药物学基础 第一章 总论

.药理学基础。基本概念，药物：用于疾病诊断、预防和治疗以及计划生育的化学品。化学物质、药物、药理学基础研究内容、吸收、分布、生物转化、排泄、处方药：只能由执业医生或专业助理医生开具处方才能配发、购买和使用的药物。非处方药：无需执业医生或专业助理医生处方即可判断、购买和使用的药物。它分为甲类和乙类。(1)定义：药物对人体原有功能活动的影响。兴奋：任何能增强身体生理和生化功能的行为。抑制：任何削弱身体生理和生化功能的行为。(2)类型，(1)局部作用和吸收，(2)直接作用和间接作用，局部作用：在药物进入血液之前局部发生的作用和吸收：当药物进入血液并分布到身体的相应组织和器官时发生的作用。直接作用：药物对分布的组织和器官的直接作用；间接效应：由直接效应引起的其他效应。(3)选择性作用和普遍作用，(4)预防作用和不良反应，选择性作用：药物在一定剂量下对某些组织或器官有特别明显的作用，但对其他组织或器官无明显作用或无作用。预防效果：提前服药以预防疾病或症状的效果。疗效：符合用药目的，能减轻症状或消除病因，达到治疗效果。分为病因治疗和对症治疗。不良反应：不符合用药目的，给患者带来痛苦和伤害的药物反应。三种药物的作用机制，1。非特异性作用2。参与或干扰细胞代谢和核酸代谢。影响酶4的活性。影响生理物质的运输。影响细胞膜6的离子通道。影响免疫功能。受体理论，受体的特征：特异性、饱和度、竞争性、可逆性、多样性、可调节性等，三种药物的作用机制，7。受体理论，1)概念1)受体：存在于细胞膜、细胞质和细胞核中的大分子物质，能够识别和结合特定的配体并产生特定的效应。(2)配体：能特异性结合受体的化学物质。(3)亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性：当药物与受体结合时，激发受体的能力。激动剂：对受体具有亲和力和内在活性。拮抗剂(阻断剂):药物对受体有亲和力，但无内在活性。一些激动剂：药物对受体有亲和力，内在活性弱。受体调节的定义：在各种生理、病理和药理学因素影响下，其数量、亲和力和效力的变化。(2)激动剂的上调和下调拮抗剂的下调上调，(3)药物的作用机制，(1)药理学概述，(3)药代动力学，药物的体内过程，(4)吸收，(5)分布，(4)生物转化，排泄，(5)消除，(1)药物的跨膜转运，被动转运：过剩不消耗能量。包括过滤、易扩散和简单扩散(大多数药物的运输方式)。主动运输：能源消耗不足。需要载体。跨膜转运：药物通过生物膜的过程。影响吸收的因素，药物性质：溶解度、解离度、脂肪溶解度、分子大小等药物剂型：口服：液体粉末片剂注射：水牛奶油；2.药物的体内过程，(1)药物从给药部位吸收到血液循环中的过程，吸收环境：血流量、胃肠内容物和蠕动、酸碱度等。给药途径：口服给药、舌下给药、直肠给药、静脉注射、吸入、透皮给药、影响分布的因素、药物性质：溶解度、解离度、脂肪溶解度、分子大小及其他内部屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等。2.药物的内部过程；2.药物吸收入血液和血液循环到各种组织和器官的过程。体液的酸碱度：酸性药物易分布在碱性体液中，而碱性药物易分布在碱性体液中血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。组织亲和力：强亲和力，多重分布。药物、血浆蛋白、缀合物以及药物-血浆蛋白结合的特点：结合药物无药理活性；可逆性；饱和度；竞争力；和，影响因素，药物性质，2。药物的体内过程；和3。生物转化(代谢):药物在体内的化学变化。酶是肝脏中转化的主要器官，涉及的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。药物酶诱导剂：促进药物酶产生或增强药物酶活性的药物，如药物酶抑制剂，如苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等。降低药物酶产生或降低药物酶活性的药物，如西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等。代谢模式、氧化、还原水解、结合、代谢结果、毒物失活，(4)排泄1。定义：药物的原始形式或代谢产物通过排泄或分泌器官排出体外的过程。2.肾脏是主要的排泄器官。肾小球滤过的肾小管重吸收肾小管的分泌物。药物的体内过程，(4)排泄，3。胆汁排泄，肠肝循环，4。其他渠道如牛奶、汗液等。其他渠道如牛奶、汗液等。胆汁排泄：肠肝循环，1。药物消除的定义：药物的药理活性通过生物转化和排泄而消失的过程。1.恒定比例消除(一级动力学消除)是在单位时间内以恒定比例消除大多数药物。2.恒定消除(零级动力学消除)每单位时间以恒定的量消除药物。第二，药物的积累是多次重复给药，体内的药物不能及时消除，血药浓度逐渐增加。三种药物的消除和积累。药物半衰期的意义(t1/2):四种药物的基本药代动力学参数和意义，1血浆半衰期的定义(t1/2):血浆中药物浓度减半所需的时间。通过恒定比率消除的药物半衰期是恒定值T1/2=0.693/KE；药物半衰期的持续消除与初始血液药物浓度成正比。生物利用度公式的表达：四个基本的药代动力学参数和意义，生物利用度的定义：药物制剂被人体吸收和利用的速度和程度。影响因素：制剂结构、类型和质量；给药途径和身体状况。四种药物药代动力学的基本参数和意义，3稳态血药浓度的定义(平稳值，CSS):以半衰期为给药间隔，连续恒定给药，约4-5 t，血药浓度达到基本稳定水平。影响因素：制剂结构、类型和质量；给药途径和身体状况。稳定血药浓度的含义：第一章药理学概述，第四节影响药效的因素、药物剂量的时程和血药浓度，在一定范围内，剂量越大，所需浓度越高，效果越强。结构、剂量、剂量；无效数量最小有效数量；最大有效量(极限量)和最小毒性量；最小致死剂量、剂型、治疗指数的安全范围(LD50/ED50)、最小有效剂量和最小毒性剂量之间范围的安全系数(LD5/ED95)、给药途径、时间、给药次数、联合给药、1联合给药：两种或两种以上的药物一起使用或按顺序使用。目的：提高疗效，减少不良反应，防止耐受性或耐药性的发生，以及两种药物的相互作用：两种或两种以上药物的联合或顺序使用会引起药物作用和效果的变化。配伍禁忌：在体外配伍过程中，会直接产生物理和化学