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文档简介
第六章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,第六章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,【学习目标】掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特点与用药护理。,第六章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,【学习内容】第一节M胆碱受体激动药(毛果芸香碱)第二节抗胆碱酯酶药一、易逆性:新斯的明二、难逆性:有机磷酸酯类(中毒及解救),第一节M胆碱受体激动药,毛果芸香碱(pilocarpine)【药理作用和用途】,第一节M胆碱受体激动药,毛果芸香碱(pilocarpine)【不良反应及用药护理】1.吸收过量可出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状,可用阿托品对抗。2.滴眼方法:将下眼睑拉成袋状,同时以中指压迫内眦的鼻泪管开口,然后将药液滴入眼内。滴药后应轻压内眦23分钟,以免药液经鼻黏膜吸收引起全身不良反应。3.提前告知患者用药后可能视远物不清,缓解前不做用眼精细工作。4.滴眼液浓度过高易致头痛、眼痛(宜1%2%)。,第二节抗胆碱酯酶药,二、胆碱酯酶抑制药抗胆碱酯酶药又称胆碱酯酶抑制药,能抑制胆碱酯酶(AChE)活性,使乙酰胆碱水解减少,导致乙酰胆碱在突触间隙蓄积而激动M、N受体,呈现M及N样作用。分类:作用:胆碱酯酶ACh,易逆性:新斯的明等难逆性:有机磷酸酯类杀虫药,M样作用:心血管、腺体及平滑肌兴奋N样作用:骨骼肌兴奋,第二节抗胆碱酯酶药,(一)易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明(neostigmine)【作用及用途】1.兴奋骨骼肌(最强):(1)治疗重症肌无力;(2)肌松药如筒箭毒碱过量中毒时的解救;2.兴奋胃肠平滑肌和膀胱平滑肌(较强):治疗术后腹胀气和尿潴留;3.抑制心脏(较弱):治疗阵发性室上性心动过速。,第二节抗胆碱酯酶药,【不良反应及用药护理】1.治疗量时不良反应较少,可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。过量可引起胆碱能危象,出现肌无力症状加重,严重者可发生呼吸肌麻痹。2.心动过缓者将心率升至80次/分(阿托品)后再用本药。静脉注射氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素类、利多卡因等可使骨骼肌张力减弱,故不可与上述药物合用。3治疗重症肌无力时:要鉴别的肌无力是药物过量引起还是疾病本身引起。解救筒箭毒碱中毒时:吸氧,保持良好通气,备好阿托品。,第二节抗胆碱酯酶药,【不良反应及用药护理】4.(1)一般不静脉注射(心动过缓、心搏骤停);(2)口服剂量比注射大10倍以上(口服吸收少);(3)重症者皮下或肌内注射。5.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘。,第二节抗胆碱酯酶药,(二)难逆性胆碱酯酶抑制药-有机磷酸酯类(中毒及解救)1.中毒机制:本类药能够与胆碱酯酶(AChE)结合成难以解离的磷酰化胆碱酯酶,使其失去水解乙酰胆碱(ACh)的活性,导致体内ACh过度蓄积,激动胆碱受体,引起一系列胆碱能神经功能亢进的中毒症状。2.中毒症状,M样症状:平滑肌痉挛,腺体分泌亢进N样症状:骨骼肌收缩中枢症状:先兴奋后抑制,3.解救措施:清除毒物,防止继续吸收:清洗皮肤、洗胃、导泻。对症治疗:阿托品(M受体阻断药)尽早使用特异性解毒药解救(胆碱酯酶复活药:氯解磷定)。,第二节抗胆碱酯酶药,氯解磷定(pralidoximechloride)【作用和用途】恢复胆碱酯酶活性。还直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化氯解磷定经肾排出,从而阻止有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。用于急性有机磷酸酯类中毒的解救。能迅速解除肌束震颤等N样症状,但对M样症状疗效差,对体内堆积的乙酰胆碱无直接对抗作用,故须与阿托品合用。其解毒效果因有机磷酸酯种类不同而异。,第二节抗胆碱酯酶药,第二节抗胆碱酯酶药,1.有机磷酸酯类中毒机制:与胆碱酯酶(AChE)结合,使其失活,导致体内ACh过度蓄积。2.有机磷酸酯类中毒解毒药-氯解磷定:【作用】恢复胆碱酯酶活性。阻止有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。【用途】用于急性有机磷酸酯类中毒的解救。须与阿托品合用。,重点小结,重点小结,1、毛果芸香碱对眼的作用A瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛B瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛C瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹D瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹E瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹,课堂练习,2.新斯的明最强的药理作用是A兴奋骨骼肌B兴奋胃肠、膀胱平滑肌C抑制心
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