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文档简介

乙酰沙星注射液【药品名】一般名称:去乙酰沙星注射液英文名称: Deslanoside Injection汉语拼音: quyiXiaonmaohuaganZhangheye本产品主要成分及其化学名:3-(O-D-医药吡喃基- (14 )-0-2,6 -脱氧-D-核-六吡喃基- (14 )-0-2,6 -脱氧-D-核-六吡喃基- (14 )-0-2,6 -脱氧-D-核-六吡喃基)氧化 .结构公式如下:分子式: C47H74O19分子量: 943.09辅料:乙醇、甘油、注射用水。【适应症】(1)主要用于心力衰竭。 因其作用快,适用于急性心功能衰竭或慢性心功能衰竭急性恶化的患者。(2)也可用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房颤动患者的心室率。(3)中止室性心动过速效果较慢,不再使用。【规格】2ml:0.4mg【用法和用量】成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀释后慢慢注射,初剂0.4-0.6卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡6儿童常用量:按以下量按23次间隔分34小时给予。 早产儿和足月新生儿或肾功能减退,心肌炎患儿,肌内或静脉注射体重0.022/1,2周3岁,体重0.025/0.025/0.025埃及埃及本品静脉注射取得满意疗效后,应用地高辛常用维持量维持疗效【副作用】(1)常见不良反应为新出现的心律失常、食欲不振、恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常无力、虚弱。(2)罕见的反应包括视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统的反应,如精神上的抑郁和错乱。(3)少见的反应是困倦、头痛、皮疹、寻麻疹(过敏反应)。 (4)洋地黄中毒表现中心律失常最为重要,最常见的是室性起搏,约占心脏反应的33%。 其次为房室传导阻滞、阵发性或交界性心动过速、阵发性房性心动过速和房室传导阻滞、室性心动过速、窦性心动过速、室颤等。 儿童心律失常多见于其他反应,室性心律失常少于成年人。 新生儿可延长P-R期间。【禁用】无效:任何强心苷制剂的中毒室性心动过速、室颤阻塞性肥厚型心肌病(认为伴有收缩功能衰竭和心房颤动)预激综合征伴有心房颤动和搏动。【注意事项】(1)低钾血症不完全房室传导阻滞高钙血症甲状腺功能下降缺血性心脏病; 急性心肌梗塞的早期(AMI) 心肌炎活动期肾功能障碍。(2)用药期间应注意随访检查:血压、心率及心率心电图心功能监测电解质,特别是钾、钙、镁; 肾功能疑似洋地黄中毒时,进行地高辛血药浓度测定。(3)过剩的话,由于蓄积性小,通常停药后的12天中毒症状就会消失。【孕妇和哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,孕后期母体用量适当增加,分娩后6周可能减少。 本品可出母乳,哺乳期妇女应用利弊比较研究。【儿童药】新生儿对本品耐药不稳定,肾脏去除减少的早产儿和早产儿对本品敏感,根据不成熟度减少剂量。 根据体重和身体表面积,1月以上的婴儿比成年人稍多。【老年药】老年人肝肾功能不足,表观分布容积减少,电解质失去平衡者,对本品耐药性低,需减少剂量。【药物相互作用】与两性霉素b、皮质激素或失去钾的利尿剂,如布甲尼撒(Bumetanide,产品为布甲尼撒)、乙胺酸(EthacrynicAcid,利尿酸)同等使用时,会引起低血钾引起洋地黄中毒。与制酸药(特别是三硅酸镁)和止泻药,例如陶土、果胶、姜黄素(Cholestyramine,抗胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine )和新霉素、对氨基水杨酸并用抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、潘卡托宁胺(PancuroniumBromide、潘可龙、巴活郎)、罗非他命、琥珀胆碱(胆碱、Scoline; SuxamethoniumChloride )或肾上腺素类药物并用可能会加重作用引起心律失常。有严重或完全性房室传导阻滞,伴有正常血钾的洋地黄化患者不宜同时应用钾盐,但与本品联用噻嗪类利尿剂时,应给予钾盐,防止低钾血症。受体阻滞剂与本品合用,可能引起房室传导阻滞严重心动过速,值得重视。 但是,阻断剂用于洋地黄无法控制心室率的室性急速心律失常尚未排除。与奎宁联合使用,可使本品血药浓度提高约2倍,其程度与奎宁的用量有关,可进一步达到中毒浓度,因为不使用地高辛血药浓度仍会持续上升,奎宁从组织结合中提取地高辛,减少其分布容积。 两种药并用时地高辛的用量减少1/2-1/3。与维拉帕米、噻唑和肌碘酮联合应用,可以降低肾脏和全身地高辛的去除率,提高血药浓度,引起严重的心动过缓。螺内酯可以延长本品的半衰期,需要调整剂量和给药时间,跟踪监测本品的血药浓度。血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可提高本品的血药浓度。酚氯胺(EdrophoniumChloride,Tensilon滕喜龙)与本品并用可引起明显缓慢。吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾脏去除,延长本品的半衰期,有中毒危险,因此需要监测血药浓度和心电图。与肝素并用,本产品可能部分抵消肝素的抗凝固作用,因此需要调整肝素的使用量。洋地黄化时静脉用硫酸镁应极为谨慎,尤其是在静脉注射钙盐时会产生心脏阻滞。红霉素能改变胃肠道菌群,增加本品对胃肠道的吸收。甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon减吐灵)通过促进肠道运动使地高辛的生物利用度减少了约25%。 普鲁卡因通过抑制肠道蠕动使地高辛的生物利用度提高了约25%。禁止与钙注射剂并用不得与酸、碱类制剂配伍。【药物过剩】西地兰作用时从体内释放地高辛作用,中毒时测定地高辛中毒。地高辛中毒浓度为2.0ng/ml。给予负荷量后,需要知道患者23周前是否服用过洋地黄制剂,如果有洋地黄的残留作用,需要减少洋地黄的量,防止中毒。强心甙的量应按标准体重计算,脂肪组织不摄取强心甙。推荐剂量只有平均剂量,必须根据患者的需要调整每次剂量。肝功能衰竭者应选择不经肝脏代谢的地高辛。肾功能衰竭者不应应用地高辛,而应选择地高辛。洋地黄化患者总是对电复律敏感,要高度警惕。透析不能迅速从体内除去本品。本产品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不得补充钾。肾功能衰竭,老年和虚弱者在常用量和血药浓度下有中毒反应。 婴幼儿,特别是早产儿和发育不全儿,必须在血药浓度和心电监测下调整剂量。传统心力衰竭的治疗,在几天(13天)内给予本品大量(负荷量)以达到洋地黄化,每天给予维持量以补偿消除量。 现在,半衰期短的本品(半衰期平均为36小时),如果不能得到每天0.2522222222卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡653疗效,可以适当增加剂量。 病情急剧,达到有效浓度,仍需施加负荷量,但量必须个体化。患者由强心苷注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差异,需要调整剂量。应静脉注射,肌肉注射有明显局部反应,作用缓慢,生物利用度差。本品过量和毒性反应处理:轻度中毒者禁用本品和利尿治疗,低钾血症且肾功能尚好时,可施用钾盐。 心律失常的人静脉滴注氯化钾对消除异位心率有效。苯妥英钠,该药可与强心苷竞争争争夺Na-K-ATP酶,具有解毒效果。 成人用100-200222222卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡6利多卡因对消除室性心律失常有效,成人用50-100葡萄糖注射液静脉注射,必要时重复。阿托品可用于慢性心律失常的人。 成人用0.5-2皮下或静脉注射。如果心动过缓或完全房室传导阻滞有阿斯综合征的可能性,应设置临时起搏器。 异丙肾上腺素可以提高缓慢的心率。根据酸钙纳(CalciumDisodiumEdetate )与钙的螯合作用,也可用于洋地黄治疗心律失常。通过膜滤器静脉给可能有生命危险的洋地黄中毒提供地高辛免疫Fab片段,每40地高辛免疫Fab片段结合约0.6地高辛或地高辛。注意肝功能不良时,请减量。 同时服用苯妥英钠、苯巴比妥、保泰松、利福平,血中吉他林浓度降低50%。【药理毒理】治疗剂量时阳性肌力作用:本品选择性地与心功能细胞膜Na -K ATP酶结合抑制该酶活性,损害心肌细胞膜内外Na-k的积极耦合转运,心肌细胞内na浓度上升,筋膜上Na Ca2的交换活跃,细胞胞内Ca2增加, 肌浆网内Ca2的储量也增加,心肌兴奋时,很多Ca2释放的心肌细胞内的Ca2浓度增高,使心肌收缩蛋白兴奋增加心肌收缩力。负频率作用:由于其正的肌力作用,心力衰竭心脏的心输出量增加,血流动态改善,交感神经张力的反射性增强,迷走神经张力增强,心率减慢,房室传导减慢。 此外,在少量情况下,可提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,增强降低心率的作用。 由于其负频作用,扩张期相对延长,有利于增加心肌血供的大量剂量(通常接近中毒量)直接抑制窦房结、房室结、希氏束,呈现窦性心动过速缓解程度的房室阻滞。心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性提高肯野生纤维自律性的房室结传导速度,延长其有效的不应期,增加房室结的隐性传导, 本药能减缓心房颤动和心房颤动的心室率,缩短心房有效失效期,用于房性心动过速和心房颤动,缩短心房率加速和心房颤动可能转变为心房颤动的肯野氏纤维有效失效期。 (没有坏处,需要补充)【药代动力

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