第二章外周神经.ppt

第二章外周神经系统药物,第一节传出神经药物第二节传入神经药物中枢神经中枢抑制药中枢兴奋药神经系统传出神经：传出神经系统药物,一、传出神经的分类解剖学上的神经分类:脑神经中枢神经脊神经神经内脏传入传入神经外周神经躯体传入传出神经自主神经（植物神经）运动神经,传出神经系统按所释放神经递质分类,胆碱能神经1.全部交感神经和副交感神经节前纤维2.全部副交感神经节后纤维3.运动神经4.极少数交感神经节后纤维肾上腺素能神经1.几乎全部交感神经节后纤维2.（汗腺、骨骼肌血管除外）,多巴胺神经，肽能神经，嘌呤能神经等,突触的化学传递神经冲动不是以生物电通过突触间隙直接达到次一级细胞的，是通过递质作用于次一级细胞或效应器，从而完成神经冲动的传递过程。化学传递过程主要包括：递质的生物合成贮存，释放递质作用的消失,对神经系统有高度选择性的药物大多数是影响突触传递的某一过程。,三、传出神经递质与受体,1、传出神经递质乙酰胆碱(ACh)去甲基肾上腺素(NE)(NA)体内活性物质多巴胺（DA）一氧化氮（NO）,2递质的合成贮存释放和消失,（1）NA合成：酪氨酸多巴多巴胺NAAD贮存：囊泡释放：胞裂外排消失：主要方式神经（非）系统再摄取次要方式酶灭活（MAO；CAMT）,（2）Ach合成贮存：囊泡释放；胞裂外排消失：主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解。次要方式：再摄取。,3传出神经的受体,（1）胆碱受体：与Ach结合的受体M受体：（毒蕈碱型胆碱受体）位于节后神经纤维所支配的效应器细胞膜上N受体：（烟碱型受体）位于神经节和神经肌肉接头及肾上腺髓质,胆碱受体的分布,N受体N1神经节N2骨骼肌细胞膜M1受体神经节细胞；腺体细胞M受体M2受体心肌M3受体平滑肌；腺体细胞,肾上腺素受体与Ad/NA结合的受体,受体皮肤黏膜内脏血管受体受体突触前膜1受体心肌受体2受体支气管平滑肌骨骼肌血管,不同的受体在组织中是共存的,四、传出神经的生理功能及效应产生的生化过程,1、传出神经的基本生理功能交感神经兴奋效应1心脏兴奋，心跳加快，2皮肤黏膜与内脏血管收缩，血压上升3支气管和胃肠道平滑肌舒张4瞳孔扩大5血糖升高,副交感神经兴奋效应：1胃肠平滑肌收缩；2支气管收缩3瞳孔缩小4心跳弛缓，血管扩张，血压下降,胆碱能神经兴奋的效应：1心跳迟缓，血管扩张，血压下降2支气管和胃肠道平滑肌收缩，3瞳孔缩小肾上腺素能神经兴奋的效应：1心脏兴奋，心跳加快，血压上升2皮肤黏膜与内脏血管收缩3支气管和胃肠道平滑肌舒张4瞳孔扩大等,2、传出神经受体兴奋产生效应的生化过程,神经递质或激动剂与响应的受体结合后，触发一系列生物化学过程，最终导致某些生理效应的产生，此过程称为受体效应偶联。（1）受体与离子通道的偶联（2）受体与酶的偶联,五、传出神经药物的作用的基本原理,1、直接作用于受体：拟似药、阻断药2、影响递质影响递质的生物合成影响递质的生物转化影响递质的转运与贮存六、传出神经系统药物分类,ACH,M样作用1、心脏抑制2、胃肠道平滑肌兴奋3、泌尿道平滑肌兴奋括约肌舒张4、瞳孔缩小5、腺体分泌增加N样作用1、神经节兴奋2、骨骼肌兴奋3、髓质分泌AD,琥珀胆碱,药理作用松弛骨骼肌：颈部四肢躯干膈肌。以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，过量对呼吸肌麻痹作用。作用机理琥珀胆碱与N2受体结合并激活N2受体离子通道开放Na+内流终板膜去极化肌肉松弛性麻痹。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。,特点起效快，维持短，i.v.1030mg后，1min肌肉松弛2min达高峰,5min作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。先有短期肌束颤动，而后肌肉麻痹（瘫痪）应用：1、肌松性保定药2、手术时做麻醉辅助药,（四）拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药）受体激动药NA，间羟氨、受体激动药Ad，麻黄碱。受体激动药克罗特伦（2），异丙肾上腺素肾上腺素药用品：提取的人工合成的药理作用,3、,胃肠道，子宫，膀胱平滑肌松弛。4、代谢,麻黄碱,药理作用1.心脏加强心肌收缩力，升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉，脑，骨骼肌血管血流量增加。心率变化不明显。（输出量增加，反射性心率减慢）,一、局部麻醉药,可逆性阻断感觉神经的冲动与传导，使局部痛觉暂时消失的药物。,4、避免与磺胺药合用，因代谢物（PABA）能对抗磺胺药无的抗菌菌作用。5、避免与琥珀胆碱互用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药合用经ACHE代谢，具有竞争ADHE的作