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耐普生的合成路线,小组成员：蒋霖秀40王霞飞18粱娴雅17谢茉莉11肖俊04,萘普生的生产工艺原理,以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料合成路线5条,以6-甲氧基-2-丙酰萘为原料的合成路线2条,其中：,以2-甲氧基萘为原料的合成路线2条,不对称合成2条,一、萘普生简介,为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药具有明显抑制前列腺素合成的作用。,具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用。,本品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后24小时血浆浓度达峰值，在血中99以上与血浆蛋白结合，t1/2为1314小时。约95自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。,合成路线及其选择,一、萘普生的合成路线,（一）以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料的合成路线,1、Darens反应合成法,工艺路线评价,优点：原料易得，收率较高，成本较低，各步反应的工艺条件要求不高，易于工业化。,缺点：制备11-8反应收率偏低，副反应也较难控制，所用溶剂毒性大。,2、氰乙酸乙酯缩合法,评价：原料易得，但步骤长，反应操作繁琐收率较低。,3、腈醇法,11-8的酮基与氰醇之间存在可逆平衡，收率较低。同时，氰化钠剧毒,4、二氯卡宾法,所用原料较便宜。但是二氯卡宾中间体活性高，副反应不可避免。,5、羰基加成法,本法试剂消耗少，反应步骤也少，原子经济性好,（二）以6-甲氧基-2-丙酰萘为原料的合成路线,1、直接重排法,2、a-卤代丙酰萘重排法,在Lewis酸催化下经1,2-芳基重排得到萘普生甲酯。,评价：本工艺原料易得，收率高，产品质量好，成本低国内已经成功应用于生产。,（三）以6-甲氧基-2-溴苯为原料的合成路线,（四）以2-甲氧基萘为原料的合成路线,1、氯甲基化法,2、直接羧烷基化法,评价：本法路线简捷，但具有萘环傅克反应的通病，位置异构体难以避免。,小结：,萘普生的合成线路较多，各种方法均各有优缺点。目前，国内多以Darzens法和-卤代丙酰萘1,2-芳基重排法组织生产。,三、萘普生的不对称合成,1、分子内的不对称诱导合成,评价：L-酒石酸酯价廉易得各步反应条件温和，产率高而且光学收率也很高。国外已应用于工业生产。,2、不对称催化合成,（1）不对称化,（2）不对称的甲酰化,小结：目前应用不对称催化反应工业生产萘普生的制药公司不多，但是不对称催化反应具有路线短、成本低、产物光学纯
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