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文档简介

1、他汀类药物的发展与临床应用,任何广超11307120121,2.他汀类药物,3,作用机制:4,他汀类药物,他汀类药物,他汀类药物,氟他汀类药物,阿托伐他汀类药物,柳他汀类药物,发展历史,5, 甲伐他汀(Mevastatin ),1975年,日本三共制药从青霉菌发酵液中发现,又称为实体抗生素,实验动物因小肠形态学改变而出现毒性,临床上未使用、药效基、前药、 已证实内酯环在体内水解转化为二羟基酸,一,6,洛伐他汀(Lovastatin ),原始厂家默克公司,商品名为美降之,rote等,1987年首次上市的HMG-CoA还原酶抑制剂,贵族3333 内酯环在体内水解转化为二羟基酸的效果为:“一”、“二”、“七”,辛伐他汀(Simvastatin ),原始制造商为梅沙酮,商品名为舒降,根据罗伐他汀将2-甲基丁酸酯侧链转化为2,2 -甲基丁酸酯降脂强度明显高于洛伐他汀、药效基、前药的内酯环在体内水解转化为二羟基酸的是、前药、内酯环在体内水解转化为二羟基酸的是、8、普伐他汀、原产厂家是美国施贵宝,商品名为普拉固、美百乐町通过肝肾双通道代谢途径不需要细胞色素P450,药物之间的相互作用非常小,相对安全的降脂力20毫克普伐他汀和10毫克辛伐他汀基本相同,药效基,9,氟伐他汀(Fluvastatin ),商品名称适当,多降脂效果弱,需要同时使用吉洛提时,现在推荐与氟伐他汀并用。、10、阿托伐他汀(Atorvastin )、原创厂家是美国辉瑞公司、商品名利普顿公司。 降脂幅度很大,达到50%以上,安全性高,用药范围广,20-80mg,他汀类传统药物,首先超过100亿美元,11,12,瑞舒伐他汀(Rosuvastatin ),原创厂家为阿斯利康,商品名为被称为超级他汀类药物,是他汀类药物中降脂力最强、安全性最高、对肝脏、肾脏、肌肉影响较小的药物,最后上市、降脂效果13、临床指标变化、14、药物疗效进展、他汀“6”原则,注: STELLAR研究在大规模、多中心、并列组、开放试验中, 选择高胆固醇血症患者2431例,比较辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀各剂量范围的疗效,15、临床安全关注点16、 222222222222两两卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡653,19,贝叶斯亭事件,德国拜伊兹公司于2001年8月8日向全世界所属医药公司发出紧急通知。 贝叶斯亭与吉非贝叶斯并用有发生横纹肌溶解不良反应的危险,贝叶斯公司决定采取措施将贝叶斯亭撤出市场。 这与影响力很大的“拜斯亭事件”拜斯亭于1997年发售,1999年进入中国市场。 贝叶斯亭进入市场后,世界80多个国家有超过600万人的患者使用概要,美国FDA收到了31例贝叶斯亭引起的横纹肌溶解

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