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执业药师XX西药学知识点抗精神失常药 出guo执业药师栏目精心推荐“执业药师xx西药学知识点:抗精神失常药”,希望对广大读者有所帮助。更多相关资讯,本网。 抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症 化学结构分类:五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺) (一)吩噻嗪类 基本结构噻嗪(如氯丙嗪) 构效关系: 2位取代(CF3 Cl) 10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜 侧链末端氮为叔胺,也可是杂环哌嗪 1.盐酸氯丙嗪 化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 性质:不稳定,易氧化,注射液加抗氧剂 光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的 用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等 2.奋乃静 化学名:4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1-哌嗪乙醇 性质:碱性 可溶于稀盐酸 光敏感易氧化,渐变色,避光保存 前药:伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间 (二)其他三环类(考纲无要求) (三)其他类 1.氟哌啶醇 丁酰苯类 化学名:1-(4- 氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基-1-丁酮 光照颜色变深 副作用:锥体外系反应 癸酸酯前药作用时间长 2.舒必利 苯甲酰胺类 化学名:N-甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺 性质:极易溶氢氧化钠、需避光 吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性,临床用消旋 用途:抗幻觉、抗抑郁、止吐 按作用机制分三类:(神经递质和酶) 1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 2.5-羟色胺重摄取抑制剂 3.单胺氧化酶抑制剂 (一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂 盐酸阿米替林 化学名:N,N-二甲基-3-10,11-二氢-5H-二苯并a,d 环庚三烯-5- 亚基-1- 丙胺盐酸盐 代谢:首过效应,代谢物去甲替林有活性 (二)5-羟色胺重摄取抑制剂 5-羟色胺重摄取抑制剂类 抗抑郁 3.氟西汀 化学名:() N-甲基- 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基) 丙胺盐酸盐 代谢:N去甲基有活性,半衰期长 4.盐酸帕罗西汀 化学名:(3S)反式-3- 1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 -4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐 注意:停药易发生戒断反应,逐步减药 (三)单胺氧化酶抑制剂 结构中含吗啉
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