作用于外周神经系统的药物.ppt

1、中枢兴奋药1、脑兴奋药咖啡因2、延脑兴奋药尼康回苏灵3、脊髓兴奋药之间的宁、2、第5章作用于周围神经系统的药、3、作用于周围神经系统的药、周围神经系统、传递神经纤维、传递神经纤维、运动神经系统、植物性神经系统、交感神经、副交感神经作用于，受容器，肌肉，副交感神经，交感神经，中枢，运动，5，作用于周围神经系统的药物概念：作用于周围神经系统的药物作用：强化或抑制神经功能，达到治疗目的。 作用于传导神经系统的药物(局部麻醉药物)作用于传导神经系统的药物6，重点：包括局部麻醉药物的作用机制。 目的和要求：掌握局麻药的作用机制，掌握各种局麻药的理化特性、作用特点、临床应用和注意事项。 第一节局部麻醉药7，(1)概念局部麻醉药简称局部麻醉药，是在低浓度时选择性、可逆地阻断神经干和神经末梢的冲动和传导，使支配的该组织暂时丧失痛觉的药物。 此类药物主要作用于传导神经，即感觉神经。， 感觉神经纤维最细，多分布于表面，多无髓鞘，易受麻醉。 运动神经(传导神经)纤维粗，分布于神经干的深层，仅以高药液浓度波及，最后影响运动神经功能。9、1、局部麻醉药物概述、和、和、和、 感觉的恢复是按相反的顺序进行的。 11、一、局部麻醉药物概述；(三)作用机制1、安静状态：神经冲激的发生和传导依赖于神经细胞膜离子渗透性的一系列变化。 无冲动时，钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合，阻止钠离子的内流。12、一、局部麻醉药概况是，神经受到刺激兴奋后，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带正电，产生动作电位，电位上升，产生神经脉冲和传导。 2、疼痛发生： 13、1、局麻药概述、3、局麻药的作用：局麻药能与钙离子竞争，牢固地占有神经细胞膜上的钙离子结合点。 当神经兴奋到达时，局麻药不能脱离结合点，钠离子内流受阻，不产生动作电位(即膜稳定作用)，神经传导阻力也产生局麻作用。 14、一、局部麻醉药概要、(4)局部麻醉的方法1、表面麻醉2、浸润麻醉3、传导麻醉4、硬膜外腔麻醉5、封闭疗法、(15、一、局部麻醉药的概要、(4)局部麻醉的方法1、表面麻醉向粘膜表面滴下、涂敷、喷雾透过性强的局部麻醉药液，使粘膜下感觉到神经末端。 适用于眼、鼻、喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。 用于表面麻醉的药物渗透力强，要求粘膜无损伤。16、一、局部麻醉药概要、常用药物：丁卡因、利多卡因。皮肤、黏膜、药物、迁入神经、表面麻醉17，一、局部麻醉药物概述2、浸润麻醉给手术部位的皮肤内、皮下、肌层组织、浆膜注入药液，使用药物部位的感觉神经纤维和末梢麻醉，不感到疼痛刺激。 该方法适用于各种浅表小手术，常用于兽医临床。18、一、局部麻醉药概要、皮肤、黏膜、药物、针、神经传导、常用药物：普鲁卡因、浸润麻醉、19、一、局部麻醉药概要、3、传导麻醉也称为区域麻醉或神经干预麻醉。 在相关神经干周围注入药液，麻醉其神经支配区域，丧失感觉，阻断传导。 该方法药量少，麻醉范围广。 常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁外科手术等。20、一、局部麻醉药概要、药物、针、传导神经、传导麻醉、21、一、局部麻醉药概要、4、硬膜外腔麻醉 (脊柱管内麻醉)在硬膜外腔注入药液，通过该腔穿透椎间孔阻断脊髓神经，使后体麻醉。 临床用于难产、剖宫产、阴茎和后体的其他手术。 22、一、局部麻醉药物概要、药物、针、硬膜外腔麻醉、23、一、局部麻醉药物概要、5、封闭疗法向患者周围和神经通道注射药液，阻断病灶部不良冲动传递给中枢。 可以减轻疼痛，改善其营养。 盐酸普鲁卡因(novocaine )是最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。，H2N，CO(CH2)2HN(C2H5)，C11H16N2O1HCl，HCl，2，常用局部麻醉药，25，2，常用局部麻醉药，(1)盐酸普鲁卡因理化性质其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。 无臭，味道苦涩，闻起来有麻木感。 易溶于水，易溶于乙醇。 水溶液不稳定，光、热、保存后颜色逐渐变黄，深黄色药液局部麻醉作用降低。 要避光密封保存。 26、2、常用局部麻醉药物，(一)盐酸普鲁卡因药动学吸收快。 吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合，逐渐释放，分布于全身。 组织和血浆中的假性胆碱酯酶迅速水解，生成二乙基氨基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具有微弱的局部麻醉作用。 水解物进一步代谢后，随尿液排出。 普鲁卡因能快速通过血脑屏障和胎盘。27、2、常用局麻药，(一)盐酸普鲁卡因药理作用为短酯类局麻药，能阻断各种神经的冲动传导。 对组织没有刺激性。 但黏膜渗透性和分散性差，不适合表面麻醉。 普鲁卡因具有扩张血管的作用，给药后吸收快，约13分钟呈局部麻醉效果，持续3045分钟。 吸收后少量剂量显示轻微的中枢抑制，大量剂量兴奋。 可以降低心脏的兴奋性和传导性。 28，2，常用局部麻醉药物，(1)盐酸普鲁卡因应用(1)作为局部麻醉药物和封闭疗法使用。 应用充分加入1:10万盐酸肾上腺素溶液。 (2)痉挛和镇痛。 注意事项不得与氨基磺胺类药物、洋地黄、抗胆碱酯酶药物(新斯的明)、肌苷药物(琥珀胆碱)、碳酸氢钠、氨基卟啉、巴比妥类、硫酸镁等并用。 29，2，常用局部麻醉药物，(二)盐酸利多卡因、赛罗卡因lidocainhydrochloridumxylocaine，(理化性质)药用盐酸盐为白色结晶性粉末。 无臭、苦味、麻木感持续不断。 易溶于水或乙醇。 可溶于氯仿。 水溶液稳定。 可高压灭菌，必须密封保存。，NHNHCOCH，C14H22N3O1HCl，CH3，CH3，C2H5，NHCl，H5C2，30，2，常用的局部麻醉药物容易被盐酸利多卡因(药动学)吸收。 在表面给药或注射给药中，1h内吸收8090%，与血浆蛋白质的暂时结合率为70%。 进入体内的大部分被肝微粒体酶系分解，再被酰胺酶水解，最后与尿一起排出，少量出现在胆汁中。 约1020%以原形与尿一起排出。 通过血脑屏障或胎盘。、31、2、常用局麻药，(二)盐酸利多卡因药理作用是酰胺类有效局麻药。 局麻的作用强度是普鲁卡因的13倍，渗透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用时间长(约12h )。 利多卡因安全范围广，吸收后对中枢神经系统有抑制作用，能抑制心室自主性，缩短不应期，治疗心律失常。 但是，治疗量对房室传导没有影响。 32，2，常用局部麻醉药物，(二)盐酸利多卡因应用 (一)局部麻醉适用于各种麻醉方法，常常添加1:10万盐酸肾上腺素。 (2)静脉滴注或静脉注射用于抗心律失常。 对有严重心脏阻滞的动物无效，慎用于肝、肾功能衰竭和充血性心力衰竭动物。33、2、常用局部麻醉药、(3)盐酸丁卡因的咖啡因、癸烷、泛卡因TetracaineHydrochloridum、Pantocaine、理化性质：盐酸丁卡因为白色结晶粉末，无臭，苦味有麻木感，吸湿性，易溶于水。，COO(CH2)2N，C17H28O2N2HCl，C2H5，HCl，C2H5，H3C(CH2)3HN，34，2，常用的局部麻醉药，(3)盐酸丁卡因，作用和应用丁卡因是长酯类局部麻醉药脂溶性高，组织渗透力强，与神经组织结合快而牢固。 麻醉作用强度是普鲁卡因的1015倍。 麻醉时效达普鲁卡因的1倍，3h左右。 丁卡因的毒性比普鲁卡因大约1012倍，毒性反应的发生率也高。 35、2、常用局部麻醉药物、(3)盐酸丁卡因表面麻醉0.51%等渗透液用于眼科的12%溶液用于鼻、咽喷雾的0.10.5%溶液用于泌尿管粘膜麻醉。 硬膜外麻醉用0.20.3%等渗透液。36、2、常用局部麻醉药、(3)盐酸丁卡因丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因混合使用。 例如，0.10.2%丁卡因和11.5%利多卡因混合用于传导麻醉。 注意：请勿用于静脉注射或静脉滴注。 37、经络穴位、38、局部麻醉药结束后下节内容作用于神经系统的药物、39、第二节作用于神经系统的药物、40、作用于神经系统的药物药理作用、作用机制和治疗应用等，要充分了解神经系统的解剖特征、生理功能和生化特征。 一、概况、41、1、传导神经按解剖学分类分为植物神经系统、运动神经。 (1)植物神经系统又称植物神经系统。 主要支配效应器的活动，如心肌、平滑肌和腺体。 (1)传导神经分类，42，(1)传导神经分类，植物神经系统分为交感神经和副交感神经。 解剖的特征是通过神经节的突触交换神经元，到达支配器官(效应器)。 植物神经有节前纤维和节后纤维的区别。 支配，节前纤维，节后纤维，43，(1)传导神经分类，(2)运动神经骨骼肌的运动。 运动神经由中枢神经系统发出后，中途不交换神经元，直接到达支配的骨骼肌，因此无节前和节后纤维成分。 在、(1)传导神经分类、2、传导神经外周释放的传导物质主要有乙酰胆碱(Ach )和去甲肾上腺素(NE )两种。 突触后膜相应受体的作用影响下一个神经元和效应细胞的活动，完成神经脉冲的传导。 根据传递物质的不同，传递神经可分为胆碱神经和肾上腺素神经。 肾上腺素，45，(1)提取神经分类，(1)胆碱能神经胆碱能神经的神经元内合成乙酰胆碱(ACh )，神经兴奋时，末梢释放乙酰胆碱。包括所有交感神经节前线纤维、汗腺分泌神经、部分动物骨骼肌血管扩张神经等极少量交感神经节后线纤维。 所有副交感神经的节前纤维、节后纤维运动神经。(1)传递神经分类，(2)去甲肾上腺素神经去甲肾上腺素神经神经元内合成去甲肾上腺素(NE )，神经兴奋时，外周释放去甲肾上腺素。 交感神经节后的纤维大部分是这样的。47、1、神经突触的超微结构突触是指神经元之间或神经元与效应细胞之间的功能接触点。 一种信息传播的特殊结构。 化学传递中许多突触信息的传递通过神经递质称为化学传递。，节前纤维，节后纤维，神经节，化学传递，效应器，神经突触的超微结构和化学传递，48，(2)神经突触的超微结构和化学传递，突触的超微结构是突触前部，突触与突触前部和后部对应的膜分别称为突触前膜和突触后膜。 神经末端靠近突触前膜的囊肿包括多种传递物质乙酰胆碱，突触后膜有多种皱纹，皱纹内聚集胆碱酯酶，可水解释放出的乙酰胆碱。，化学传递，效应器， (2)神经突触的超微结构和化学传递，在交感神经和平滑肌的接缝处，其神经末梢分为许多微细的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间，神经末梢靠近突触前膜的囊胞含有许多传递物质去甲肾上腺素，平滑肌细胞有分解去甲肾上腺素的酶，效应器，去肾上腺素酶，受体，化学传递，50，(2)神经突触的超微结构和化学传递传递，2，突触的化学传递神经脉冲不是用生物电通过突触间隙直接到达下一个细胞，而是神经脉冲从末梢的突触前膜释放出化学物质传递物质，传递物质作用于下一个神经元和效应器，完成神经脉冲的传递过程。 突触的化学传递过程主要包括递质的生物合成、储存、释放、递质作用的消失等。 突触的传导过程最容易受到药物的影响，对神经系统有高度选择作用的药物往往是影响突触传导的一个过程。 (主要作用为的生物合成、贮藏、释放、传递作用消失等)。 51，1，传递神经的传递物质(释放) (1)神经传递物质是传递神经兴奋冲动的物质，乙酰胆碱和去甲肾上腺素是传递神经末梢释放的两种传递物质。，节前纤维，节后纤维，神经节，化学传递， 乙酰胆碱合成后，转运到胶囊中贮藏在胶囊中，部分以游离的形式存在于细胞质中。 递质去甲肾上腺素(NA )合成在细胞和轴突内进行。 去甲肾上腺素形成后，储存在囊肿中。，节前纤维，节后纤维，神经节，化学传递，受体，53，(3)传递物质的释放是在神经脉冲到达神经末端时进行的。 此时，细胞膜的渗透性发