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文档简介

医院药学综合知识与技能(各论)一、 抗微生物药物1.青霉素类 作用机制:与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制黏肽合成酶,阻碍细胞壁黏肽;激活菌自溶酶 耐药性:细菌产生-内酰胺酶水解-内酰胺;细菌细胞壁或外膜通透性改变使药物不能通过 天然青霉素:青霉素G分类 口服青霉素类:青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素:异恶唑类青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 半合成青霉素 广谱青霉素类:氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林 抗绿脓假单胞菌青霉素类:羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林 抗G-菌青霉素:美西林、匹美西林、替莫西林 青霉素引起的过敏性休克抢救药的首选药是肾上腺素2.头孢菌素类第一代第二代第三代第四代代表药 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄头孢唑林、头孢拉定头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁头孢克洛头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮头孢曲松、头孢他啶头孢吡肟对-内酰胺酶稳定性不稳定较稳定稳定高低稳定肾脏毒性较大较低基本无毒性无毒性对G+菌的抗菌力强比第一代差不及第一、二代高效对G-菌的抗菌力弱较强强高效组织穿透力较差较好强强临床应用耐青霉素的金黄色葡萄球菌致呼吸道、尿道、软组织感染G-菌致呼吸道、泌尿道、胆道感染尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染耐第三代头孢菌素的G-杆菌感染致肺炎、菌血症、败血症3.碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南4.大环内酯类 作用机制:与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及信使核糖酸移位,而抑制蛋白质合成。 红霉素 临床应用:是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎军团病的首选药。 不耐酸 克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素5.四环素类 天然品:金霉素、去甲金霉素、土霉素、四环素(与30S亚基A位结合,抑制蛋白质合成;增加细胞膜通透性) 使用四环素引起的假膜性肠炎应用万古霉素抢救 半合成品:多西环素(强力霉素)、米诺环素6. -内酰胺酶抑制剂 克拉维酸:广谱-内酰胺酶抑制剂,常与-内酰胺类抗生素合用 舒巴坦:半合成-内酰胺酶抑制剂 氨曲南:单环-内酰胺类抗生素7.胺类及甲氧苄啶 磺胺药:抑制细菌二氢叶酸合成酶(最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药) 甲氧苄啶:抑制细菌二氢叶酸还原酶8.喹诺酮类 第一代:萘啶酸 分代 第二代:吡哌酸 第三代:DNA螺旋酶类 作用机制:对细菌DNA有选择性抑制作用 不良反应:对年幼动物可引起软骨组织损害,可引起中枢神经系统不良反应9.氨基糖苷类分类 天然:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星 人工半合成:妥布霉素、阿米卡星、奈替米星 作用机制:与30S亚基结合,阻碍细菌蛋白质合成;通过离子吸附作用,增加细菌细胞膜通透性 不良反应:过敏反应(皮疹、发热)、耳毒性、肾毒性 与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用,增加肾毒性相互作用 呋塞米、利尿酸、甘露醇增加其耳毒性 苯海拉明、美克洛嗪、布克利嗪等抗组胺药可掩盖其耳毒性 能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛,可导致呼吸抑制10.糖肽类 抗菌谱:仅对格兰阳性菌有强大的杀菌作用万古霉素、去甲万古霉素 作用机制:阻碍细胞壁合成 无耐药性、无交叉耐药性,较大剂量可致耳聋、耳鸣及听力损害 临床应用:假膜性肠炎、败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎11.抗真菌药 浅部感染:灰黄霉素、制霉素、咪康唑、克霉唑 深部感染:两性霉素B、咪唑类12.抗病毒药 抗HIV药:齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平、地拉韦啶 抗流感病毒药:金刚烷胺、利巴韦林 病毒性肝炎治疗药物:干扰素二、作用于中枢神经系统的药物1.镇静催眠药药理作用作用机制 分类中毒解救长效中效短效超短效苯二氮卓类抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和癫痫、中枢性肌肉松弛作用增强GABA能神经传递和突触抑制地西泮、氟西泮硝西泮、氯硝西泮、阿普唑仑三唑仑氟马西尼、纳洛酮巴比妥镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、静脉麻醉剂麻醉前给药抑制多突触反射苯巴比妥戊巴比妥、异戊巴比妥司可巴比妥硫喷妥钠中枢兴奋药2.抗癫痫药 部分性发作 单纯部分性发作(局部发作) 苯妥英钠、卡马西平 复杂部分性发作(精神运动型发作) 首选卡马西平,也可选用苯妥英钠或苯巴比妥发作类型 强直阵挛性发作(大发作) 首选苯妥英钠或苯巴比妥,如不能控制,加用扑米酮 卡马西平、丙戊酸钠 全身性发作 失神发作(小发作) 首选丙戊酸钠或乙琥胺,也可用硝西泮或氯硝西泮 肌阵挛性发作 氯硝西泮或硝西泮癫痫持续状态 首选地西泮iv,也可用苯妥英钠缓慢iv、苯巴比妥im、氯硝西泮3.抗躁狂药 碳酸锂4.抗胆碱酯酶药 易逆性:新斯的明(用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室上心动过速、筒箭毒解毒) 难逆性:有机磷酸酯(解毒药是碘解磷定、氯解磷定)5.多巴胺类、中枢抗胆碱药拟多巴胺类药物 左旋多巴(DA前体药物,在脑内转变为DA,补充纹状体内DA补足,主要用于帕金森病和肝性脑病) 帕金森病的治疗 卡比多巴、苄丝肼、溴隐亭、金刚烷胺 中枢性抗胆碱药:苯海索(阻断中枢胆碱受体,减弱黑质-纹状体通路中乙酰胆碱的作用)6.氯丙嗪的临床应用及不良反应 1.抗精神病作用:阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质系统、中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-HT受体产生较强的抗精神病作用对中枢神经系统的作用2.镇吐作用:小剂量选择性阻断延髓催吐化学感受触发区D2样受体,大剂量直接抑制呕吐中枢。对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效。3.对体温的调节作用:降低发热患者和正常人的体温,与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂4.加强中枢抑制药的作用:加强全身性麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇的作用不良反应 一般反应:中枢抑制症状

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