药物化学教学大纲(药学)

制药工程专业本科理论课程教育纲要二一年十月药物化学教育大纲一、课程基本信息课程代码课程类别专业必修课中文名称药物化学英文名称medicinal chemistry适用专业药学开课单位药学系总学时81 (理论：54实验实习： 27 )学学分4.5先修课有机化学后续课程药物分析、药剂学、新药研究与开发二、课程的性质、地位和任务药物化学是现代科学方法寻找化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、结构效应关系和新药的学科，是药学专业的重要专业。 通过本课程的教学，学生熟悉化学药品的结构、理化性质、体内代谢和临床应用，为有效合理使用现有化学药品提供理论依据，为从事新药研究奠定了理论基础。本门课程的任务是药物分类、典型药物结构、理化性质、结构效应关系、体内代谢、用途以及新药设计与开发等。 通过理论和实验教学，正确指导药物的使用、生产、贮藏，进行药物的改造和改造，为新药的设计和开发提供理论基础，同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物物理化学性质、结构效应关系的能力。本课程安排与理论学习合作的实验，在提高学生本领、制造常见化学药品的同时，培养认真的学习态度，提高独立解决问题的能力，为今后进入岗位奠定了坚实的基础。三、课程的基本要求本课程分为三个层次：掌握、熟悉、理解“掌握”内容要求完全理解，熟练掌握本科和相关学科，能够运用基本理论和基本概念的“熟悉”内容，熟悉其相关内容的概念和相关理论，能够适当应用的“了解”内容，理解其概念和相关内容通过本课程的学习，让学生学习本课程后，1 .应熟悉常用药物的结构，达到中英文的通用名称和化学名称。 2 .掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择相关的理化性质。 3 .掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副作用及临床应用，熟悉药物结构特点与药效的关系。 4、熟悉化学药品制备与结构修饰的原理和方法，如何控制杂质与制备的关系和杂质，保证药品质量。 5 .熟悉各类药物的发展和结构类型，了解其最新进展。 6、了解新药研究的基本方法和近代新药的发展方向。本大纲的组合使用教材为普通高等学校“十五”规划教材药物化学第七版(特别是启东主编、北京、人民卫生出版社、2011-8-1、ISBN:46 )。四、课程内容和学时分配药物化学教育总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。章节内容学时第一章绪论3第二章中枢神经系统药物3第三章周围神经系统药物3第四章循环系统药物6第五章消化系统药物3第六章解热镇痛药及非甾体抗炎药3第七章抗肿瘤药4第八章抗生素5第九章化疗药物6第十章利尿药及合成降糖药3第十一章激素6第十二章维生素3第十三章新药的设计与开发3第十四章药物代谢反应3合计54第一章绪论(3学时)教育基本要求：1 .熟悉药物化学的研究对象和任务；2 .了解药物化学的起源和发展3 .掌握化学药品的命名方法教育内容：第一节药物化学的起源与发展1 .了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状2 .传统新药研究与开发的模式3、现代新药开发与研究内容第二节药物命名1 .熟悉我国药品的共同名称和化学名称命名规则2、理解商品名的作用和命名要求。教育重点与难点：教育重点：药物命名原则教育难点：现代新药开发与研究内容教育方法和手段：以多媒体课堂教学为主，提问启发式教学引起学生对药学的兴趣第二章中枢神经系统药物(3学时)教育基本要求：1 .了解中枢神经系统药物的种类2、掌握中枢神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神病药第四节中枢兴奋药第五节止痛药教育重点与难点：异戊巴比妥、地西泮、苯那美、卡马西平、盐酸氯丙嗪、咖啡因、吗啡、哌替啶等典型药物的化学结构、化学性质与构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第三章周围神经系统药物(3学时)教育基本要求：1 .了解周围神经系统的药物类型2 .掌握周围神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教程：第一节胆碱药第二节抗胆碱药第三节肾上腺素药物第四节组胺H1受体拮抗剂第五节局部麻醉药物自学重点与难点：氯霉素、溴代新鲜明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、德克兰、麻黄素、氯苯、5 -羟色胺、普鲁卡因、利多卡因等典型药物的化学结构、化学性质与结构效应的关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第四章循环类药物(6学时)教育基本要求：1 .了解循环类药物的种类2、了解不同循环系统典型药物的化学结构、理化性质和结构效应之间的关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第1节受体阻断剂第二节钙通道阻滞剂第三节钠、钾通道阻滞剂第四节血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂第5节NO供体药第六节强心药第7调节血酯药第8节抗血栓药第9节其他心血管类药物教育重点与难点：普萘酚、硝苯地平、硫酸、硫酸奎宁、氨基碘酮、卡托普利、氯沙坦、硝基甘油、地高辛、洛伐他汀、吉非罗塞等典型药物的化学结构、化学性质与结构效应的关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第五章消化系统药物(3学时)教育基本要求：1 .了解消化系统药物的类型2、掌握消化系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第一节抗溃疡药第二节止气药第三节动力促进剂第四节肝胆疾病辅助治疗药物教育重点与难点：西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、地芬尼、西沙必利、多潘立酮、联苯二酯等典型药物的化学结构、化学性质与构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第6章解热镇痛药及非甾体类抗炎药(3学时)教育基本要求：1 .了解解解热镇痛药和非甾体类抗炎药的类型2、了解解热镇痛药与非甾体抗炎药不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第一节解热镇痛药第二节非甾体类抗炎药教育重点和难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、苯甲酸、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康等典型药物化学结构、化学性质与结构效应的关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第七章抗肿瘤药物(4学时)教育基本要求：1 .了解抗肿瘤药物的种类2 .掌握抗肿瘤药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第1节生物烷基化剂第二节抗代谢抗肿瘤药物第三节抗肿瘤抗生素第四节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物教育重点和难点：盐酸芥子、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、氰酸、亮氨酸、甲氧西林、放线菌素d、平阳霉素、柔红霉素、甲蒽醌、羟基喜树碱、长春碱、紫杉醇等典型药物化学结构、化学性质与结构效应的关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第八章抗生素药物(五点)教育基本要求：1 .了解抗生素的药物类型2、把握抗生素药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第1节-内酰胺类抗生素第二节四环素类抗生素第三节氨基糖苷类抗生素第四节大环内酯类抗生素第5节氯霉素类抗生素教育重点与难点：青霉素g、头孢菌素、四环素、链霉素、红霉素、氯霉素等典型药物的化学结构、化学性质与构效关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第九章化疗药物(六学时)教育基本要求：1 .了解化疗药物的类型2、掌握化疗药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解化疗药典型药物的不同药理作用及体内代谢等教育内容：第1节喹诺酮类抗菌药第二节抗结核药第3节磺胺类药物及抗菌效力增强剂第四节抗真菌药物第五节抗病毒药物第六节抗寄生虫药教育重点和难点：诺氟沙星、异烟肼、阿奇霉素b、磺胺嘧啶、甲氧西林、利福平、三唑类、利巴韦林、金刚烷胺、咪唑、亚胺喹啉等典型药物化学结构、化学性质与结构效应的关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第十章利尿药及合成降糖药(三学时)教育基本要求：1 .了解利尿药和合成降血糖药的类型2、掌握利尿药和合成降糖药不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解利尿药和合成降血糖药典型药物的不同类型药理作用和体内代谢等教育内容：第一节口服降糖药第二节利尿药教育重点和难点：甲苯磺酰脲、格列酮脲、盐酸二甲双胍、呋塞米、氢氯噻嗪酰胺、螺内酯、安非他命等典型药物的化学结构、化学性质与结构效应的关系教学方法与手段：多媒体课堂教学第十一章激素(六学时)教育基本要求：1 .了解激素类药物的种类2、掌握激素类药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、结构效应的关系3、了解激素类药物典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第1节前列腺素第二节多肽激素第三节类固醇药物教育重点和难点：前列腺素、雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、孕酮、炔诺酮、左旋孕酮、米非司酮等典型药物的化学结构、结构效应和结构修饰教学方法与手段：多媒体课堂教学第十二章维生素(三学期)教育基本要求：1 .了解维生素类药物的类型2 .掌握维生素类药物结构、理化性质、结构效应的关系3 .了解维生素类药物典型药物不同类型的药理作用和体内代谢等教育内容：第一节脂溶性维生素1、维生素a2、维生素d3、维生素e第二节水溶性维生素维生素c教育重点和难点：维生素a、d、e、c的化学结构和结构修饰教学方法与手段：多媒体课堂教学第十三章新药设计与开发(三学期)教育基本要求：1、了解药物作用靶点、代谢、立体效应等与药效的关系2、了解孤儿药物、反义技术、先导化合物等概念3 .掌握新药开发的基本途径和方法4 .了解计算机辅助药物的设计方法教育内容：第一节药物作用的生物学基础第二节新药开发的基本途径和方法第三节计算机辅助药物设计教育重点与难点：新药开发的基本途径与方法、计算机辅助药物设计教学方法与手段：多媒体课堂教学第十四章药物代谢反应(三学期)教育基本要求：了解药物代谢反应的类型教育内容：教育重点和难点：教学方法与手段