药物化学第一章.ppt

药物化学第7版课件主编孙铁民，人民卫生出版社，第1章绪论，第1章绪论。药物，无论是天然药物(植物药物、抗生素、生化药物)、合成药物还是基因工程药物，都是由某些化学元素按其化学本质组成的化学物质。“药物化学”已经成为医学化学和生命科学的交叉学科之一。至少在治疗学和药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝生存环境中的植物(例如，中国古代的神农品尝了数百种草药)。产生安慰感或有明确疗效的植物被用作药物。产生毒性效应的植物被用于狩猎、战争或其他特殊目的，但毒品和毒药都丰富了人类文化。在20世纪20年代和30年代，神经系统药物如麻醉剂、镇静剂、止痛剂、解热镇痛药和其他重要药物被广泛使用。大多数是小分子有机化合物。这些药物实际上与人们的主观感受有关。在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起很容易理解。第一章绪论，“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，有着坚实的发展基础，积累了丰富的内容。随着现代科学技术的飞速发展，特别是近年来信息、计算机和分子生物学的发展，药物化学的内容得到了丰富，使其成为一门新兴的、非常活跃的朝阳学科。天然物质分离、结构阐明、合成和重要合成药物发明、天然物质分离、结构阐明、合成和重要合成药物发明、天然物质分离、结构阐明、合成和重要合成药物发明、天然物质分离、结构阐明、合成和重要合成药物发明、天然物质分离、结构阐明、合成和重要合成药物发明、20世纪30年代的磺胺类药物、40年代的青霉素类、50年代的半合成抗生素、60年代的激素类药物：皮质类固醇、口服避孕药、70年代的化疗药、心血管、肿瘤、内分泌合成抗生素酶、受体、离子通道、神经传递、病毒药物和新一代抗肿瘤药物，药物化学是一门历史悠久的经典科学，有着坚实的发展基础，积累了丰富的内容。第一章是绪论。随着现代科学技术的飞速发展，特别是近年来在信息、计算机和分子生物学方面的成就，药物化学的内容得到了丰富，成为一门新兴的非常活跃的学科。虚拟筛选、慢性髓性白血病(CML)、基因组、靶标、药物、两种研究策略、受体、常见受体相关药物、常见受体相关药物、常见受体相关药物、酶活性中心、酶催化作用、常见酶相关药物、常见酶相关药物、钾离子通道、抗血栓药物、b-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钾通道阻滞剂、钙通道阻滞剂、心血管疾病治疗药物、维生素D3和1a-羟基维生素D3代谢、病毒感染靶标和抗病毒药物、肝素、硫酸葡聚糖、苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷氟磺酰阿拉伯糖苷、氟磺酰阿拉伯糖苷、三唑核苷、干扰素、蛋白酶抑制剂、干扰素、脱氧核糖核酸、传统新药研发模式和现代新药研发内容，“药物化学”是发现和发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)相互作用规律的综合性学科，是药学领域的重要前沿学科。第一章绪论，创新药物研究，新药研究的发现阶段，创新思想，新药设计，化学合成(植物来源，抗生素，)处理专利、结构-活性关系研究、药物靶标的主动筛选、生物信息学搜索.发明阶段(发现先导化合物)获得独立知识产权(化合物专利)，第1章引言，药效学试验使用专利药理试验毒理学试验质量标准制剂制备研究处方专利稳定性研究发展阶段批准和市场，医药：全球经济发展的重要支柱产业，中国医药工业仍面临非常严峻的挑战！为了开发具有开发前景的新活性物质，平均需要花费数亿美元对10，000种合成或天然化合物进行测试。开发新药已成为一项科技含量极高的艰巨任务。现代新药设计可大致分为基于疾病发病机理的药物设计(基于机理的药物设计)和基于药物作用靶结构的药物设计(基于结构的药物设计)。据统计，已知的药物作用靶点有480多个，其中45%是受体，28%是酶。然而，由于这些靶标的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白质和糖蛋白，其三维结构不够清晰，从而限制了新药的合理设计。第一章引言，化合物，新药，5亿美元，10 15年，第一章引言，自然保护技术，2001，已知治疗药物靶标的分类，第一章引言，发现新药靶标作为“重型炸弹”型创新药物的来源，药物靶标，药物靶标的靶标分子：