药物代谢动力学--练习

第二章药物代谢动力学(1)名词解释：1 .药动学Pharmacokinetics；吸收Absorption3 .第一关联消除(第一过效果) First pass elimination4 .分配分布；5 .半衰期Half time；6 .生物利用度Bioavailability零级消去动力学zero-order elimination kinetics；8 .初级消去动力学First-order elimination kinetics；代谢Metabolism(二)选择问题；【A1型问题】1 .促进药物生物转化的主要酶系统是()a细胞色素P450酶系b葡萄糖醛酸转移酶c单胺氧化酶辅酶e水解酶2.pKa值表示()a药物90%解离时的pH值b药物99%解离时的pH值c药物50%解离时的pH值d药物不解离时的pH值e药物全部解离时的pH值3 .药物可在血浆中与血浆蛋白结合后使用()a药物作用增强b药物代谢快c药物运输加快d药物排泄加快e暂时丧失药理活性4 .增加肝药酶活性的药物是()氯霉素b利福平c异烟肼d -奎宁e -西美替丁5 .某药物半衰期为10小时，给药一次后药物在体内基本清除的时间为()A 10小时左右B 20小时左右C 1天左右D 2天左右E 5天左右6 .多次口服，怎样才能使血药浓度迅速达到稳定浓度？ （）a是每两个半衰期一个剂量b的第一剂加倍c是每一个半衰期一个剂量增加d剂量e每半衰期增加剂量7 .药物开始在体内作用的速度取决于()a吸收b分布c的转化d消除e排泄8 .关于生物利用度，以下记述是正确的()a吸收药物进入血液循环的量b达到峰值浓度时体内总药量c达到稳定浓度时体内总药量d药物吸收进入体循环的量和速度e药物通过胃肠进入肝门脉的量9 .对药物生物利用度影响最大的因素是()a给药间隔b剂量c给药途径d给药时间e给药速度10.t1/2的长度为()a吸收速度b擦除速度c转换速度d运输速度e表现分布容积11 .某药物联合肝药酶抑制剂后效果()a减弱b增强c不变d消失e以上12 .反映药物体内清除特征的药物代谢动力学参数为()ka、Tpeak B Vd C K、CL、t1/2 D Cmax E AUC、f13 .多次给药方案可缩短给药间隔()缩短到达Css的时间提高Css水平减少c血药浓度的变动延长d半衰期e提高生物利用度14 .药物的生物转化和排泄速度决定它()a副作用的多少b最大效果的高低c作用持续时间的长度d效果快e后遗效应的大小15 .大多数药物是以下哪种机制进入体内的()a容易扩散b单纯扩散c主动运输d滤波器e餐16 .某药物被一级动力学清除时，测定其半衰期()a随药物剂型而变化b随给药次数而变化c随剂量而变化d随血浆浓度而变化e固定不变17 .使用时-量曲线中的面积反映()消除a半衰期b擦除速度c吸收速度d生物利用度e剂剂量18 .最初解除的给药途径是()直肠给药b舌下给药静脉给药d喷雾剂e口服给药19 .舌下给药的优点是()a经济上很方便b不会被胃液破坏c吸收规则避免排除d首相e的副作用很少20 .时-量曲线上，曲线为峰值浓度时显示()a药物的吸收速度等于去除速度b药物的吸收过程完成了c药物在体内的分布是平衡的d药物的清除过程开始了e药物治疗效果最好21 .某药剂剂量相等的2种制剂在口服后的曲线上面积相等，但到达峰值时间不同是因为()a肝脏代谢速度不同b肾脏排泄速度不同c血浆蛋白结合率不同d分布部位不同e吸收速度不同22 .决定药物每日用药次数的主要因素是()a血浆蛋白结合率b吸收速度c擦除速度d作用的强弱e效果快23 .最常用的给药途径是()a口服给药b静脉给药c肌肉给药d透皮给药e舌下给药24 .苯巴比妥可以明显降低氯丙嗪的血药浓度。 这是苯巴比妥()减少甲氯丙嗪的吸收增加b氯丙嗪和血浆蛋白的吸收c诱导肝药酶增加氯丙嗪代谢降低d -氯丙嗪的生物利用度e增加氯丙嗪的分布25 .相对生物利用度等于()a (受试药AUC/标准药AUC)100%b (标准药物AUC/受试者AUC)100%c (口服等量药物的AUC/静脉注射等量药物的AUC)100%d (等量药物静脉注射后AUC/等量药物口服后AUC)100%e (受试者AUC/标准药物AUC)100%26 .用一级动力学消除的药物，以一定的时间间隔连续给予一定的剂量，达到稳定浓度的时间长度决定为()a剂量的大小b给药次数c半衰期d表观分布容积e生物利用度27 .药物吸收达到稳定浓度时说明()a药物作用最强b药物的吸收过程完成了c药物的清除过程已经开始d药物的吸收速度与去除速度平衡e药物的体内分布保持平衡28 .肝药酶的特点是()a特异性高，活性有限，个体差异大b特异性强，活性强，个体差异大c特异性低，活性有限，个体差异小d特异性低，活性有限，个体差异大e特异性高，活性高，个体差异小29 .某药在体内一级动力学清除，其吸收达到峰值后抽血2次，测定血浆药物浓度分别为150g/ml和18.75g/ml，抽血间隔为9小时，该药血浆半衰期为()A 1hB 1.5hC 2h战斗机D 3hE 4h战斗机每次剂量加倍后，达到新的稳定浓度，必须经过一些t1/2()a现在就B 2个C 3个D 6个E 11个31 .稳态血药浓度的水平依赖于()a剂量b给药间隔C t1/2的长度d给药途径e给药时间32 .保泰松可以明显提高苯妥英钠的血药浓度。 这是保泰松()造成的增加a苯妥英钠的生物利用度减少b苯妥英与血浆蛋白的结合c减少苯妥英钠的分布d增加苯妥英钠的吸收e抑制肝药酶减少苯妥英代谢33 .药物被零级动力学除去的情况()a单位时间内不定量消除b单位时间内按一定比例解除在c单位时间内以一定速度消失在d单位时间内以不一定的比例消除在e单位时间内以不固定速度消除(三)填空问题1 .药物的体内过程是： _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _。2 .药物体内代谢的主要器官是_ _ _ _ _ _，主要排泄器官是_ _ _ _ _ _ _。3 .药物除去含药物的_。(四)判断问题1药物与血浆蛋白结合后暂无活性，不能排泄。2 .丙泊酚可以提高青霉素的治疗效果，原因是对杀菌作用有协同作用。3 .肾功能不好时，所有药物给药时必须减少剂量。4 .药物的肝循环主要影响了药物的效果快。5 .酸性尿中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。(五)简单的解答1 .影响药物分布的因素是什么？2 .简述肝药酶的药物转化与药物相互作用的关系(六)听答案零级消去动力学和一级消去动力学的特点是什么？(七)个案研究平喘药碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度可达10mg/L(Holford et al. 1993 )，该药平均血浆清除率为2.8L/h/60kg。 口服生物利用度F=0.96。 哮喘急性发作患者静脉滴注维持量是多少？哮喘缓解患者间隔12小时口服预防发作，其口服剂量是多少？参考答案(1)名词解释1药动学：即药物代谢动力学，研究药物体内过程和体内药物经时消长的规律。2 .吸收：指药物从给药部位通过由细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。3 .第一关联消除(第一过效应):药物经口吸收后，通过门静脉侵入肝脏，减少人体循环量，称为第一关联消除。4 .分布：药物吸收后通过循环输送至全身组织的过程。5 .半衰期：血药浓度减半的时间(t1/2 )。6 .生物利用度：指通过肝脏关节去除后体循环吸入药物的相对量和速度，F=A/D，d表示剂量，a表示进入体循环的剂量。7.0级去除动力学：体内药物过多时，生物体以其最大能力去除药物，去除速度与Css无关，因此以恒速进行(也称定量去除)。8 .一级清除动力学：药物按一定比例清除，单位时间内实际清除的药量随时间减少。9 .代谢：指药物在体内发生化学结构变化。(二)选择问题；【A1型问题】1-5:ACEBD； 6-10:BADCB； 11-15:BCCCB； 16-20:ADEDA21-25:ECACA； 26-30:CDDDD； 31-33:ABC(三)填空问题1 .吸收分布代谢排泄2 .肝肾3 .代谢排泄(四)判断问题1-5:TFFFT(5)简单的解答1、药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物pKa值及体液pH值、细胞屏障(血脑屏障)等。2 .转化的药物活性可能发生，不变或灭活。 酶抑制剂可以减弱药物的作用，酶抑制剂可以增强药物的作用。(六)听答案1 .一级去除动力学：去除速度与血浆中药物浓度成正比血浆半衰期为一定值，与血药浓度无关是药物的主要去除方式每隔1/2给药