《药理学》教学课件-肾上腺素受体激动药

第8章拟肾上腺素药,NA（NE），Adr(AD)，Iso，多巴胺麻黄碱，间羟胺,中药学院药理学教研室高建平zydgjp,学习要求,1、掌握Adr、NA的作用和用途，熟悉其不良反应。2、掌握DA的作用和用途。3、熟悉异丙肾上腺素的作用、用途和不良反应。4、熟悉麻黄碱的作用特点。5、了解间羟胺的作用特点。,结构,儿茶酚胺(NA,Adr,Iso,DA),分类：,R：NA，间羟胺R：Adr，麻黄碱1,2R：Iso、D-R：多巴胺（DA）,第一节受体兴奋药,一去甲肾上腺素*（noradrenalineNA）-R激动药1-R作用较弱,【来源及化学】,来源：N末梢、肾上腺髓质。人工合成。化学性质：不稳定(光照、碱性易致失效）,NA,【体内过程】,一般静滴。为什么？口服（无吸收作用）皮下注射（禁用）静脉推注（维持时间短）,NA,【作用】*,1收缩血管兴奋1-R皮肤黏膜最明显，其次肾血管冠脉扩张。（可能原因）,NA,【作用】*,2兴奋心脏弱兴奋1-R。整体：反射性心率减慢。（剂量过大，心律失常）,NA,【作用】*,3血压小剂量：/（收缩压/舒张压）脉压略较大剂量：略/，脉压,NA,【作用】*,4.其他：受孕子宫血糖（大剂量）。,NA,【用途】*,1休克：早期，小剂量2.药物（如氯丙嗪）中毒性低血压3.上消化道出血(稀释后口服),NA,【不良反应】,1.局部组织缺血坏死：处理：普鲁卡因+酚妥拉明2.急性肾衰：注意：尿量25ml/小时3停药后血压骤降（注意：减量停药）【禁忌症】,NA,二间羟胺（阿拉明）,直接：兴奋，1-R（弱）间接：促N末梢释放NA。,特点：作用持久快速耐受性可以肌内注射不易引起肾衰，少尿及心律失常,第二节-R激动药,异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）1，2-R,作用和用途,1兴奋心脏1-R兴奋强特点：（1）对正位起搏点作用强（2）加快传导和心率作用强用途1.心脏骤停的抢救2.II度以上的房室传导阻滞,异丙肾上腺素,作用和用途,2血管和血压：舒张血管：冠状，骨骼肌血管血压：小剂量静滴时，/脉压大剂量-/,异丙肾上腺素,作用和用途,3、扩张支气管平滑肌：解除痉挛用途3：支气管哮喘（重症，急性发作）,异丙肾上腺素,作用和用途,4促进代谢,异丙肾上腺素,不良反应,1.心悸、头晕、皮肤潮红。2.支气管哮喘病人易引起心律失常、室颤或猝死。禁忌症,异丙肾上腺素,来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞合成,第三节、R激动药,一、肾上腺素*（Adrenaline,Adr）,药理作用和用途*,1兴奋心脏（强效）1-R表现：传导性、自律性、收缩力均心输出量用途1.用于心脏骤停的抢救。不利方面：兴奋无选择性心律失常。心肌耗氧量增加心肌缺血。,肾上腺素,药理作用和用途*,2、血管-R（占优势）皮肤粘膜、内脏血管（肾脏）收缩显著-R（占优势）肝脏、骨骼肌、冠脉舒张显著。用途2局部止血：鼻塞、出血牙龈出血用途3与局麻药配伍目的：减少吸收中毒延长局麻时间收缩血管，减少手术出血。,肾上腺素,药理作用和用途*,3血压1）小剂量或慢滴/or脉压（-R敏感）2）较大剂量或快速滴注收缩压（心脏兴奋）舒张压（-R兴奋占优）血压变化特点：以升压为主，后期有一个低压时相。若先给予-R阻断药，再给予AD，出现血压翻转现象。,肾上腺素,药理作用和用途*,4、支气管平滑肌：松弛（兴奋2-R）用途4：支气管哮喘（急、重症的抢救）兴奋2-R支气管平滑肌松弛兴奋-R粘膜血管收缩缓解水肿抑制过敏介质。用途5：过敏性休克（首选）（1，2，3，4）作用的综合。,肾上腺素,药理作用和用途*,5促进代谢血糖脂肪分解,肾上腺素,不良反应及禁忌,1心脏：心慌、烦躁等（！-禁用）心律失常（心律失常！）2头痛、脑出血等（高血压、脑动脉硬化病人！）3血糖升高（糖尿病病人、甲亢病人！）,肾上腺素,二麻黄碱ephedrine,是从中药草麻黄、中麻黄或木贼麻黄干燥草质茎提取的生物碱，现已人工合成。麻黄中尚可提取出伪麻黄碱等生物碱和麻黄油。20世纪20年代，对麻黄碱进行了系统的药理研究，使之成为最早的肾上腺素受体激动药之一。因可通过血脑屏障，故具有明显的中枢作用。,药理作用,，-R，促进释放递质。特点：,麻黄碱,应用P74,1哮喘1，2-R2.31-R4,麻黄碱,不良反应,中枢兴奋，晚上使用时+镇静药。耐受性,麻黄碱,第四节、D-R兴奋药,多巴胺（dopamine，DA）*,药理作用*,兴奋DA受体，弱兴奋-R、-R。1兴奋心脏（对心率影响不明显）,多巴胺,药理作用*,2血管小剂量：D-R兴奋肾、肠系膜血管扩张-R兴奋皮肤黏膜血管收缩。总体外周阻力不变。大剂量：-R兴奋血管收缩（占优势）,多巴胺,3血压升高小剂量/；大剂量/,药理作用*,4对肾脏的影响：排钠利尿小剂量：兴奋肾血管D1-R肾血流量兴奋肾小管D-R排钠利尿大剂量：-R兴奋肾血管收缩（不利）,多巴胺,用途*,休克：伴心收缩力减弱及尿量减少者尤为合适。肾衰（抢救药）：与利尿药合用。,多巴胺,不良反应,治疗量：恶心、呕吐。滴注过快用量过大：心律失常。,多巴胺,复习思考题,1、拟肾上腺素有哪几类？各自代表药有哪些？2、比较NA、Adr、ISO三个药物在心脏、血管、血压、支气管等作用的异同点。3、比较NA、Adr、ISO三个药物的临床用途。4、什么是“肾上腺素血压的翻转”现象？5、肾上腺素用于哮喘急救的原因是什么？用于过敏性休克的抢救的原因是什么？其与局麻药