胆碱受体激动药及胆碱酯酶复活药

胆碱受体激动药药物名药理作用临床应用不良反应M,N受体激动药乙酰胆碱（Ach）1、 M样作用 激动AchR心：（-）心脏 Hr 传导 肌力血管：（-）内皮 EDRF平滑肌：（+）支气管支气管痉挛 （+）胃肠道胃肠蠕动眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小 （+）睫状肌睫状肌收缩腺体：分泌增加2、 N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素表现：胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+）M激动药毛果芸香碱对眼、腺体作用最明显1、1） 缩瞳：激动瞳孔括约肌MR缩瞳 2）降低眼内压：前房角间隙扩大 3）调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊2、腺体：增加汗腺、唾液腺分泌1、青光眼 闭角型效果好，开角型也可用2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用阿托品对症抢救N激动药烟碱兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床胆碱酯酶复活药药物名药理作用临床应用不良反应易逆性抗胆碱酯酶药1、 眼：缩小瞳孔，睫状肌调节痉挛，降低眼内压，结膜充血等2、 胃肠道：兴奋胃肠道，促进胃酸分泌3、 骨骼肌神经肌肉接头：直接或间接兴奋作用（新斯的明同时具有两种作用）4、 其它作用：腺体分泌增加，细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩，影响心功能等1、 重症肌无力 新斯的明2、 腹胀气和尿潴留 新斯的明3、 青光眼 毒扁豆碱4、 竞争性（非除极化型）肌松药过量解毒筒箭毒碱：新斯的明、依酚氯铵5、阿尔茨海默病 他克林新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强l 抑制AchEAch破坏l 促进运动神经释放Achl 直接兴奋骨骼肌运动终板上NR作用强度 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌1、 重症肌无力 胆碱能危象2、 腹气胀、尿潴留3、 阵发性室上性心动过速4、 对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒恶心、呕吐、腹痛、肌震颤、胆碱能危象毒扁豆碱：青光眼，作用强而持久，刺激大吡斯的明：重症肌无力 慢而持久依酚氯铵：诊断重症肌无力难逆性抗AchE药有机磷酸酯类中毒表现1、 急性中毒轻：以M症状为主中：M、N症状重：除M、N症状，CNS症状（1） M样症状眼：瞳孔缩小腺体：流涎、大汉淋漓，严重口吐白沫平滑肌：呼吸道痉挛呼吸困难 胃肠道（+）腹痛、腹泻 膀胱逼尿肌（+） 尿失禁心血管：（-）心 （-）血管 BP下降（2） N样症状所有交感、副交感神经节的NN受体、运动终板的NN受体均被激活副交感兴奋：M样作用交感兴奋：（+）心血管，BP升高NM受体兴奋表现肌肉震颤（3） 中枢症状先兴奋（烦躁不安、谵语、抽搐）后抑制（昏迷）呼吸、循环衰竭2、慢性中毒急性中毒的解救原则1、 消除毒物：清洗皮肤、洗胃、导泻2、 使用解毒药（1） 阿托品：及早足量反复注射阿托品，对抗M症状，消除呼吸的阻塞，消除部分中枢症状（2） AchE复活药（3） 其它措施胆碱酯酶复活药（碘解磷定、氯解磷定）解毒机制1、 PAM+磷酰化AchEAchE+磷酰化PAM2、 PAM+有