第六章 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药ppt课件

第六章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,第六章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,【学习目标】掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特点与用药护理。,第六章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,【学习内容】第一节M胆碱受体激动药（毛果芸香碱）第二节抗胆碱酯酶药一、易逆性：新斯的明二、难逆性：有机磷酸酯类（中毒及解救）,第一节M胆碱受体激动药,毛果芸香碱（pilocarpine）【药理作用和用途】,第一节M胆碱受体激动药,毛果芸香碱（pilocarpine）【不良反应及用药护理】1.吸收过量可出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，可用阿托品对抗。2.滴眼方法：将下眼睑拉成袋状，同时以中指压迫内眦的鼻泪管开口，然后将药液滴入眼内。滴药后应轻压内眦23分钟，以免药液经鼻黏膜吸收引起全身不良反应。3.提前告知患者用药后可能视远物不清，缓解前不做用眼精细工作。4.滴眼液浓度过高易致头痛、眼痛（宜1%2%）。,第二节抗胆碱酯酶药,二、胆碱酯酶抑制药抗胆碱酯酶药又称胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶（AChE）活性，使乙酰胆碱水解减少，导致乙酰胆碱在突触间隙蓄积而激动M、N受体，呈现M及N样作用。分类：作用：胆碱酯酶ACh,易逆性：新斯的明等难逆性：有机磷酸酯类杀虫药,M样作用：心血管、腺体及平滑肌兴奋N样作用：骨骼肌兴奋,第二节抗胆碱酯酶药,（一）易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明（neostigmine）【作用及用途】1.兴奋骨骼肌（最强）：（1）治疗重症肌无力；（2）肌松药如筒箭毒碱过量中毒时的解救；2.兴奋胃肠平滑肌和膀胱平滑肌（较强）：治疗术后腹胀气和尿潴留；3.抑制心脏（较弱)：治疗阵发性室上性心动过速。,第二节抗胆碱酯酶药,【不良反应及用药护理】1.治疗量时不良反应较少，可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。过量可引起胆碱能危象，出现肌无力症状加重，严重者可发生呼吸肌麻痹。2.心动过缓者将心率升至80次/分（阿托品）后再用本药。静脉注射氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素类、利多卡因等可使骨骼肌张力减弱，故不可与上述药物合用。3治疗重症肌无力时：要鉴别的肌无力是药物过量引起还是疾病本身引起。解救筒箭毒碱中毒时：吸氧，保持良好通气，备好阿托品。,第二节抗胆碱酯酶药,【不良反应及用药护理】4.（1）一般不静脉注射（心动过缓、心搏骤停）；（2）口服剂量比注射大10倍以上（口服吸收少）；（3）重症者皮下或肌内注射。5.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘。,第二节抗胆碱酯酶药,（二）难逆性胆碱酯酶抑制药-有机磷酸酯类（中毒及解救）1.中毒机制：本类药能够与胆碱酯酶（AChE）结合成难以解离的磷酰化胆碱酯酶，使其失去水解乙酰胆碱（ACh）的活性，导致体内ACh过度蓄积，激动胆碱受体，引起一系列胆碱能神经功能亢进的中毒症状。2.中毒症状,M样症状：平滑肌痉挛，腺体分泌亢进N样症状：骨骼肌收缩中枢症状：先兴奋后抑制,3.解救措施：清除毒物，防止继续吸收：清洗皮肤、洗胃、导泻。对症治疗：阿托品（M受体阻断药）尽早使用特异性解毒药解救（胆碱酯酶复活药：氯解磷定）。,第二节抗胆碱酯酶药,氯解磷定（pralidoximechloride）【作用和用途】恢复胆碱酯酶活性。还直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，形成无毒的磷酰化氯解磷定经肾排出，从而阻止有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。用于急性有机磷酸酯类中毒的解救。能迅速解除肌束震颤等N样症状，但对M样症状疗效差，对体内堆积的乙酰胆碱无直接对抗作用，故须与阿托品合用。其解毒效果因有机磷酸酯种类不同而异。,第二节抗胆碱酯酶药,第二节抗胆碱酯酶药,1.有机磷酸酯类中毒机制：与胆碱酯酶（AChE）结合，使其失活，导致体内ACh过度蓄积。2.有机磷酸酯类中毒解毒药-氯解磷定：【作用】恢复胆碱酯酶活性。阻止有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。【用途】用于急性有机磷酸酯类中毒的解救。须与阿托品合用。,重点小结,重点小结,1、毛果芸香碱对眼的作用A瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛B瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛C瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹D瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹E瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹,课堂练习,2.新斯的明最强的药理作用是A兴奋骨骼肌B兴奋胃肠、膀胱平滑肌C抑制心