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文档简介

各种紫衫类药物的区别,早期乳腺癌的辅助化疗发展史,EBCTCG.Lancet2012;379:432-444.,紫杉类药物的作用机制,微管水平上作用机制,紫杉类药物的活性物质来源,太平洋红豆杉树皮,欧洲紫杉针叶半合成类似物,紫杉醇,泰索帝,化学结构：泰索帝与紫杉醇的比较,ShiQW,etal.MedicineandPhilosophy(Humanistic31(6):406-409.,相同点：紫杉类特征结构4，5位：含O四环结构不同点：D：烷氧基P：苯甲酰苯基D：羟基P：乙酰基泰索帝的取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此泰索帝与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍,药代动力学比较,泰索帝的临床前数据,泰索帝与紫杉醇体外细胞毒作用的比较,a使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度b液体基质中培养c琼脂中移生培养,泰索帝单药活性更高，显著提高ORR,Jonesetal.JClinOncol2005;23:55425551.,*地塞米松8mgpobidx5天在静脉输注的前一天开始使用*地塞米松20mgpo1223:55425551.,剂型与溶剂,紫杉醇：30mg/5ml和100mg/16.7ml溶剂：无菌注射剂（含经纯化的聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇）泰索帝：20mg/0.5ml溶剂：吐温-80（含乙醇水溶液）,耐药性比较,紫杉醇：多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药泰索帝：对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对泰索帝的交叉耐药性,泰索帝和紫杉醇的临床适应症有所差别,预防性用药：泰索帝的预处理更简便,紫杉醇：采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注，以及在注射紫杉醇之前3060分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）泰索帝：在泰索帝用药前一天开始使用地塞米松8mg（口服），每日二次，连用三天,不良反应谱存在明显差异,过敏反应神经毒性血液学毒性心血管毒性关节痛/肌肉痛胃肠道反应脱发指甲改变皮肤病变水肿,血液学毒性体液潴留脱发过敏
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