组胺及抗组胺药.ppt

教学目的：1。了解组胺的作用和临床应用2。熟悉抗组胺剂的作用、机制及种类3。H1受体阻断剂的作用，使用、副作用和控制，第30章第3节组胺和抗组胺剂P304，I，组胺，第30章第3节组胺和抗组胺剂P304，1，组胺是由组氨酸引起的塔尔卡福；2、广泛分布主要存在于肥大细胞和嗜碱细胞内。3、自我活性物质组胺具有多种生理活性的重要自我活性物质。4、组胺释放肥胖细胞受到物理或化学刺激后，肥胖细胞会变得过度，释放组胺。自由组胺可以产生血管扩张、心脏兴奋、平滑肌收缩(支气管和胃肠平滑肌)、促进胃酸分泌等多种生理效果。组胺本身没有临床意义，但其拮抗剂具有广泛的临床应用价值。组胺受体的分类及生理效应：H1:血管扩张，支气管和胃肠道平滑肌收缩。H2:促进胃酸分泌，胃蛋白酶，心率。H3:调节组胺合成和释放的负反馈。1，组胺，30章第3节组胺和抗组胺剂p304，1。心血管(1)血管扩张：刺激H1-R，松弛毛细血管，增加通透性，增加渗出，引起局部水肿。大容量扩张是a，v血管较少，血压下降，甚至休克。(2)兴奋的心脏：低血压后的反射作用，会加快心率。药理作用，1，组胺，2。线：使胃壁细胞膜上H2受体兴奋，增加胃酸分泌，增加胃蛋白酶分泌。激活交流，增加营地，激活胃壁细胞膜上的h-k-cAMP酶(质子泵)，泵出h，分泌胃酸。3.平滑肌：组胺刺激平滑肌细胞膜上的H1受体，收缩支气管平滑肌，刺激胃肠平滑肌。药理作用，一，组胺，临床应用1。胃酸分泌功能诊断：用于确认真性胃酸缺乏症。副作用小，现在使用5肽促进胃液。2.作为麻风病的辅助诊断，观察“三重反应”(红斑、水肿丘疹、红晕)。副作用头痛，直立低血压，面部发红。呼吸急促。一、组胺、组胺受体分布和效果表-1:组胺、组胺受体分布和效果表-2:一、组胺、二、组胺受体激动剂、口服吸收剂、组胺其特点是刺激胃酸分泌的弱作用，比组胺对毛细血管扩张的作用更长，但不增加毛细血管的通透性。可以增加内耳、肝脏、脾脏、颈动脉和冠状动脉的血流。主要用于内耳显勋，矫正内耳血管痉挛，缓解刚失去的积水。副作用：有胃肠障碍、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘，溃疡病患者小心。第一，组胺、倍他唑这种产品对H2受体的选择性高，对H1受体弱，主要刺激胃酸分泌。胃酸分泌功能检查。副作用：有体面潮红、无助、头痛等，但反应很轻。其他：1，英夫米丁，布显胺为H2，H3受体激动剂，主要刺激胃酸分泌，提高心脏收缩功能。2，(r)-甲基组胺是H3受体激动剂，抑制大脑中组胺的释放。具有乙胺的共同结构，对H1受体有很强的亲和力，但没有本质活性，可以竞争切断。(I) H1受体阻断剂，第30章第3节组胺和抗组胺剂P306，2，抗组胺剂，第2代H1受体阻断剂：西替利嗪、艾因咪唑等，草药抑制效果不佳或弱，效果持久，应用广泛。药物分类第一代H1受体阻断剂：苯基拉明、异丙嗪(菲那根)、氯苯氧胺(福拉明)、三胺(福敏宁)等。中枢抑制效果好，限制了promethazine和diphenylamine等应用。第30章第3节组胺和抗组胺剂P306，第2节抗组胺剂，体内过程 1，好的口服吸收剂H1受体阻断剂口服吸收剂好的，血液浓度峰值为23h，作用4 6小时。2、肝内代谢药在肝内代谢后通过尿液排出。特芬那丁在口服后1 2小时内血液浓度达到峰值，代谢产物活性超过12h 24小时。第30章第3节组胺和抗组胺剂P306，第2章抗组胺剂，药理作用，1。抗外周H1受体效应(1)抗组胺引起支气管和胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。(2)部分拮抗组胺引起的血管扩张导致血压下降。因为H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞剂一起使用有协同作用。第二，抗组胺剂，第二。中枢抑制作用(1)镇静和睡眠。苯并恶嗪和异丙嗪是最强的，氯苯那嗪是最弱的，阿施达唑(第二代)是不容易通过血脑屏障的中枢。苯并人民有弱的中央兴奋效应。(2)港晕，镇东。3 .其他Ach和局部麻醉效果。减少唾液和支气管腺的区分。可能与阻断中枢H1受体和拮抗内源性组胺介导的觉醒反应有关。第二，抗组胺剂，临床应用，1。过敏疾病释放组胺引起的荨麻疹、花粉症及过敏性鼻炎等皮肤粘膜过敏反应。昆虫叮咬引起的皮肤瘙痒，水肿有很好的效果。但是支气管哮喘没有效果。对过敏性休克没有效果。2 .抗晕呕吐：用于晕病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明、promethazine。3.过敏性失眠，【不良反应】，1。CNS反应：镇静、困倦、无助等。避免驾驶、船舶和高空作业的药物使用期限。阿摩司已经没有这种反应了。消化道反应及头痛，口腔干燥。第二，抗组胺剂，阿司他唑的副作用(1)心律失常。高容量，可能出现严重的心律失常。(2)过敏反应。可能发生药疹/过敏性休克，使用前应咨询过敏史；(3)体重增加。防止长期使用(4)氨基转移酶增加。少数肝功能不良的患者出现AST，ALT，一旦有了，就需要定药。药物镇静作用抗胆碱作用期(h)苯海拉明46次苯海明46 promethazine 46曲吡胺46氯苯那敏46醛基咪唑3354-24特殊非纳丁3354-12 主要通过肾脏排泄。西咪替丁能通过胎盘屏障和血脑屏障。第二，H2受体阻断剂，药物：西塔尔-卡波西米蒂丁，拉尼-蒂丁，帕莫蒂丁，尼扎丁，罗萨蒂丁等。药理作用 1 .抑制胃酸分泌：选择性地阻断胃壁细胞膜上的H2受体，抑制胃酸分泌(包括抑制肽胃泌素、M-R兴奋剂引起的胃酸分泌和基础胃酸、食物及其他因素引起的夜间胃酸分泌)。促进溃疡愈合，第二，抗组胺剂，H2-R阻断剂西咪替丁，3。加强免疫：西咪替丁阻断t细胞的H2受体，减少组胺透射抑制因子(HSF)的生成，促进淋巴细胞增殖，淋巴细胞和抗体的生成。2 .心血管系统：大剂量抗体拮抗组胺对心脏的抑制及血管扩张。但是抑制胃酸分泌的能力对心血管关系影响不大。H2-R阻断剂西咪替丁，1 .胃、十二指肠溃疡和消化道出血。可以减轻疼痛，促进治愈。多静脉输液。2.胃酸分泌过多症(Zuo-ai综合征，ZES)和食道炎。3.用于各种原因导致免疫功能下降和肿瘤的辅助治疗。临床应用，H2-R阻断剂西咪替丁，1。胃肠反应：便秘、腹泻、腹胀。Cn s反应：眩晕，头痛。3.长期使用会导致男性乳腺增生，女性有限症。西咪替丁是肝酶抑制剂。会影响华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、钙通道阻断剂、三环抗抑郁剂等药物代