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NSCLC靶向药物治疗选择,Schiller,etal.NEJM2002,1.00.80.60.40.20,051015202530,Time(months),Cisplatin/paclitaxelCisplatin/gemcitabineCisplatin/docetaxelCarboplatin/paclitaxel,Probabilityofsurvival,Therapeuticplateau:overallsurvival吉非替尼)物理化学特性不同代谢产物活性不同药代动力学水平不同Cmax和AUC暴露浓度特罗凯是吉非替尼的7倍两个药物临床获益完全不同,分子学和药代动力学特性不同可以部分解释为什么两个药物临床效果的差异,EGFR-TKI药物的副作用皮疹意味着什么？,皮疹的分级1，2，3/4度,LynchTJ,etal.Oncologist2007;12:61021,皮疹是临床获益的信号RR/DCR,WackerBetal,ClinCancerRes2007;13:3913-3921.,1,2,3,3,皮疹级别：,与无皮疹相比：p=0.048p=0.017p0.001,BR21：皮疹是生存获益的信号PFS,WackerBetal,ClinCancerRes2007;13:3913-3921.,BR21：皮疹是生存获益的信号OS,WackerBetal,ClinCancerRes2007;13:3913-3921.,不包括在入组28日内死亡的患者多变量分析中含协同关系,医生和患者应将皮疹视为更大临床获益可能的积极事件,皮疹的发生可能与药物在血浆中的暴露浓度相关,1Hidalgo,etal.JCO20012Ranson,etal.JCO2002F.Hoffmann-LaRochedataonfile;Thatcheretal,2005;Shepherdetal,2005;Blackhalletal,2006,特罗凯给药为最大耐受剂量吉非替尼如需达到特罗凯相同药物浓度，需要3倍常规剂量,吉非替尼治疗NSCLC的疗效和皮疹严重程度相关,1.000.750.500.250,02.55.07.510.012.515.017.520.0,Time(months),Survivaldistributionfunction,MohamedM,etal.JClinOncol2004;22(Suppl.14):637(Abs.7097),MedianOS(months)Rash11Norash4.5,Log-rankp0.0001,目前世界范围内特罗凯与吉非替尼的应用情况,特罗凯已在全球超过80个国家得到许可，用于二/三线治疗晚期NSCLC吉非替尼在美国被严格限制于既往/目前使用吉
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