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第十六章解热镇痛抗炎药,共同机制,抑制环氧化酶，使前列腺素(PG)的合成减少,作用*,1.解热抑制PG的合成，影响下丘脑体温调节中枢特点抑制PG的合成，对已合成的PG无效发热病人有效，常人无效只对症，不对因-慎用,2.镇痛,抑制PG的合成，降低痛觉感受器对致痛物质的敏感性特点作用部位在外周慢性钝痛有效，内脏绞痛、外伤锐痛无效无耐受、成瘾,3.抗炎抗风湿,抑制PG局部合成特点非甾体类抗炎药，风湿病治标不治本苯胺类解热镇痛药无此效果,一.水杨酸类,*乙酰水杨酸(阿斯匹林)体内过程水杨酸盐与血浆蛋白结合率高肝对水杨酸的代谢能力有限1gt=1530h排泄受尿液PH值影响-碱化尿液,作用和用途*,1.解热、镇痛-发热、钝痛（常用量）2.抗炎抗风湿-风湿性、类风湿性关节炎（较大量）3.抗血拴形成-小剂量预防冠脉和脑血管血栓形成,不良反应,1.胃肠道反应-饭后服，胃溃疡禁用！2.凝血障碍3.过敏反应-*阿司匹林哮喘,4.*水杨酸反应,大剂量：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听减退-水杨酸类中毒严重：酸碱平衡失调、精神错乱解救：NaHCO3碱化尿液，加速排出,药物相互作用,1.血浆蛋白结合置换双香豆素-出血甲磺丁脲-低血糖糖皮质激素-溃疡2.竞争排泄甲氨蝶呤-毒性呋塞米-水杨酸中毒,氯丙嗪阿斯匹林,部位下丘脑体温调节中枢下丘脑体温调节中枢机制体温调节中枢PG的合成和释放特点发热、正常T只降发热T随环境变化不降正常T用途人工冬眠退热,镇痛药解热镇痛药,强度强（锐、钝痛）中等（钝痛）解热消炎无除苯胺类药均有机理中枢N阿片-R外周N感受器成瘾性有无耐受性强弱呼吸抑制有无,二.其他解热镇痛药,苯胺类-对乙酰氨基酚解热=Aspirin镇痛作用弱无抗炎抗风湿作用肝肾损伤大仅用于发热病例急症高烧的针剂,吡唑酮类-保泰松,氨基比林/安乃近风湿及类风湿关节炎毒性大,布洛芬(芬必得),镇痛作用强，炎性疼痛抗炎抗风湿用于不耐受乙酰水杨酸的风湿病胃肠道反应较轻、偶有视力模糊,吲哚美辛（消炎痛）,解热消炎强于Aspirin仅用于炎性疼痛风湿性关节炎和其他疗效不显著发热不良反应多，消化道及精神障碍,吡罗昔康（炎痛喜康）,风湿性、类风湿性关节炎痛风,PG影响机体的几个环节,下丘脑热感受N元调定点上调T上升外周痛觉感受器疼痛产生扩张血管，CAP通透性增加炎症,前列腺素,发热的过程,外热原中性粒细胞内热原中枢PG增多体温调节中
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