应用抗菌药物要以病原学检测为基础 明确病原微生物是临床选用抗菌药物的主要依据,因此,病原微生物检测的重要性不言而喻 要根据全国和本地区细菌耐药监测结果,结合本机构实际情况,建立、完善抗菌药物临床应用与细菌耐药预警机制,并采取相应的干预措施: 对主要目标细菌耐药率超过 30%的抗菌药物,应及时将预警信息通报本机构医务人员。 对主要目标细菌耐药率超过 40%的抗菌药物,应慎重经验用药。 对主要目标细菌耐药率超过 50%的抗菌药物,应参照药敏试验结果选用。 对主要目标细菌耐药率超过 75%的抗菌药物,应暂停该类抗菌药物的临床应用,根据追踪细菌耐药监测结果,再决定是否恢复其临床应用。 卫办医发 200938号 关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知 (二)明确抗菌药物应用基本原则 有指证用药 根据病原微生物,针对性用药 结合患者个体情况、病原菌种类及抗菌药物特点制订科学给药方案 给药方案包括:品种、剂量、给药途径、次数、疗程、联合用药等 ( 1)治疗性用药基本原则 症状、体征及血、尿常规等支持细菌感染 病原学检查确诊为细菌感染 确定是由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染 下列情况无使用指征: 1. 细菌感染诊断不能成立者 2. 病毒性感染者 查明病原 留取标本,细菌培养,药敏试验 涂片染色 经验治疗: 覆盖所有可能的病原体 调整用药 经验治疗疗效 药敏试验结果 个体情况 感染病原菌 抗菌药物 选用药物 抗菌谱能覆盖可能的病原菌 对可能的病原菌作用强 对患者适当,副作用小,无使用禁忌 给药剂量和途径 疾病严重程度 药物的体内分布情况 药物排泄途径 患者肝肾功能 给药次数 为保证体内能发挥最好的药效 ,最少的不良反应 , 应根据药代动力学和药效学相结合的原则给药。 一天一次给药:浓度依赖性, 基糖苷类、喹诺酮类 一天多次给药:时间依赖性,半衰期短药物、 内酰胺类、糖肽类 疗 程 因感染不同而异 一般宜用至体温正常、症状消退后 72 96h 下列感染需较长的疗程 败血症:体温恢复正常后 7 感染性心内膜炎:一般 4 溶血性链球菌咽喉炎和扁桃体炎 :10d 深部真菌病: 6w 12 结核病: 6 24个月 联合使用指征 病原菌尚未查明的严重感染 , 包括免疫缺陷患者的严重感染 ; 单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染 , 2 种或 2 种以上的病原菌感染 ; 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染 ; 需长程治疗 , 但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染 , 如结核病、深部真菌病。 联合用药模式 1 酶抑制剂与抗菌药物联合制剂: 磺胺药 /四氢叶酸还原酶抑制剂( 2 有协同作用的二药联合: 如青霉素类或头孢菌素类某个品种 /氨基糖苷 类某个品种 3 有相同抗菌作用的药物 2菌作用,减少耐药性 抗结核四联化疗,三联或二联化疗 二种抗铜绿假单孢菌抗生素联用治疗铜绿假 单胞菌感染 4 不同抗菌作用药物联合,分别针对混合感染中某种致病菌,如以下混合感染 革兰阳性菌与革兰阴性菌混合感染 需氧菌与厌氧菌混合感染 细菌与真菌混合感染 5 细菌培养虽阳性,但单药治疗效果不明显,可能作用强度不够或有混合感染应改为联合用药 6 病原菌不明的危重感染,应联合用药经验治疗,并应根据病情考虑选药覆盖阳性球菌,阴性杆菌,真菌和 /或厌氧菌 ( 2)预防性用药基本原则 预防应用抗生素应注意的原则 伤风感冒若无继发细菌感染指征,不应预防使用抗生素 除病人存在高危因素且继发感染对病人有严重影响甚至危及生命,一般慢性感染病人不采取预防应用抗生素的措施 原则上广谱强效抗生素及刚上市不久的新品种不应作预防应用 非污染的一般性非高危手术原则上不需预防应用抗生素 需实施围术期预防应用抗生素的外科、妇科手术应遵照围术期预防使用抗生素的方法进行 , 不应随意增加给药 次数与天数 选作预防应用的抗生素应符合有效安全的原则,一般只用一种药物,不采用 2种或 2种以上抗菌药作联合预防应用 不应依赖抗生素预防应用而 忽略手术本身与术前术后的 无菌操作及环境、手术器械与用品的严格消毒措施 内科及儿科预防用药 预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染 预防在一段时间内发生的感染可能有效 不能长期预防一切可能发生的感染,不能盲目地选用广谱抗菌药,或多种药物联用预防多种细菌多部位感染 患者原发疾病可以治愈或缓解者,预防用药可能有效。原发疾病不能治愈或缓解者(如免疫缺陷者 ),预防用药应尽量不用或少用。 对免疫缺陷患者,宜严密观察其病情,一旦出现感染征兆时,在送检有关标本作培养同时,首先给予经验治疗。 不宜常规预防性应用抗菌药物的情况:普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病,昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等 外科预防用药 用药目的 预防手术后切口感染 预防清洁 污染或污染手术后手术部位感染 预防术后可能发生的全身性感染 外科预防用药指征 有感染高危因素的手术,如 清洁 染手术 术后感染并不常见,但一旦发生感染将引起严重后果的手术。 清洁手术通常不需预防用抗菌药物。下列情况考虑预防用药: 手术范围大、时间长、污染机会多 重要脏器手术或异物植入术 高龄或免疫缺陷者等高危人群 抗菌药物选用原则 要求广谱、杀菌、安全、价格低,首选头孢菌素类 预防切口感染,主要针对葡萄球菌感染,一般选用头孢唑啉等一代头孢 预防手术部位感染及全身感染,主要针对相应部位的正常菌群和污染菌,常选用二代或三代头孢或加甲硝唑 对 敏时可选克林霉素或氨曲南或两者联用 氨基糖苷类一般不作预防用药,在基层医院可以使用 喹诺酮类除泌尿系统外,不得作为其他系统的外科围手术期预防用药。 广谱强效抗菌药物及刚上市不久的新品种不应作预防应用 给药方法 给药时间:术前 2肠、直肠手术术前一天给药) 给药地点:应在手术室给药而不是病房 给药途径:常用胃肠外途径,即肌内注射或静脉给药(结肠直肠手术可术前一天口服红霉素、新霉素和甲硝唑等) 给药次数:通常单剂量足以预防术后感染。手术时间 3h,失血量 1500术中给予第二剂,必要时给第三剂 总预防时间:一般不超过 24h,个别可延长至 48h ( 3)特殊病理、生理患者应用的基本原则 肾功能减退患者 基本原则 1. 尽量避免使用肾毒性抗菌药物,确有应用指征时,必须调整给药方案。 2. 根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。 3. 根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量及方法。 剂量调整方法 1. 主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢,或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者,维持原治疗量或剂量略减。 2. 主要经肾排泄,药物本身并无肾毒性,或仅有轻度肾毒性的抗菌药物,肾功能减退者可应用,但剂量需适当调整。 肾毒性抗菌药物确有指征使用时 需进行血药浓度监测,据以调整给药方案,达到个体化给药 也可按照肾功能减退程度 (以内生肌酐清除率为准 )减量给药和延长给药间歇,疗程中需严密监测患者肾功能。 维持剂量的估计法 肾功能指标 正常 轻度损害 中度损害 重度损害 内生肌酐清除率( ml/ 90 50 90 10 50 10 给药剂量 正常剂 量 1/2 2/3正常量 1/5 1/2正常量 1/10正常量 肾功能减退时抗菌药物给药剂量 肌酐清除率计算法 成年男性肌酐清除率: ml/ 140 标准 体重( 72 血清肌酐浓度( mg/ 成年女性肌酐清除率: ml/式 1结果 清肌酐浓度换算: mg/ 酐的分子量) /10000 标准体重的计算 : 男性:(身高 80) 70% 女性:(身高 70) 60% 抗菌药物 肾功能减退时的应用 红霉素、阿奇霉素等大环内酯类 利福平 克林霉素 多西环素 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 美洛西林 苯唑西林 头孢哌酮 头孢曲松 头孢噻肟 头孢哌酮 /舒巴坦 氨苄西林 /舒巴坦 阿莫西林 /克拉维酸 替卡西林 /克拉维酸 哌拉西林 /三唑巴坦 氯霉素 两性霉素B 异烟肼 甲硝唑 伊曲康唑口服液 可应用,按原治疗量或略减量 青霉素 羧苄西林 阿洛西林 头孢唑啉 头孢噻吩 头孢氨苄 头孢拉定 头孢呋辛 头孢西丁 头孢他啶 头孢唑肟 头孢吡肟 氨曲南 亚胺培南 /西司他丁 美罗培南 氧氟沙星 左氧氟沙星 加替沙星 环丙沙星 磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 氟康唑 吡嗪酰胺 可应用,治疗量需减少 庆大霉素 妥布霉素 奈替米星 阿米卡星 卡那霉素 链霉素 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 氟胞嘧啶 伊曲康唑静脉注射剂 避免使用,确有 指征 应用者调整给药方案 * 四环素 土霉素 呋喃妥因 萘啶酸 特比萘芬 不宜选用 肝功能不全患者 基本原则 1. 考虑肝功能不全患者使用此类抗菌药物发生毒性反应的可能性 2. 肝功能不全对该类药物动力学的影响 3. 尽量选用主要经肾脏排泄且毒性低的品种 药物主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢,肝功能减退时清除减少,并可导致毒性反应的发生,肝功能减退患者应避免使用此类药物, 氯霉素、利福平、红霉素酯化物 等属此类。 主要由肝脏清除的药物,肝功能减退时清除明显减少,但并无明显毒性反应发生,肝病时仍可正常应用,但需谨慎,必要时减量给药,治疗过程中需严密监测肝功能 。红霉素等大环内酯类(不包括酯化物)、林可霉素、克林霉素 属此类。 药物经肝、肾两途径清除,肝功能减退者药物清除减少,血药浓度升高,同时有肾功能减退的患者血药浓度升高尤为明显,但药物本身的毒性不大。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退的患者在使用此类药物时需减量应用。经肾、肝两途径排出的 青霉素类、头孢菌素类 均属此种情况。 药物主要由肾排泄,肝功能减退者不需调整剂量。多数 内酰胺类、多数喹诺酮类、氨基糖苷类、糖肽类 属此类。 抗菌药物 肝功能减退时的应用 青霉素 头孢唑啉 头孢他啶 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星等氨基糖苷类 万古霉素 去甲万古素 多粘菌素 氧氟沙星 左氧氟沙星 环丙沙星 诺氟沙星 按原治疗量用 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林 羧苄西林 头孢噻吩 头孢噻肟 头孢曲松 头孢哌酮 红霉素 克林霉素 甲硝唑 氟罗沙星 氟胞嘧啶 伊曲康唑 严重肝病时减量慎用 林可霉素 培氟沙星 异烟肼 * 肝病时减量慎用 红霉素酯化物 四环素类 氯霉素 利福平 两性霉素 B 酮康唑 咪康唑 特比萘芬 磺胺药 肝病时避免应用 妊娠期妇女 需考虑药物对母体和胎儿两方面的影响,选择风险 /效果之比最小的药物,并 告知 患者药物对继续妊娠可能引起的风险 1. 对胎儿有致畸或明显毒性作用者,如四环素类、喹诺酮类等,妊娠期避免应用。 2. 对母体和胎儿均有毒性作用者,如氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等,妊娠期避免应用;确有应用指征时,须在血药浓度监测下使用,以保证用药安全有效。 3. 药毒性低,对胎儿及母体均无明显影响,也无致畸作用者,妊娠期感染时可选用。 内酰胺类和磷霉素等均属此种情况 青霉素、青霉素+ 孢菌素类、氨曲南、克林霉素、红霉素、阿奇霉素、美罗培南、特比萘芬、克霉唑、制霉菌素、两性霉素 B、两性霉素 硝唑 、呋喃妥因(分娩时禁用)、乙胺丁醇、磷霉素 氯霉素、克拉霉素、亚胺培南 喹诺酮类、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、氟胞嘧啶、万古(去甲万古)霉素、 福平、异烟肼、吡嗪酰胺、利福喷丁 氨基糖苷类、 四环素类 奎宁、乙硫异烟胺 常用抗菌药物对妊娠影响的分类 注:本分类为美国 其危险性分为 5类) 妊娠早期 避免应用 妊娠后期 避免应用 妊娠全过程 避免应用 权衡利弊后 谨慎应用 妊娠全过程 可予应用 硝唑 乙胺嘧啶 利福平 磺胺类 氯霉素 四环素类、红霉素酯化物、喹诺酮类、磺胺药+喃妥因、氨基糖苷类、异烟肼、万古(去甲万古)霉素 氟胞嘧啶 氟康唑 青霉素类、头孢菌素类、其他 霉素、林可霉素类、大环内酯类(除酯化物) 妊娠期抗菌药物选用参考 哺乳期妇女 通常母乳中药物含量不高,不超过哺乳期患者每日用药量的 1 少数药物乳汁中分泌量较高,如氟喹诺酮类、四环素类、大环内酯类、氯霉素、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、甲硝唑 青霉素类、头孢菌素类等 内酰胺类和氨基糖苷类等在乳汁中含量低 无论乳汁中药物浓度如何,均存在对乳儿潜在的影响,并可能出现不良反应 哺乳期患者时应避免选用氨基糖苷类、喹诺酮类、四环素类、氯霉素、磺胺药等 哺乳期患者应用任何抗菌药物时,均宜暂停哺乳 必须应用抗菌药物时 应选择安全、在乳汁中浓度低的药物,如青霉素类与头孢菌素类 注意调整用药与哺乳时间,如哺乳结束后立即用药,或在婴儿较长睡眠前用药,可使婴儿可能接触药物的量降至最低 老年患者 生理学改变 潜在的药代动力学效应 吸收 胃 小肠表面积减少 小肠血流降低 胃排空和胃肠蠕动下降 酸敏感的抗生素的吸收增加 吸收减少 吸收减少 吸收减少或延迟 分布 脂肪组织的比率增加 全身含水量减少 血浆白蛋白水平降低 血浆 1脂溶性抗生素的半衰期延长 水溶性抗生素浓度增加 酸性抗生素(如青霉素、头孢曲松、磺胺类、克林霉素)的浓度增加 碱性抗生素(如大环内酯类)的游离浓度降低 代谢 第一相酶(细胞色素 性降低 肝血流量降低 通过第一相酶代谢的抗生素的半衰期延长 首过代谢降低 清除 肾血流量和肾小球滤过率降低 经肾脏清除的抗生素的半衰期延长 老年人的生理特点 老年患者应用抗菌药物时应注意: 宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物,青霉素类、头孢菌素类等 内酰胺类为常用药物; 接受主要自肾排出的抗菌药物时,应按轻度肾功能减退情况减量给药; 避免使用肾毒性大的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等药物,有明确应用指征时在严密观察下慎用,有条件时应进行血药浓度监测,据此调整剂量,使给药方案个体化 二、常用抗菌药物临床定位 青霉素类 主要作用于阳性菌 青霉素 主要用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染 耐青霉素酶青霉素 苯唑西林 对青霉素酶稳定,对产酶金葡菌有效,对不产酶菌株作用不如青霉素 主要用于产酶但对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致的各种感染 难以透过血脑屏障,不用于中枢神经系统感染 氨基青霉素 氨苄西林、阿莫西林 抗菌谱广。对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素,对肠球菌的作用良好,对革兰阴性杆菌具抗菌活性 氨苄西林对流感嗜血杆菌作用强,阿莫西林对肠球菌和沙门菌作用强 用于革兰阴性杆菌、肠球菌所致各种感染 在胆汁中浓度高,易透过血脑屏障,在脑脊液中可达有效水平 抗假单胞菌青霉素 阿洛西林、哌拉西林、美洛西林 抗菌谱广。对包括绿脓杆菌在内的各种革兰阴性杆菌均具良好的抗菌作用 对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用,但不单独用于厌氧菌感染 主要用于各种革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌所致的感染 头 孢 菌 素 类 抗菌谱广 抗菌作用强 耐青霉素酶 过敏反应少 价格高 各类头孢抗菌作用比较 抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌 一代 + + 二代 + + 三代 + + 四代 + + 第一代头孢菌素 敏感菌包括 溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌(包括产酶菌株)、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌、志贺菌 头孢唑林: 最常用,也常用于预防手术后切口感染 头孢氨苄: 口服用于治疗敏感菌所致的轻症感染 头孢硫脒: 对肠球菌有较高活性 新药:五水头孢唑林钠、头孢噻吩 第二代头孢菌素 抗菌谱比一代头孢广。对革兰阴性菌的作用更强 头孢呋辛: 对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好;对 内酰胺酶稳定 ; 肾毒性小;能透过血脑屏障,治疗敏感菌所致的脑膜炎有效;常用于外科预防 头孢孟多酯钠: 脑膜有炎症时可透过血脑屏障,主要以原型经尿排出,少量经胆汁排泄,胆汁中可达有效浓度 头孢替安 :难以透过血脑屏障;主要以原型经尿排出,其次是胆汁 头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 等口服剂主要用于敏感菌所致的轻症感染 第三代头孢菌素 对各种革兰阴性杆菌包括肠杆菌科细菌和某些非发酵菌作用突出,毒性低,适用于革兰阴性杆菌所致严重感染 对 产 头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染 治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用 头孢他啶: 对绿脓杆菌作用最强;对部分不动杆菌属等非发酵革兰阴性杆菌也有一定作用,适用于院内感染、免疫缺陷者感染; 脑膜有炎症时脑脊液中可达有效浓度 头孢噻肟 :对肠杆菌科细菌的作用优于其它第三代头孢;对绿脓杆菌的作用差;脑膜炎患者脑脊液中可达有效浓度 头孢曲松 透过血脑屏障的药物浓度居头孢菌素首位,尤其适用于中枢神经系统细菌感染 消除半减期 8h,每日只需给药 1 2次 40 50%的药物自胆汁排泄,也适用于肝胆系统细菌感染 肝或肾功能不全者使用较为安全,药物剂量调整不需很严格 头孢哌酮 对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶,对其它革兰阴性菌的作用不如其它第三代品种 对 内酰胺酶不稳定 约 70%的药物自胆汁排泄,故适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染 难以透入脑脊液 易引起肠道菌群紊乱,大剂量长时间使用时易引起各种出血反应,应测定凝血酶原时间 。 可引起 戒酒硫样反应 ,用药期间及治疗结束后 72小时内应避免摄入含酒精饮料 头孢地嗪 :对多种阳性菌、阴性菌及厌氧菌有效;具有免疫反应调节作用为最大特点,现有的临床资料尚未充分证实该品种对免疫缺陷者感染的疗效优于其它第三代品种 头孢甲肟 :对厌氧菌有较强抗菌作用 头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼,头孢妥仑匹酯 等第三代口服头孢菌素 对肠杆菌科细菌的抗菌作用强,葡萄球菌属、肠球菌属、绿脓杆菌、不动杆菌属等均对其耐药 大多口服吸收好,半衰期长,一日只需服药 1 常用于耐药革兰阴性菌所致感染及三代头孢静脉用药的维持治疗 不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染 第四代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、 头孢匹胺 对革兰阳性菌的作用优于第三代头孢,与第二代头孢相似;对革兰阴性菌的作用优于第三代头孢;对铜绿杆菌具有相当活性 对广谱 内酰胺酶稳定 主要用于院内感染及各种严重的革兰阴性菌感染 头霉素类 头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 广谱。对各种厌氧菌均有良好的抗菌活性,这点不同于头孢菌素 ;对阴性菌作用强,但对绿脓杆菌无效 对细菌产生的 括部分定性优于大部分头孢菌素 特别适用于阴性菌和厌氧菌混合感染 也可作为产 氧头孢烯类 拉氧头孢 具有与三代头孢类似的抗菌谱,对绿脓杆菌有一定作用。对阳性菌作用弱 对各种厌氧菌具强大的抗菌作用 对 内酰胺酶稳定 血药浓度高而持久,可透入脑脊液 影响凝血功能可导致出血 单酰胺环类 氨曲南 窄谱。对阴性菌有强大抗菌作用,尤其是肠杆菌属细菌和铜绿假单孢菌。其他假单胞属和不动杆菌属对本品的敏感性差。 对阳性菌和厌氧菌耐药,合并革兰阳性菌或厌氧菌感染时,需与克林霉素等抗菌药联合应用 。 对 交叉过敏反应发生率低,对青霉素或头孢菌素过敏者可慎用该品。 能通过血脑屏障 阿莫西林 舒巴坦、美洛西林 孢哌酮 三唑巴坦、哌拉西林 舒巴坦 三唑巴坦的抑酶作用最强,克拉维酸难以透过血脑屏障 对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌和产酶葡萄球菌有良好作用 对包括绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷菌属在内的革兰阴性杆菌、部分非发酵菌有良好作用 适用于阴性杆菌、产酶菌、耐药菌、产 氧菌与厌氧菌或阳性菌与阴性菌的混合感染及小儿、老人、妊娠期、哺乳期妇女的阴性菌为主的严重感染与耐药菌感染 碳青霉烯类 对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数 内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差 适用于多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染;厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者;病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗 本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药 亚胺培南 /西司他丁 单独使用受肾肽酶的影响而分解 只能静滴给药 可引起中枢毒性反应,表现为肌颤、肢体抽动,甚至有癫痫样发作,有中枢神经系统疾病基础或癫痫病史者更易发生。不适用于脑膜炎的治疗 美罗培南 对革兰阳性菌的作用稍次于亚胺培南,对各种革兰阴性菌包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌的作用均稍优,对厌氧菌的作用相仿 对去氢肽酶稳定,不需与酶抑制剂合用 中枢毒性较低 不仅可静滴,还可肌注给药 大环内酯类 抗菌谱较窄,对阳性菌作用强,对阴性球菌和部分厌氧菌有一定作用 对支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体具有良好作用 可经消化道吸收,组织分布广,但不能通过血脑屏障 不宜与林可霉素类合用 红霉素 作为青霉素过敏患者的替代药物;军团菌病;衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染;口腔厌氧菌感染;百日咳 口服消化道反应大,静脉给药可引起血栓性静脉炎 主要经胆汁排泄 酯化物如琥乙红霉素有肝毒性 新大环内酯类 抗菌活性增强 口服生物利用度提高 给药剂量减小 不良反应较少 临床适应证扩大 阿奇霉素 对阴性菌作用增强,对肺炎支原体的作用最强 军团菌病;流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染;皮肤软组织感染 半衰期长,每日一次给药 注射制剂不推荐在 16岁以下患者使用;口服制剂可用于 6个月以上儿科患者,总剂量不超过 1500 克拉霉素 对阳性菌活性最强,对军团菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体的活性也是最强的 适用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染 与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染 与卡马西平合用可提高后者的血药浓度 罗红霉素 口服吸收好 临床应用指证与红霉素相仿 糖 肽 类 去甲万古霉素、万古霉素 对各种革兰阳性菌特别是耐甲氧西林金葡菌( 表葡菌( 肠球菌属具强大抗菌活性,国内尚未见耐万古霉素的 本品有确切的耳、肾毒性,肾功能不全者、老年人、新生儿不轻易选用 临床上主要用于严重的葡萄球菌与肠球菌感染,包括 服可治疗艰难梭菌所致的伪膜性肠炎 替考拉宁 分子结构、抗菌特点与万古霉素相似。 消除半减期长达 47h,一日只需给药一次 难以透入脑脊液 细菌对其易产生耐药性 耳、肾毒性少见 临床可用于严重的革兰阳性菌感染,特别适用于难以接受万古霉素的患者的耐药菌株如球菌感染及青霉素过敏者阳性菌感染与艰难梭菌性伪膜性肠炎。 氨基糖苷类 大多数对包括绿脓杆菌、不动杆菌属在内的各种阴性杆菌和包括金葡菌在内的阳性菌具有良好的抗菌活性,对阴性杆菌的作用更为突出。部分品种具有抗结核杆菌作用。对厌氧菌无效 一般联合用于敏感菌所致中、重度感染。不宜作为一线用药用于门诊轻症感染 有耳、肾毒性,治疗中应注意观察,必要时应监测血药浓度。 避免与万古霉素、一代头孢、强效利尿剂合用,疗程一般不超过 2周 链霉素: 主要用于结核病 庆大霉素: 主要联合用于
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