浅谈神经系统基本药物课程(药师)PPT课件

1、神经系统用药，昆明医学院附属甜美医院昆明市第一人民医院田静，2、内容，1、麻醉药物局部麻醉药物全麻药物2、主要作用于中枢神经系统的药物3、主要作用于自主神经系统的药物抗重症肌无力药物抗胆碱药物抗肾上腺素药物3、局部麻醉药物可逆阻断神经传导，局部暂时丧失感根据化学结构，局部麻醉药以酯类：普鲁卡因； 酰胺类：利多卡因，布比卡因。 作用时效表明，效果：普鲁卡因效果：利多卡因效果加长：布比卡因，4，局部麻醉药利多卡因，作用快，强，持续，黏膜渗透力强，局部麻醉时间，效果和毒性与药物浓度有关。 吸收后，中枢神经有兴奋和二相抑制作用，血药浓度5g/ml出现中毒症状，引起痉挛。 万能麻醉药。 禁忌：局麻药过敏。 严重过敏导致呼吸停止、房室传导阻滞、呼吸抑制注意事项误入血管充血性心力衰竭、严重心肌损伤、严重心脏衰竭、不完全房室传导阻滞或室内传导阻滞者慎重使用。 给药期间监测血压、心电图，立即停止心律失常和恶化。5、局麻药利多卡因、【适应证】本品为局麻药和抗心律失常药。 主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括胸腔镜检查和腹腔手术时黏膜麻醉)和神经阻滞。 可用于急性心肌梗死后室性心动过速和室性心动过速，也可用于洋地黄中毒、心脏外科手术和心脏导管致室性心律失常。6、局部麻醉药利多卡因、【药物相互作用】1 .应与半胱氨酸、美托洛尔等联用，利多卡因抑制肝脏代谢，利多卡因血浓度增加，发生心脏和神经系统不良反应，调整本品剂量，用心电图监测血浓度。 2 .巴比妥类促进利多卡因代谢，两药并用可引起心动过缓，引起窦性停止。 3 .与普鲁卡因并用后，会产生一时性谵妄和幻觉，但对本品的血药浓度没有影响。 4 .异丙肾上腺素能增加肝血流量，因此能提高本品总清除率的去甲肾上腺素能减少肝血流量，从而降低本品总清除率。 5 .有苯巴比妥、硫喷妥、硝普钠、甘露醇、两性霉素b、氨苄青霉素、磺胺嘧啶配伍禁忌。7、(2)全麻药作用于中枢神经系统，是一种有利于某种意识、感觉和反射暂时消失、骨骼肌松弛、手术的药物。 吸入全麻药静脉的全麻药：氯胺酮、丙泊酚、8、全麻药丙泊酚、【药理作用】通过激活GABA受体氯离子复合体发挥镇静催眠作用。 效果快(约30秒)，短。 【适应症】静脉全身麻醉诱导剂、“全静脉麻醉”的构成部分和麻醉辅助剂。 使用异丙酚通常需要配合止痛药。 【药物相互作用】动物与临床实验证实，异丙酚与吸入麻醉药、肌松药并用无相关性，与地西泮、咪唑安定并用可延长睡眠时间，阿片增强呼吸抑制作用。.9，2，主要作用于中枢神经系统药物，根据(3)镇痛药、解热镇痛抗风湿药(4)抗痛风药(5)抗帕金森病药(6)抗癫痫药(7)脑血管病药(8)镇静催眠药(9)其他药物(10 )抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药、10 )解热镇痛、抗炎、抗风湿病药物化学结构， 乙酰苯胺类：对乙酰氨基苯酚水杨酸类：乙酰水杨酸咪达克隆类：安奈近片(氨基比林和亚硫酸钠)其他有机酸类：布洛芬、吲哚美辛双氯芬酸(钾、钠)、复合制剂：复合祛痛片，氨基酚咖啡因片，儿童氨基酚黄那敏颗粒，11，解热镇痛，抗炎，抗风湿药，22222222222222222222222【联合作用机制】抑制环氧酶(前列腺素合成酶，COX )，减少前列腺素(PG )合成PG是引起发热、炎症和疼痛的重要媒介。13、非甾体抗炎药，1 .具有解热、镇痛、抗炎作用。 镇痛作用部位：外周。 也许对中度疼痛也有效。 3 .限制效应(顶效应：用量达到一定水平时，增加用药剂量镇痛效应不增加，副作用明显增加)，不能无限增加用药剂量。 4 .用于who癌三步镇痛治疗的非甾体镇痛药无效，应考虑更换阿片类镇痛药。 5 .临床主要用于治疗发热和炎症性疼痛。 6 .器官毒性：胃穿孔、胃溃疡肝肾毒性血液毒性，14，乙酰氨基酚，用量成人一次0.30.6g，一天34次，一天不得超过2g。 儿童每体重1015mg/kg，每46小时1次12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量，治疗期不超过5天。 【副作用】常规剂量时偶发恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例发生特应性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞不足、血小板减少、血红蛋白血症、贫血、肝肾功能障碍等，引起胃肠出血的情况较少。 15、对乙酰氨基酚1 .对阿司匹林过敏者一般不会对本产品产生过敏反应。 因疼痛服用此药，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天。 3 .服用本产品后出现红斑、水肿症状时，必须立即停药。 4 .酒精中毒、肝病或病毒性肝炎患者、肾功能衰竭者长期大量使用本品应慎重使用。 5 .对严重肝肾功能衰竭患者及本品过敏者无效。 6 .孕妇和哺乳期妇女不建议使用。 7.3岁以下儿童不得使用。 8 .老年患者应慎重使用或适当减量使用。16、对乙酰氨基苯酚，【药物相互作用】1 .应用长期饮酒或其他肝酶诱导剂(如苯巴比妥)或痉挛剂的患者，长期或大量服用本品时，有发生肝毒性的危险。 2 .与氯霉素联用可延长后者的半衰期，增强毒性。 3 .与抗凝药并用可增强抗凝作用，调节抗凝药的用量。 4 .长期大量与阿司匹林和其他非甾体抗炎药结合使用，有明显增加肾毒性的危险。 5 .异烟肼增加本药的肝毒性。 【药物过剩】营救必须迅速洗胃、催吐，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始以体重口服140mg/kg，然后70mg/kg每4小时1次，共17次)。 病情严重时可静脉给药，将药物溶解于5%葡萄糖溶液200ml点滴)或口服蛋氨酸具有保护肝脏的作用。 不要给它活性炭。 因为那个会影响救济药的吸收。 拮抗剂12内给药效果满意，超过24疗效差。 还必须给予血液透析等其他治疗方法。17、乙酰水杨酸、【药理作用】1 .镇痛作用：主要通过抑制前列腺素与其他使痛觉机械或化学刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，抗炎作用：正确机制尚不清楚。3 .退热作用：作用于下丘脑体温调节中枢可引起外周血管扩张，增加皮肤血流、出汗、散热，有退热作用。 这种中枢性作用可能与前列腺素在下丘脑的合成受到抑制有关。 4 .抗风湿作用：本品抗风湿的机制除退热、镇痛作用外，主要有抗炎作用。 5 .抑制血小板聚集的作用：抑制血小板环氧化酶，抑制血小板血栓素A2的生成，抑制血小板聚集，减少前列腺素的生成。18、乙酰水杨酸、【药代动力学】口服后被胃肠道完全吸收。 吸收后立即分解为主要代谢产物水杨酸。 阿司匹林和水杨酸血药浓度的到达时间分别为10-20分钟和0.3-2小时。 阿司匹林肠溶片具有耐酸性，因此不溶于酸性胃液，而溶于碱性肠液。 阿司匹林肠溶片比普通片吸收迟36小时。 可分布于全身各组织，亦可渗透于关节腔及脑脊液。 水杨酸对水杨酸尿酸与葡萄糖醛酸结合物代谢。 与游离水杨酸结合的代谢物从肾脏排泄出来。 也可以用碱性尿中排泄速度加快的母乳排泄。19、布洛芬、【药物相互作用】1 .与饮酒或其他非甾体类药物联用可增加胃肠道副作用，有引起溃疡的危险。 2 .与阿司匹林和其他水杨酸类药物并用后，药效不强，胃肠道副作用和出血倾向增强。 3 .与肝素、维生素等抗凝固药和血小板凝集抑制药并用有增加出血的危险。 4 .与呋塞米并用后者的钠排放和降压作用减弱。 5 .若与维拉帕米、硝苯地平并用，本品的血药浓度会升高。 6 .可以提高地高辛的血浓度。 7 .可增强抗糖尿病药物(包括口服降糖药物)的作用。 8 .与抗高血压药并用会影响后者的降压效果。 异丙酚可降低本品的排泄，增加血药浓度，增加毒性，同时减少本品的用药量。 10 .甲氨蝶呤可以降低排泄，不得与甲氨蝶呤结合使用。 20、双氯芬酸、【注意事项】对本产品过敏者和12个月以下的儿童无效。 阿司匹林和其他非甾体抗炎药均可引起哮喘、荨麻疹和其他过敏反应，胃和肠管溃疡患者无效。 有肝、肾功能障碍或溃疡史者慎重使用。 双氯芬酸钠对限制钠盐摄入量的患者应谨慎使用。 可能诱导或加重老年人胃肠出血、溃疡和穿孔。 慎重服用利尿剂和细胞外液丢失的老年患者。 对利尿剂与血管紧张素转换酶抑制剂联合使用的患者，这两种药物会增加肾毒性的风险。 双氯芬酸钾联合钾利尿剂可使血清钾升高，应监测血清钾浓度。 21、吲哚美辛、【特殊人群用药】本品于孕后3个月关闭胎儿动脉导管，引起持续性肺动脉高压，孕妇无效。 本品可从乳汁中排出，对婴儿有毒副作用。 14岁以下儿童一般不宜使用此药，必须仔细观察以防严重不良反应的发生。 老年患者易发生肾脏毒性，应慎重使用。 活动性溃疡病、溃疡性大肠炎和病史者、癫痫、帕金森病和精神疾病患者、肝肾功能衰竭者对本品、阿司匹林和其他非甾体抗炎药物过敏者、血管神经性浮肿和支气管哮喘者无效。22、(4)痛风药、痛风：体内嘌呤代谢紊乱引起的疾病，是血尿酸升高和尿酸盐结晶堆积在关节、组织引起的综合征。 控制急性关节炎症状的抗高尿酸血症：抑制尿酸合成，促进尿酸排泄抑制尿酸合成：嘌呤醇片控制急性关节炎症状：秋水仙碱片，23，抗痛风药嘌呤醇是目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。 经口易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成。 高尿酸血症，慢性痛风和痛风性肾病。 禁忌：过敏严重肝肾衰竭，血细胞明显下降，孕妇和哺乳妇。过敏可引起剥离性皮炎、表皮坏死松解症、死亡的过敏性肝坏死、肝衰竭、肾衰竭。24、抗痛风药-嘌呤醇与尿酸药、秋水仙碱并用，可增强疗效的茶碱、环磷酰胺等免疫抑制药，与腺苷并用，后者与毒性增加的维生素、阴丹参酮、华法林等抗凝固药并用，可提高出血危险性的酒、茶、茶口服制剂、适应症用量不同的肾功能不全时间，而是根据肌酐清除率调整剂量。 25、对抗痛风药秋水仙碱，对抗痛风性关节炎炎症反应的病因。 预防急性痛风性关节炎、复发性痛风性关节炎的急性发作。 禁忌：过敏性重症肝肾衰竭白细胞减少症孕妇和哺乳妇。 长期应用可引起严重出血性胃肠炎的白细胞、粒细胞减少、骨髓抑制、再障碍；长期应用可引起肌病。26、抗痛风药秋水仙碱、中枢神经抑制药、拟交感神经药并用、协同效应糖皮质激素、维生素B6、肌酸钠、甘露醇并用，减轻毒性口服剂、痛风治疗和预防量不同的心、肝、肾衰竭者、消化性溃疡、老年人体弱孕妇无效、 男女为了能够在几个月后怀孕必须停药的几个实验室的检查有干扰的定期检查血液检查和肝肾功能。27、(5)抗帕金森病药、帕金森病(震颤麻痹):中老年人常见的神经系统退行性疾病。 神经递质多巴胺(主抑制)减少，乙酰胆碱(主兴奋)功能相对增强失衡。 对症疗法多巴胺类：金刚烷胺抗胆碱类：二苯海拉索个体化量：从小量开始，逐渐增加量，找到最佳量时保持治疗。28、抗帕金森病药金刚胺、【适应症】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发锥体外系疾病、一氧化碳中毒后帕金森综合征、老年人合并脑动脉硬化的帕金森综合征。 【药物相互作用】1 .本品与乙醇并用，强化中枢抑制作用。 2 .与其他抗帕金森病药物、抗胆碱药物、抗组胺药物、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药物联合应用，可加强抗胆碱反应。 3 .与中枢神经兴奋药并用，能增强中枢神经的兴奋，严重者会引起痉挛和心律失常。 29、抗帕金森病药金刚烷胺，【注意事项】1 .严格监测癫痫史、精神障碍、幻觉、充血性心力衰竭、肾衰竭外周血管性水肿和直立性低血压患者使用。 吃药的时候不能开车，也不能操作机器和高空作业。 每天最后服药时间应在下午4点前避免失眠。 2 .老年人、孕妇应慎重使用。 3 .哺乳期妇女失效。 新生儿和1岁以下的婴儿无效。30、抗帕金森病药苯丙胺、中枢胆碱受体阻滞剂可恢复患者脑内多巴胺与乙酰胆碱的平衡，口服较快。 帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系病。 禁忌：青光眼，尿潴留，前列腺增生。 心动过速，幻觉。 与乙醇和中枢神经系统抑制药并用，使中枢抑制增加，31，抗帕金森病药苯丙胺，与金刚烷胺，抗胆碱药，单胺氧化酶抑制药并用，使抗胆碱作用增加，引起麻痹性肠梗阻的单胺氧化酶抑制剂，引起高血压的强心口服剂、适应症用量不同的老年人控制剂量，常用动脉粥样硬化容易引起精神障碍、方向性障碍、幻觉及精神病症状的老年人、孕妇、哺乳妇女、儿童应慎重使用。32、(6)抗癫痫药、癫痫：发病率高的神经系统疾病是由不同病因引起的慢性脑病，其特征是脑神经元反复过度放电引起的发作性短脑功能障碍。目前国际上通用的癫痫分类是在1981年癫痫发作和脑电图：全面发作、部分发作、无法分类的癫痫发作2001年，病因分类：提出原发性癫痫、隐源性癫痫、症状性癫痫的癫痫发作预防，注意个体化量、联合用药、相互作用和无效化。33、抗癫痫药作用机制、抗癫痫药区段t型区段L.N.P.Q增强GABA降低谷氨酸钠通道钙通道活性酸活性苯妥英卡马西平苯巴比妥钠地西泮、34、癫痫药治疗的基本原则单药治疗：药物间无相互作用，副作用少，费用少，依从性好。 合理的多药治疗：23种以下，可以选择不同作用机制的药物相互间减少ADR；药动学和药效学具有优越的互补性。 更换抗癫痫药物：先后停止使用抗癫痫药物：控制发作后，按原量服用35年，逐渐停止使用，需半年至1年。35、抗癫痫药物的不良反应、与剂量相关的不良反应、特异性不良反应、慢性不良反应引起的矛盾反应：应用适当的抗癫痫药物和剂量，药物血浓度在有效浓度范围内，发作频