药化课件01药物化学第一章.ppt

第一章介绍introduction，课程介绍，功能使用教材教师情况考试形式和内容，药物，预防，治疗，疾病诊断调节人体功能，提高生活质量，维持身体健康的特殊化学物质，药物来源，植物医学班兰根，双黄连.化学治疗剂抗癌剂.被翻译成药物化学的两个术语，Pharmaceutilcalcimistry medicinalchilmistry中文译本的名称都是药物化学，medicinalchilmistry isachemistry-based discipline，Pharmaceutilcalcimistry化学和生命科学的跨学科领域，化学是药物的本质生命科学，说明药物作用理论和临床应用的基础，化学，弱化学是药学领域所有学科中的主导领域化学，生命科学(医学，药理学，病理学，微生物学，基因组学)，弱化学，药理学，药物代谢动力学，药剂师学管理，毒性，第一章介绍，创新药物研究，创新，新药研究的发现阶段，创新思想新药设计化学合成(植物来源，抗生素.)工艺专利结构-活性关系研究活性筛选寻找药物目标生物信息学.发明阶段(试验化合物发现)独立知识产权(化合物专利)，第一章介绍，药效学试验用专利药理学试验毒理学试验质量标准制定准备研究处方专利稳定性研究.开发阶段批准和市场，非常生气的朝阳学，对新药的需求持续增加，新技术的开发使其内容持续丰富，研究内容、化学结构特性、理化性质、稳定性；体内生物效应，毒性副作用；体内生物转化(代谢)；结构-活动关系；与目标和目标结合；药物合成方法；主要药物的学习内容，1，结构和命名，2，发现，3，合成，4，理化性质，5，作用和代谢，6，类似药物，7，结构-活性关系，1，结构和命名，主要课题为生产化学药品提供经济合理的方法和技术。为现有化学药品的合理有效应用提供了理论依据。药物的化学基础使用，化学结构，理化性质药物质量分析特性，识别，检查，含量测定药物准备稳定性，药物之间的相互作用，相容性禁忌，药物选择药物体内化学(代谢)的化学变化，吸收，分布，代谢，排泄，第一节药物化学20世纪初到60年代，从有机化合物中寻找活性物质是弱化学的快速发展，现代弱化学的发展，代表天然产物的分离、结构澄清、合成和重要合成药物发明的年份，代表天然产物的分离、结构澄清、合成和重要合成药物发明的年份，代表天然产物的分离、结构澄清、合成和重要合成药物发明的年份，代表天然产物的分离、天然产物的分离。 口服避孕药70年代的化学治疗剂，心血管、肿瘤、内分泌80年代合成抗生素等90年代现代药物化学时代的酶，受体，离子通道，神经传递，病毒药物，新一代抗癌剂，阿片吗啡，古柯叶可卡因，金纳果皮奎宁，古柯叶，1532年，在弱化学的快速发展时代，结构-活性关系“药效组”，发现普鲁卡因(1904年)；“代谢拮抗作用”，磺胺类药物发现(30s)；青霉素发现半合成抗生素(40s)；心血管药物开发、硝化甘油(1924)、利血平(1953)、卡托普利(1981)等；内源性活性物质研究，激素，他莫昔芬(1984)，米非司酮(1989)；抗癌药物研究；含手性中心的手性药物；对映体活性可能不同。沙利度胺(停止反应)海豹轮胎r()镇静作用；S(-)代谢产物(邻苯二甲酸酯)约占致畸手性药物的40%。手性药物采用单对映体；现代药物设计，基于疾病发生机制的药物设计，基于药物作用目标结构的药物设计(受体、酶、离子通道、核酸)合理的药物设计，为了开发有希望的新活性物质，平均花费数亿美元进行合成或天然化合物的实验。开发新药成为科学技术含量很高的非常困难的课题。现代新药设计主要可以分为基于疾病发生机制的药物设计(mechanismbaseddrugdesign)和基于药物作用目标结构的药物设计(structurebaseddrugdesign)。现有已知的药物作用靶标有480多种，其中占45%，酶28%，但这些靶标的三维结构和功能的复杂性，特别是无数受体作为膜横切蛋白和糖蛋白，三维结构不明确，限制了新药的合理设计。第一章介绍，化合物，新药，5亿美元，10-15年，第一章介绍，NatureBiotechnology，2001，已知治疗药物目标的分类，第一章介绍，受体， 羟丙基甲基胍、氟磺酰甘油苷酶、氟磺酰基炔苷、三唑烷、干扰素、蛋白酶抑制剂、干扰素、DNA、虚拟筛选、传统新药研发模式、现代新药开发和研究内容、第二节药物名称nomenclatures 以音译为主，长音节可以缩短，顺入。简单的有机化合物可以用作化学名称。INN还使用相同的词干，以展示相同种类的药。INN使用的一些词干的中文站名表，-cillin青霉素抗生素cef-头孢菌素类抗生素-康唑唑-卡唑唑唑类唑类抗真菌药-OXA cinfloxacin naphthallide合成抗菌药-vir acyclovir抗主要以CA为基础，确认基本母核，其他为替代基础。英文名称：群组按字母顺序排序。中文名称：按替代标准大小排序；化学命名方法，1 .母体名为本名2。连接替换器或作用器的名称3。按照规定的顺序注入替换器或作用器的顺序规律的英文名称：组按字母顺序排列；中文明：按照置换大小排列(小原子或组首先，大的在后面)4。具有立体化学的化合物请注明，3-(4-amino-2-methyl-5-pylmidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl)由离子组成的盐类称为窑。许多种类的盐可以用作相转移催化剂。不能暗示