β受体阻滞剂的特点ppt课件

受体阻滞剂的特点和临床应用，第九人民医院北院心内科吴佳、受体阻滞剂、受体阻滞剂与肾上腺素受体有选择地结合，是神经递质和儿茶酚胺对受体兴奋作用的药物类型。 肾上腺素受体分布于交感神经节后纤维支配的效应细胞膜，受体分为3类，可引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管扩张、内脏平滑肌松弛等脂肪分解。 这些效果均被受体阻滞剂阻断和拮抗。 受体阻滞剂的分类为：作用特性成分：1 )通过非选择性：竞争性地阻断1和2肾上腺素受体，例如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻洛尔等2 )选择性1阻滞剂：对1受体的更强的亲和力，例如比索洛尔、米托洛尔3)，双重阻断：在受体阻断剂中，有阻断1肾上腺素受体的活性。 药代动力学特点：1)脂溶性：易于从胃肠道吸收体内各器官到达，经肝脏代谢，极部分被清除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。 2 )水溶性：难以通过细胞膜，胃肠道的吸收也不好，原型和活性代谢产物从肾脏排泄出来，例如阿罗尔、索他罗尔、吲哚罗尔等。 作用机制，受体阻滞剂的主要作用机制：抑制肾上腺素受体，降低心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺致心脏损害，改善左室和血管的重建和功能。 药代动力学特点，口服后小肠吸收，是脂溶性的高低和通过肝脏时首次消除的影响，生物利用度差异较大。 分布亲油性药物对脑组织有较高的亲和力，亲水性药物难以通过血脑屏障，脑组织中含量较少，中枢神经系统副作用较低。 排泄的亲水性药物由肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期达50小时，经易中毒的亲脂性药物口服吸收后门脉进入肝脏，大部分代谢肝脏，肝功能障碍时，尤其是肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度显着上升，发生积蓄中毒， 浓度-效应关系治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应无太大关系，可能阻断不同部位的受体，要求不同血药浓度达到最大效果，同时治疗疾病的病因也是多源性的，因此不能为每个患者制定适用的最佳方案临床应用、受体阻滞剂目前在治疗高血压、心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病等疾病中起着重要作用，已成为应用最广泛的心血管疾病药物之一。 高血压病受体阻滞剂适用于严重程度不同的高血压，尤其适用于心率快的中青年患者，也适用于心绞痛、心肌梗死后并发急速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。 冠心病受体阻滞剂具有降低心肌耗氧和拮抗儿茶酚胺心律失常的作用，可提高心室颤动阈值，减轻血小板阻滞和心血管损伤，改善心肌梗死后左室重构。 心力衰竭的大规模受体阻滞剂实验(CIBIS，MERIT-HF和COPERNICUS )证明，长期应用受体阻滞剂可以降低心力衰竭患者死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死和心力衰竭恶化导致的死亡，通常从少量逐渐增加到最大容量但是，对于肺底有很多生命体征的急性心力衰竭患者使用受体阻滞剂是必须慎重的。 心律失常受体阻滞剂常用于治疗快速心律失常，包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速和室速。主动脉夹层内科的治疗采用受体阻滞剂联合硝普钠，减少血流对主动脉的冲击，减少左心室收缩率，延缓病情进展。 3心肌病在有症状的肥厚性心肌病患者中，受体阻滞剂是优先治疗，控制心室率，降低心肌收缩力，最大化心室充盈和舒张末期容量，改善心肌依从性。 受体阻滞剂可用于扩张性心肌病并无心力衰竭的治疗，减轻症状，预防猝死，改善预后。 LQTSLQTS (遗传性QT延长综合征):除非严重禁忌证，受体阻滞剂是目前有症状的LQTS患者的优先治疗。 没有绝对禁忌症，建议终生服用最大耐受量的受体阻滞剂，可以明显降低心血管事件的发生。 到2015年，对于无症状的LQTS患者，也推荐应用受体阻断剂。 左房室瓣脱垂对于有症状的左房室瓣脱垂患者，受体阻滞剂通常作为优先药物应用的特点，对于所有慢性收缩性HF，伴有心功能级或级LVEF40%的患者终身应用阻滞剂。 在无禁忌症或无法忍受的情况下，心功能级患者病情稳定后，在专科医生的指导下也可应用，尽快结合ACEI与阻滞剂改善预后至关重要。 适用于舒张期HF，特别适合需要高血压和左室肥厚、MI、快速心房颤动心率控制的患者。 应用特点是早期和长期应用的降压药之一，可单独或与其他降压药并用，无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用。 高血压合并急性心律失常、冠心病、慢性HF、甲状腺功能亢进的患者应优先使用阻滞剂。 对代谢影响小、副作用小的药物如美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛可用于糖尿病、COPD和伴有外周血管疾病的高血压患者。 应用特点，所有冠心病患者应长期以阻滞剂作为二级预防，ST段抬高的MI或ST段抬高的ACS患者在急性期不能用于禁忌症时，应在出院前再次评价，尽量应用阻滞剂改善预后。 副作用心血管系统低血压房室传导阻滞与窦房结功能障碍：阻滞剂可降低心率，抑制异位起搏的自律性，减慢传导，增加房室结不应期。 存在心脏阻滞史、病窦综合征或ii度房室阻滞的患者是禁忌。 呼吸系统支气管痉挛：导致威胁生命的气道阻力增加，诱发支气管痉挛，因此不能用于哮喘和支气管痉挛性慢性阻塞性肺疾病(COPD )。 中枢神经系统：治疗期间出现多梦、幻觉、失眠、抑郁等症状，尤其是脂溶性强的药物如普萘洛尔明显。 不良反应、不良反应、代谢系统低血糖反应：发生率低，胰岛素依赖型(1型)糖尿病患者使用非选择性阻断剂可以掩盖低血糖的警戒症状(颤抖、心动过速等)，但仍存在低血糖的其他症状(出汗等)。 不良反应、肢端循环障碍：某些患者肢体温度下降，脉搏消失，甚至发生紫绀和肢体坏疽，但美托洛尔对缺血肢体温度的影响较小。 不良反应、药物治疗综合征：长期治疗后突然停药，表现为高血压、心律失常和心绞痛加重，与长期治疗中肾上腺素受体敏感性的升高有关。 其他副作用：腹泻、恶心、胃痛等消化道症状，服用普萘洛尔引起白细胞下降、感觉异常、皮疹等的人也不少，但这些副作用并不多见。 副作用、中毒：中毒症状有心动过速、血压下降、室性心律失常、房室传导阻滞、眩晕、嗜睡和意识丧失，一般服药后30 min出现毒性症状，12症状最严重，可持续72。注意事项，有以下情况。 无效或慎重使用阻滞剂支气管痉挛性疾病的心动过速(基础心率60次/分)；2次以上房室传导阻滞(未安装起搏器)急性心力衰竭需要大量利尿者外周血管病变，伴有明显的体液积存；(1)阿托洛尔(也称氨苄基心安):心脏选择性的受体内源性交感神经活性不受抑制，半衰期为69小时，许多临床研究表明，一次服药可持续降低血压24小时，尤其适合心动过速。 结合血管扩张剂、钙拮抗剂、利尿剂，降压效果好。 用于治疗重症高血压病，口服10mg后，12内血压逐渐降低，平均收缩压降低7.5kPa(56mmHg )，舒张压降低5.3kPa(40mmHg )，被认为是安全有效的药物。 常用的受体阻断剂是，(2)甲苯(倍他乐克):选择性受体阻断剂。 治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等取得一定疗效。 治疗高血压，口服100毫克，共4周，总有效率达82.4%，治疗2周后血压逐渐下降，心率不下降，明显改善高血压患者眩晕、心悸、眩晕、胸部压迫感等症状，适用于第一、二期高